Felodipina

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Felodipina, instrucțiuni de utilizare
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• copii
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

1 comprimat poate cuprinde 2,5 mg, 5 mg sau 10 mg felodipina.

Opțional: gipromelloza- fosfat acid de calciu dihidrat, aerosil, lactoza, alginat de sodiu, stearat de magneziu, povidona shell selekout AQ-01812.

Forma de presă

producător "producție Kanonfarma" Felodipina produce în formă de acțiune prelungită comprimate comprimate filmate (cu eliberare modificată). În funcție de masa ingredientului activ poate cuprinde ambalaj secundar 10/20/30 sau 60 de comprimate.

efecte farmacologice

Antianginos, hipotensive.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Felodipina este un medicament dihidropiridin serie aparținând grupului blocante de canale de calciu „lent“, domeniul principal de activitate din care are ca scop furnizarea antianginos și antihipertensivă acțiuni.

eficacitate antihipertensivă, inerentă a medicamentului manifestat prin capacitatea sa de a afecta global rezistența vasculară periferică în direcția reducerii sale, în special în ceea ce privește arteriolelor. felodipina caracterizată printr-un efect anti-ischemic, dependentă de doză, reduce cantitatea de infarct miocardic și previne apariția complicațiilor leziunea de reperfuzie. Acționând în membranele celulare pe canale de calciu inhibă contractilitatea și vasculare conductanta musculare netede. Datorită efectului selectiv considerabil asupra musculaturii netede este arteriolelor, doză terapeutică felodipina nu în mod negativ acțiune inotrop Sistemul de conducere cardiacă.

paralel felodipina efect asupra mușchilor netezi relaxant tractului respirator și are un efect redus asupra motilității gastro-intestinale. Utilizarea prelungită a medicamentului nu are nici un efect clinic semnificativ asupra ser lipide. recepție felodipina pacienții care suferă de tip 2 diabet timp de șase luni, nu a dus la modificări semnificative clinic ale proceselor metabolice. permis să utilizeze felodipina pentru tratamentul pacienților cu funcționalitate redusă ventriculară stângă, în curs de tratament standard, pacienții hiperglicemie, astm, gută sau diabet.

eficacitate antihipertensivă medicamentul se datorează unei scăderi a rezistenței totale boală vasculară periferică. activ scădere HELL observate la pacienții diagnosticați cu hipertensiune atât în ​​repaus cât și în timpul stresului fizic. Din cauza lipsei de influență felodipina pe structura buna vene sau controlul vasomotorii sistemul adrenergic, formarea hipotensiune arterială ortostatică Nu se observă. La etapa inițială a terapiei, impactul medicamente asupra tensiunii arteriale în direcția posibilei sale apariție a creșterii temporare a reflexului Debitul cardiac și HR (Acesta din urmă este ajustată pentru a combina recepția beta-blocante). eficient reduce rezistența vasculară periferică și mecanisme ale tensiunii arteriale felodipina Aceasta depinde de conținutul plasmei. Efectul clinic al medicamentului în stare de echilibru este menținut timp de 24 ore.

Vă mulțumim pentru a efectua terapia cu felodipina regresează hipertrofia ventriculară stângă, scăderea rezistenței vasculare renale și creșterea perfuzie. felodipina Ea nu are nici un efect asupra ratei de filtrare glomerulară și albuminuriei. Pentru droguri tind să diuretic și natriuretice acțiune și nu tipic kaliyureticheskaya Activitate. cerere felodipina Aceasta duce la o scădere reabsorbția tubulară sodiu și apă, în legătură cu ceea ce se întâmplă în retenția de lichide a corpului și a sărurilor. pentru a utiliza felodipina pentru tratament hipertensiune este posibil atât în ​​monoterapie, cât și în combinație cu alți agenți terapeutici antihipertensive (beta-blocante, inhibitorii ECA, diuretice).

efecte anti-ischemice medicamentul se datorează îmbunătățit alimentarea cu sânge a mușchiului inimii (Miocard), care apare din cauza dilatarea felodipina vasele coronariene și ameliorarea spasmelor. scădere stres cardiac Ea apare ca urmare a unei scăderi CSO, prin necesitatea infarct cantitate suplimentară de oxigen este redus.

film special tablete de acoperire concepute pentru eliberarea susținută a ingredientului activ, lungește astfel faza de aspirație și asigură o concentrație uniformă plasmatică terapeutică timp de 24 ore. aspirație felodipina în tractul gastro-intestinal este realizată aproape în totalitate. sistem biodisponibilitate indiferent de masa este la o medie de 15%. Luând medicamentului în timpul meselor poate afecta viteza absorbție fără a afecta gradul său, iar Cmax plasmatică a crescut cu aproximativ 65%. TSmax variază în decurs de 3-5 ore. Legarea proteinelor serice are loc cu 99%, în principal în ceea ce privește albumină. Vss este de 10 l / kg.

conversie metabolică completa felodipina testat în ficat la produse cu eliberare inactive metabolism. Starea de echilibru este în majoritatea cazurilor are loc în termen de 5 zile. T1 / 2 - aproximativ 25 ore. Acumularea de droguri chiar și atunci când are loc utilizarea sa pe termen lung. mediu brut clearance-ul plasmatic egală cu 1200 ml / min. clearance-ul redus la pacienții vârstnici și la pacienții cu anomalii ale ficatului a prezentat o creștere a conținutului de plasmă felodipina.

Aproximativ 70% din doza primită oral felodipina excretat prin rinichi (0,5% nemodificat), partea rămasă a medicamentului sub formă de metaboliți intestin afișat. felodipina capabil să pătrundă prin bariera gematoplatsentarny, precum și lapte mamă care alăptează.

La pacienții cu boală hepatică și la pacienții vârstnici o creștere a concentrațiilor serice ale medicamentului. Când patologii hepatice, incluzând pacienții care au suferit hemodializă, parametrii farmacocinetici ai medicamentului rămân neschimbate.

indicaţii

Utilizarea terapeutică a felodipinei demonstrat pentru a trata diagnosticat hipertensiune (Hipotensiunea) și anghină (În cazul eșecului anterior nitrați și beta-blocante), Precum și pentru tratamentul Boala Raynaud (Ca agent simptomatic).

Contraindicații

Absolut contraindicată primirea felodipina:

• șoc cardiogen;
• sarcină;
• personal hipersensibilitate la ingrediente active și / sau a altor medicamente, și alte dihidropiridin derivați ai acestora;
• instabil anghină;
• lactație;
• infarct miocardic în faza acută precum și în timpul celor 30 de zile după diagnosticul său;
• hemodinamic semnificative mitrala sau stenoza aortica;
• exprimate hipotensiune;
• obstructiv cardiomiopatie hipertrofică;
• insuficiență cardiacă decompensată;
• patologii asociate intoleranță la zaharuri;
• sub vârsta de 18 ani.

Utilizarea de droguri cu extremă precauție atunci când este posibil:

• încălcări funcției hepatice;
• tensiune arterială oscilantă;
• insuficiență renală (Indicatori QC este mai mic de 30 ml / min);
• insuficiență cardiacă, format ca urmare a infarctului miocardic;
• mitrala sau stenoza aortica;
• la o vârstă înaintată.

efecte secundare

Sistem musculo-scheletice:

• mialgie;
• artralgia.

Sistemul cardiovascular:

• senzație "mareele" în față;
• tahicardie;
• hiperemie (În principal feței);
• umflături în zona gleznelor (extensia precapilare datorate);
• bătăi;
• vasculită leucocitoclastică;
• hipotensiune pronunțată (poate fi însoțită de agravarea simptomelor anghină și reflex tahicardie).

Sistemul nervos:

• senzație de oboseală;
• dureri de cap;
• leșin;
• senzație amețeală;
• parestezie.

Sistemul digestiv:

• gingivita;
• greață/vărsături;
• creșterea activității transaminazelor hepatice;
• dureri la nivelul abdomenului;
• Limba hiperplazie mucoaselor și gumă.

Reacții alergice:

• erupții cutanate și / sau mâncărime;
• angioedem limbii sau buzelor;
• urticarie;
• efect fotosensibilitate.

altele:

• impotență;
• urinare frecventă;
• disfuncție sexuală;
• hiperglicemie;
• febră.

Simptomele observate în studiile cu nici o relație cauză-efect stabilit:

• bătăi;
• iritabilitate;
• dureri în piept;
• sinuzita;
• umflarea feței;
• echimoze;
• sindrom gripal;
• poliurie;
• infarct miocardic;
• bronșită;
• aritmie;
• gripă;
• meteorism/diaree;
• sângerări nazale;
• anxietate;
• uscăciune în cavitatea bucală;
• vedere încețoșată;
• ginecomastia;
• disurie;
• anemie;
• nervozitate;
• eritem;
• dureri în spate și membrelor;
• lipsă de aer;
• depresiune;
• faringită;
• insomnie/somnolență.

Felodipina, instrucțiuni de utilizare

Tablete felodipina, datorită unui strat special pe coajă care trebuie luate de gura (oral) în întregime (nu granularea și nu lichid). tablete Recepționarea efectuată de preferință pe stomacul gol, cu apă. Permisiunea de a utiliza medicamentul, împreună cu o cantitate mică de conținut scăzut de grăsime, alimente malouglevodnoy.

pentru terapie hipertensiune Calculul dozelor se realizează în mod individual. In general, tratamentul este inițiat cu dozare zilnică unică de 5 mg de preparat. În concordanță cu răspunsul pacientului la tratament, doza poate fi crescută felodipina. In majoritatea cazurilor, doza de întreținere este egal cu 5-10 doze unice mg pe zi. Pentru a determina dozele terapeutice individuale vor fi oportun să se utilizeze granule de 2,5 mg.

la patologii ale funcției hepatice, precum și la vârstnici recomanda începerea tratamentului cu o doză zilnică de 2,5 mg. Doza maximă tolerată zilnică trebuie să corespundă cu 10 mg.

pentru tratament angină stabilă de asemenea, practica selectarea individuala a dozelor. Tratamentul trebuie să înceapă cu o doză unică zilnică de 5 mg, cu posibilitatea de a crește la 10 mg odnorazovo 24 ore.

Felodipina medicament poate fi administrat în asociere cu inhibitorii ECA, beta-blocante sau diuretice. În acest caz, eficacitatea antihipertensivă a terapiei este îmbunătățită, care necesită atenția unui medic, din cauza unei posibile reducerea excesivă a tensiunii arteriale.

la boli de rinichi Nu există modificări semnificative în farmacocinetica medicamentului dar, in cazuri severe (mai puțin de 30 ml QC / min) trebuie să fie deosebit de atent.

supradoză

În cazul administrării unor doze excesive de felodipina negativ intoxicație Simptomele Supradozaj pot apărea numai după 12-16 ore, și, uneori, după câteva zile. De obicei, simptomele de supradozaj sunt exprimate: importante scăderea tensiunii arteriale, hipocalcemie, blocada AV (1-2 grade) bradicardie, hiperglicemie, ventricular ekstrasistoliej, greață, disociere atrio, hipokalemia asistolă, fibrilație ventriculară, vărsături, dureri de cap, hipotermie, amețeală, înroșirea feței, tulburări ale conștiinței (Până la comă) apnee, convulsii, dificultăți de respirație, acidoză, edem pulmonar, sindromul de detresă respiratorie.

măsuri eficiente pentru a contracara simptomele de supradozaj sunt: curățare GI și de a primi sorbenți, în unele cazuri, chiar și în etapele ulterioare de dezvoltare intoxicație. K antidoturi felodipina pot fi atribuite suplimente de calciu. În cazul reducerii pronunțată a tensiunii arteriale a pacientului ar trebui să fie pus pe o suprafață plană și ridicați picioarele în sus. În cazul bradicardie practicat în / injecție de 0,25-0,5 mg atropină, atribuită exclusiv lavaj gastric, datorită posibilei activării nervului vag. Întregul punct terapia antiintoksikatsionnoy ar trebui să fie de control ECG. Dacă este necesar, pacientul trebuie să furnizeze permeabilitatii tractului respirator și conexe ventilație pulmonară. Este necesar să se efectueze corectarea ser electroliți și stare alcalină acid.

atunci când se formează bloc AV I / administrat 0,5-1,0 mg atropină, cu posibilitatea administrării repetate sau pretratate 0,05-0,1 ug / kg / min izoprenalina. În cazul intoxicație acută, în special în primele etape ale dezvoltării sale, poate fi necesar pentru a utiliza stimulator cardiac. Scăderea tensiunii arteriale numire nivelat / v soluție clorură de sodiu (0,9%) dextroză, dextran. Uneori, perfuzie în decurs de 5 minute administrate 20-30 ml gluconat de calciu, cu repetarea perfuziei similare. Acesta poate, de asemenea, ocazional, au nevoie de un picurare dopamina sau noradrenalina. În cazurile acute, aceasta poate fi aplicată glucagon, precum și dezvoltarea de convulsii - diazepamul.

interacțiune

Într-o paralelă la recepție digoxină crește concentrația sa serică.

Administrarea concomitentă cu inhibitori CYP3A4 izoenzime (incluzând eritromicină, itraconazol, cimetidina, ketoconazol) Incetineste metabolică felodipina conversie hepatic, crescând astfel conținutul de plasmă.

Interacțiuni cu inductori ai izoenzimei CYP3A4 (inclusiv medicamente sunătoare, carbamazepină, barbiturice, rifampicină, fenobarbital, fenitoina) Conduce la o scădere a Cmax felodipina 82% și ASC cu 93%, ceea ce indică neacceptabilitate unor astfel de preparate combinate.

Pharmaceuticals din grupul AINS Ea nu afectează eficacitatea antihipertensiv felodipina.

Performanță înaltă lipire felodipina proteinele serice nu afectează compusul proteic similare liber porțiune warfarină.

Tratamentul simultan cu diuretice, antidepresive triciclice, beta-blocante, verapamil crește efectul antihipertensiv felodipina.

Utilizarea concomitentă a macrolide (claritromicină, midecamicina, azitromicina, spiramicină, eritromicină) Crește Cmax felodipina și ASC de 2,5 ori.

Administrarea concomitentă cu medicamente azol (inclusiv sulconazol, itraconazol, oxiconazol, ketoconazol) Conduce la o creștere a ASC felodipina De 8 ori, precum și C max său de 6 ori.

conținutul de plasmă felodipina crește atunci când este administrat concomitent cu Inhibitorii de protează HIV.

suc de grapefruit capabile de creștere de 2 ori a Cmax și AUC felodipina, (A se evita consumul de suc de grapefruit).

Împreună cu admiterea tacrolimus crește nivelurile serice, care necesită date de control și posibilitatea ajustării dozei tacrolimus.

Într-o cerere comună cu ciclosporina creșterea observată a ASC felodipina 60% Cmax și 150%, în timp ce efectul opus asupra farmacocineticii ciclosporina imaterială.

combină de recepție cimetidina Aceasta duce la o creștere a ASC și Cmax felodipina 55%.

termeni de vânzare

Pentru a cumpăra Felodipina, trebuie să furnizeze o rețetă medicului curant.

condițiile de depozitare

depozitare Limita Temperatura maximă a tabletelor este de 25 ° C.

Perioada de valabilitate

În ambalajul original de droguri primar poate fi depozitat timp de 2 ani.

Măsuri de precauție

Precaut felodipina destinație impun pacienții predispuși la tahicardie, precum și severă disfuncție ventriculară stângă.

Ca și în cazul altor vasodilatatoare felodipina Aceasta poate duce uneori la Severă tensiunii arteriale, care a dus la unii pacienți predispuși pot fi formate ischemie miocardică. În momentul de față, nu există date exacte cu privire la oportunitatea numirea medicamentului pentru prevenirea secundară a manifestărilor infarct miocardic.

Conform rezultatelor studiilor Felodipina a găsit un medicament eficient pentru tratamentul hipertensiune, care este bine tolerat de majoritatea pacientilor, indiferent de vârstă și de sex, precum și pacienți cu comorbidități, cum ar fi: Sindromul Raynaud, astm bronșic, gută, diabetul zaharat, hiperlipidemie.

Efectuarea tratamentului folosind Felodipina nu afectează profilul lipidic și conținutul glucoză în sânge. formare hiperglicemie Acesta a observat numai în cazuri individuale.

Patologia funcției renale Ea nu afectează concentrația plasmatică a medicamentului și, prin urmare, corecțiile pentru regimul de dozare necesar. Cu toate acestea, numirea felodipinei la acești pacienți trebuie efectuată cu extremă precauție.

În timpul tratamentului trebuie să urmați cu atenție igiena cavității bucale din cauza posibila dezvoltare gingivita și hiperplazie gingivală.

Pacienții care se simt in timpul efectele secundare de terapie, constând în amețeală și senzație slăbiciune, Ar trebui să fie precaut de muncă periculoase și conduce o mașină.

analogi de felodipina