Haloperidol decanoat

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• Sinonime
• copii
• cu alcool
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

1 mililitru de soluție conține 50 mg haloperidol (70,52 mg haloperidol decanoat) - ingredient activ.

Componente suplimentare: 15 mg de alcool benzilic și 1 ml de ulei de susan.

Forma de presă

Compania "Gedeon Richter„Produce Haloperidol decanoat (Dean) sub forma intramusculară (i / m) de injecție ulei în fiole de 1 ml (50 mg / 1 ml) №5.

efecte farmacologice

antipsihotic (Neuroleptic).

Farmacodinamicii și farmacocinetica

eter haloperidol și Acid decanoic - haloperidol protopopiat - aparține unui grup psihotropă (medicamenteneuroleptice) Și este un derivat al butirofenonă cu un efect puternic de blocare în raport central dopamina (dopamina) Receptori. În cazul / m de haloperidol decanoat în slow hidroliză eliberare observată haloperidol și intrarea sa în circulația sistemică.

Din cauza blocarea directă a receptorilor centrali dopamina există o eficiență ridicată haloperidol tratamentul delir și halucinații (Probabil datorită efectului asupra limbic și mesocortical structuri). De asemenea, medicamentul este caracterizat prin impactul acesteia asupra ganglionii bazali Sistemul nigrostrialnoy. la agitație psihomotorie Ea are o destul de puternic liniștitor (sedativ) Impact, ceea ce este important în tratamentul manii și alte stări de boală asociate cu surescitare emoțională.

Activitate limbic haloperidol este a lui sedativ acțiune, deoarece medicamentul este eficace ca adjuvant în durerea de natură cronică.

expunerea de droguri ganglionii bazali Sistemul nigrostrialnoy duce la fenomene extrapiramidale (parkinsonismul, acatisie, distonie).

În tratamentul pacienților limitate sociale de normalizare a comportamentului lor social observate.

acțiune periferică antidofaminovoe Exprimat haloperidol din cauza iritații chemoreceptors însoțită de formarea greață/vărsături, easing sfincter gastroduodenale și o creștere a eliberării prolactina datorită unui blocaj în factorul de inhibare a prolactinei adenohypophysis.

Când plasma / m introducerea Cmax haloperidol observate dupa 3-9 zile. Legarea de proteinele plasmatice are loc cu 92%. T1 / 2 de droguri medie este de 21-a zi. În cazul injecțiilor lunare regulate de etapa de saturație cu plasmă este atinsă în timpul 2-4 luni.

Când Injecțiile farmacocinetica / m haloperidol dependentă de doză. La doze de până la 450 mg de legătura directă între doza administrată și conținutul medicamentului în plasma sanguină. Eficacitatea terapeutică este atinsă când concentrațiile plasmatice ale haloperidol - 20-25 g / l. Pregătirea trece cu ușurință prin bariera hematoencefalică. Derivarea se realizează cu 60% și intestin cu 40% rinichi (1% fiind excretat nemodificat).

indicaţii

Haloperidol decanoat arătat atunci când:

• terapie cronic schizofrenie și alte psihoze, în special, în cazul tratamentului cu succes anterior al unui pacient cu haloperidol acțiune rapidă și, opțional, aplicarea unei eficiente neuroleptic, cu efect sedativ blând;
• tratarea alții încălcări în sferă comportamentală și activitate mentală, care trece simptomatic agitație psihomotorie, care necesita tratament pe termen lung.

Contraindicații

Absolut contraindicat haloperidol decanoat atunci când:

• statele deprimat CNS, care au fost cauzate de alcool sau droguri;
• comatos o poziție de a;
• boala lui Parkinson;
• personal hipersensibilitate la haloperidol sau componente ale altor medicamente;
• leziunile ganglionii bazali Sistemul nigrostrialnoy;
• în copilărie.

contraindicații relative sunt:

• hiperplazie de prostată (Prostata), care curge retenție urinară;
• boli cardiovasculare decompensate (Inclusiv tulburări intracardiacă de conducere, anghină, creșterea intervalului QT sau o tendință la acesta - hipokalemia utilizarea concomitentă a medicamentelor care afectează creșterea intervalului QT);
• epilepsie;
• eșec funcții ficat/rinichi;
• închidere glaucom;
• hipertiroidism (Cu manifestări de hipertiroidism);
• insuficiență respiratorie și funcția cardiacă pulmonară (inclusiv boli infecțioase acute sau BPOC);
• alcoolism.

efecte secundare

Sistemul hematopoietic:

• erythropenia;
• leucopenia tranzitorie;
• agranulocitoză;
• leucocitoză;
• tendința de a monocitoza.

Sistemul nervos:

• insomnie/somnolență (Mai ales la începutul terapiei);
• dureri de cap;
• anxietate;
• temerile;
• anxietate;
• acatisie;
• emoție;
• euforie/depresiune;
• atacurile epilepsie;
• letargie;
• formarea paradoxale (adâncire halucinații și psihoză);
• târziu distonie (Crampele sau pleoapelor clipit frecvente, pozitia corpului nenaturale sau expresie facială, incovoiere necontrolată a trunchiului, gat, picioare si brate);
• tulburări extrapiramidale, inclusiv cu întârziere diskinezie (Puckering a buzelor și smacking, bombastic, mișcări necontrolate ale mușchilor masticatori, picioare și mâini și mișcări rapide vierme asemănătoare ale limbii);
• sindromul neuroleptic malignitate (tahicardie, rapid sau Respirație, aritmie, schimbare HELL, hipertermie, hiperhidroză, incontinență urinară, crize epileptice, rigiditate musculară, pierderea conștienței).

urogenital:

• periferic umflatura;
• retenție urinară (Dacă există hiperplazie de prostată);
• durere în sâni;
• hiperprolactinemia;
• scăderea activității;
• ginecomastia;
• priapism;
• dereglare a ciclului menstrual;
• creșterea libidoului.

Sistemul cardiovascular:

• hipotensiune arterială ortostatică;
• scăderea tensiunii arteriale;
• tahicardie;
• aritmie;
• deflexie pe electrocardiogramă (creșterea intervalului QT, caracteristici pâlpâire și torsada).

Organe de viziune:

• retinopatiei;
• cataractă;
• vedere încețoșată.

Sistemul digestiv:

• sialoschesis;
• coborâre apetit;
• diaree/constipație;
• gură uscată;
• greață/vărsături;
• funcției hepatice încălcare până la formarea icter.

Metabolism:

• hiponatremie;
• hipoglicemie / hiperglicemie.

Reacții alergice:

• akneobraznye și maculopapulare modificări ale pielii;
• bronhospasm;
• fotosensibilizare;
• laringospasm.

altele:

• creștere în greutate;
• alopecie (Alopecia);
• reacții locale asociate cu injectarea.

Instrucțiuni de utilizare

Instrucțiunile privind Haloperidol decanoat prevede doar / m introducerea medicamentului pentru tratamentul numai pacienților adulți.

Efectuarea / în injecții este interzis!

Locul de injectare preferat este regiunea fesieră. În timpul injectării trebuie limitată la o singură doză, cu 3 ml de medicament pentru a evita senzația de disconfort de plenitudine în zona de administrare.

Pacienții aflați în tratament pe termen lung, folosind antipsihotice orale (în principal haloperidol), O schimbare în regimul de tratament poate fi recomandat pentru trecerea la injecție depozit.

Din cauza diferențelor semnificative personale ca răspuns la tratament, instrucțiuni cu privire la haloperidol Dean prevede selectarea doze individuale ale medicamentului. Determinarea dozei optime trebuie să fie sub control medical strict, având în vedere toate manifestările stării de boală, severitatea debitului său, precum și dozele luate înainte antipsihotice (Formulare orală uzuală haloperidol).

Modificările timpurii regimuri terapeutice recomandate la fiecare 4 săptămâni / m administrată într-o doză de 10-15 ori doza haloperidol oral. De obicei, astfel de doze sunt 25-75 mg (0,5-1,5 ml) de haloperidol decanoat și nu trebuie să fie mai mare de 100 mg.

În conformitate cu efectul produs poate fi efectuat ajustări suplimentare ale modului de dozare cu creștere gradată a dozelor de 50 mg până la doza de întreținere eficientă optimă de stabilire, care în majoritatea cazurilor este de 20 de ori doza zilnică haloperidol comprimat. În cazul în care selectarea unui regim de dozare observat reluarea manifestărilor bolii subiacente, tratamentul poate fi completat cu forme orale ale medicamentului.

Frecvența uzuală a / m preparate injectabile - o data la fiecare 28 de zile, dar din cauza diferențelor mari personale în răspunsul la medicament ar putea să fie utilizarea mai frecventă.

pacienți retard mintal, iar pacienții vârstnici recomandă administrarea inițială de doze mai mici de haloperidol decanoat (în principal 12,5-25 mg) odnorazovo 4 săptămâni, urmată de efectul lor crescând conform exercitate.

supradoză

Utilizarea în terapie haloperidol injectabil depozit în comparație cu receptarea formelor orale asociate cu un risc mai mic de posibil supradozaj. Cu toate ca simptomele supradozajului nu depinde de forma de dozare a medicamentului, în cazul manifestărilor observarea asociate cu doze excesive haloperidol, Acesta ar trebui să aibă un efect de injecție mai mult în considerare.

În caz de supradozaj haloperidol Am observat o manifestare mai pronunțată a acțiunii farmacologice a medicamentului și a efectelor sale secundare. Simptomele cele mai periculoase includ Tulburări extrapiramidale, efecte sedative și coborâre HELL. tulburările extrapiramidale sunt caracterizate prin rigiditate a mușchilor și tremur localizată sau generală. Creșterea tensiunii arteriale Ea apare mult mai frecvent decât slide. În cazuri rare, este posibil să apară stare de comă cu arterială hipotonie și suprimarea respirației, este capabil să se deplaseze în asemănătoare șocului. Acesta poate fi, de asemenea, urmărită creșterea intervalului QT, pentru a forma aritmii ventriculare.

antidot la haloperidol Necunoscut. În cazul comă statele, permeabilitatii tractului respirator al pacientului este asigurată de o endotraheal sau orofaringiene sondă, suprimarea funcției respiratorii a pacientului poate nevoie tradusa in IVL. Toate procedurile de tratament sunt însoțite de o monitorizare a funcțiilor vitale ale organismului și monitorizarea ECG, până la normalizarea absolută a citirilor. terapie aritmii severe să efectueze acțiuni adecvate medicamente anti-aritmice. atunci când și-a exprimat hipotensiune și stop cardiac Acesta este prezentat în / într-o soluție izotonică, concentrată albumină și plasmă, precum și noradrenalina sau dopamina ca vasopresoare (aplicație epinefrina inacceptabile din cauza faptului că interacțiunea sa cu haloperidol Aceasta poate duce la o semnificativă creșterea tensiunii arteriale și necesită corecție urgentă). la Tulburări extrapiramidale natura grea practicat timp de câteva săptămâni introducere anticolinergice antiparkinsoniene medicamente (după eliminarea posibila reluare a simptomelor).

interacțiune

Concomitent cu aplicarea barbiturice, triciclic antidepresive, etanol, opioid analgezice, hipnotice medicamente și anestezice o acțiune comună crește gravitatea efectelor lor copleșitoare asupra SNC.

Tratamentul combinat cu bupropion scade prag de epilepsie, ceea ce conduce la un risc crescut de formare convulsii.

haloperidol Aceasta crește eficiența periferice M-holinoblokatorov și mulți medicamente antihipertensive (Reduce acțiunea guanetidina datorită deplasării sale de la neuroni si neuronii intarziere datele de captare a alfa-adrenergici).

Medicamentul reduce impactul anticonvulsivante din cauza scăderii pragul convulsivant.

interacţiuni cu inhibitori MAO și triciclice antidepresive inhibă lor metabolism, în timp ce există o creștere de recunoaștere reciprocă toxicitate și sedare.

haloperidol reduce efectul vasoconstrictor epinefrina, dopamina, noradrenalina, fenilefrină și efedrină (Blocarea receptorilor alfa-adrenergici poate provoca o denaturare a acțiunii epinefrina și să conducă la o paradoxală scăderea tensiunii arteriale).

Tratamentul combinat folosind anticoagulante modifica efectele lor în direcția de reducere sau creștere.

Utilizarea simultană a efectului antiparkinsonian de reducere a acestora antagonistically care acționează pe calea sistemului dopaminergic nervos central.

introducere haloperidol reduce eficiența bromocriptină, care poate necesita corectare regim de dozare.

Terapia concomitentă cu amfetamine Aceasta duce la o scădere antipsihotic efect haloperidol și pentru a reduce psihostimulante acţiuni amfetamine din cauza blocarea alfa-adrenoreceptori.

Se combină o întâlnire cu metildopa Acesta sporește riscul de tulburări psihice (Inclusiv dezorientare în spațiu, dificultate și încetinirea proceselor mentale).

antihistaminice medicamente prima generație, precum și anticolinergice și antiparkinsoniene medicamente pot crește eficacitatea efectului antipsihotic M-anticolinergice și coborâre haloperidol, care poate necesita o revizuire a regimului de dozare.

combinație haloperidol cu medicamente litiu (În special în doze mari) pot determina dezvoltarea manifestări extrapiramidale și apariția encefalopatie (Cauza ireversibilă neurointoxicatie).

Utilizarea combinată a agenților care cauzează Tulburări extrapiramidale, Aceasta crește gravitatea și frecvența lor.

Durata tratamentului barbiturice și alți inductori ai oxidare microzomală precum carbamazepină scade conținutul de plasmă haloperidol.

Concomitent cu numirea fluoxetina Aceasta crește posibilitatea formării de reacții adverse la nivelul sistemului nervos central, într-o măsură mai mare Tulburări extrapiramidale.

Băut cantități mari de cafea tare sau ceai reduce eficacitatea haloperidol.

termeni de vânzare

Achiziționarea de haloperidol decanoat este posibilă numai la prezentarea unei rețete speciale.

condițiile de depozitare

ampule de depozitare interval de temperatură de 15-30 ° C,

Perioada de valabilitate

Fiole de droguri păstrate timp de 5 ani.

Măsuri de precauție

Haloperidol decanoat ulei produs sub formă de soluție injectabilă destinată exclusiv / m, pentru acest motiv, să efectueze / în injecție strict interzisă!

mai multe cazuri au fost raportate moarte subită la pacienții care primesc tratament cu psihiatrice antipsihotice.

Atunci când sensibilitatea pacientului la creșterea intervalului QT (Hipopotasemie, creșterea sindromul intervalului QT, administrarea de medicamente se prelungește intervalul QT) în timpul perioadei de tratament ar trebui să fie atent din cauza riscului de creștere a acestui indice.

Pentru a identifica efectele adverse neobișnuite ale terapiei, se recomandă să se înceapă cu forma de tabletă haloperidol și abia mai târziu trece la injectarea de droguri.

Datorită metabolismului hepatic al medicamentului, în cazul aplicării sale pentru tratamentul pacienților cu anomalii hepatice, ar trebui să acorde o atenție deosebită acestora. Atunci când pe termen lung funcționalitate hepatică terapia trebuie să monitorizeze în mod constant, precum și monitorizarea sângelui.

Haloperidol decanoat în câteva cazuri, a dus la apariția convulsii, care a condus la recomandări utilizarea prudentă în tratamentul pacienților care suferă epilepsie și alte stări de boală predispun la convulsii (De exemplu, eliminarea alcoolului, craniană rănire și așa mai departe.).

În cazul diagnosticării simultane a unui pacient psihoză și depresiune, precum și poziția dominantă a deprimat Haloperidol decanoat administrat împreună cu antidepresive.

Datorită faptului că tiroxina crește toxicitatea haloperidol, Tratamentul pacienților cu simptome hipertiroidism Este posibil numai în timpul tratamentului său adecvat.

În caz de comportament paralel antiparkinsoniene tratament după terminarea tratamentului cu haloperidol decanoat, este necesar să se toarnă pentru câteva săptămâni din cauza clearance-ul mai rapid antiparkinsonicheskih medicamente.

Datorită posibilității de mare fotosensibilitate ar trebui să protejeze pielea expusă de efectele UV.

In timpul tratamentului, pacientul ar trebui să fie precaut pentru a efectua manipularea fizică grea și de primirea de căzi cu hidromasaj din cauza unei posibile accident vascular cerebral de căldură, în curs de dezvoltare datorită inhibării periferice și centrale termoreglare hipotalamic.

La începutul tratamentului, în special atunci când doze mari de haloperidol decanoat, l privea o influență sedativ de diferite niveluri de severitate, care apar cu o scădere a atenției și luarea agravată de băuturi alcoolice.

In timpul tratamentului nu ar trebui să ia OTC "tuse" medicamente, deoarece acest lucru poate duce la creșterea efecte anticolinergice și dezvoltare accident vascular cerebral de căldură.

Din cauza posibilității formării "retragere", Haloperidol decanoat are nevoie de eliminare progresivă.

analogi