Ganciclovir

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni pentru ganciclovir (Metoda și dozare)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• Măsuri de precauție
• copii
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

2-Amino-1,9-dihidro-9 - [[2-hidroxi-1- (hidroximetil) etoxi] metil] -6H-purin-6-onă

chimice

Ganciclovir a fost dezvoltat ca un agent antiviral canadian oamenii de știință Kelvin K. Ogilvie. Acesta este utilizat pentru tratamentul și prevenirea infecția cu CMV. Medicamentele înseamnă cel mai adesea este sub formă de sare de sodiu. Masa moleculară = 255 compuși chimici, 3 grame per mol. Medicamentul este sintetizat sub forma unei pulberi cristaline de culoare albă sau alb la orice culoare. Substanța aparține grupului de solvenți hidrofili polari ușor solubili în apă, pH-ul soluției = 11. Medicamentul produs sub formă liofilizat pentru administrare injectabilă sau gel oftalmic.

efecte farmacologice

antivirale.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Ganciclovir are activitatea antivirală pronunțată, o substanță cu structură similară aciclovir. Medicina trateaza in mod eficient citomegalovirus, virus Epstein-Bar, virus herpes 1 și 2, varicelo-zosterian și hepatita tip B.

După intrarea în organism, prin intermediul medicamentului timidin kinaza fosforilat în formă monofosfat, atunci difosfat și trifosfat. ganciclovir trifosfat pe mecanismul competitiv este construit în ADN-ul virusului si inhiba sinteza. Intensitatea procesului de suprimare a ADN polimerazei virale este mult mai mare decât cea a polimerazei celulare.

Efectul tratamentului se observă o săptămână după începerea medicamentului. starea pacientului îmbunătățit semnificativ redus ADN citomegalic în concentrație în sânge de aproximativ 1000 de ori (uneori dispare complet din sânge). CMV-lea retinită aproximativ 85% dintre pacienți stabilizarea starea apare, opri apar leziuni noi, hemoragie, scade umflarea nervului optic. Dacă CMV a lovit tractul gastro-intestinal, medicamentul este eficient în 80%. În tratamentul cytomegalovirus în eficiența tratamentului HIV este de 60 până la 65% după transplantul de rinichi, măduvă osoasă sau cardiac - 65%.

La primirea substanței în interiorul agentului absorbit slab și lent. Biodisponibilitatea tabletelor au luat pe stomacul gol nu depășește 5%, împreună cu alimente - 9%. Concentrația maximă în plasmă este atinsă în 1,5-3 ore. medicament Bad este legată de proteinele plasmatice, distribuite tuturor țesuturilor și organelor. Substanța overcomes GEB, intră în globul ocular și placenta, cu greu a reacționat metabolismul. Excretată nemodificată prin secreție tubulară și filtrare glomerulară. Timpul de înjumătățire este în mare măsură dependentă de rinichi și metoda de administrare. După perfuzia intravenoasă de T pentru pacienții adulți se ridică la 2,5 până la 3,5 ore, neonatală - 2,3 ore. La primirea formei comprimat a medicamentului, ingredientul activ poate fi de ieșire pentru 5-18 ore. hemodializă Acesta reduce concentrația plasmatică de 50% ganciclovir.

indicaţii

Medicamentul este prescris pentru tratamentul infecția cu CMV (colită, retinită, pneumonie, esofagita, poliradikulopatiya) La pacienții cu insuficiență imunitate (Infectati cu HIV-, după chimioterapie, transplant de organe, primirea imunosupresori).

oftalmologie un medicament folosit in keratită superficială acută, asociate cu virusul herpes.

Contraindicații

Această substanță este contraindicată:

• alergie la ganciclovir;
• pacienții cu congenital sau infecție neonatală CMV;
• în severă neutropenie și trombocitopenie;
• în timpul alăptării;
• copii până la 12 ani.

Fiți atent mai ales:

• în caz de myelodepression, care rezultă din chimioterapie sau radioterapie;
• insuficiență renală cronică;
• persoanele cu vârsta peste 65 de ani;
• femeile gravide;
• la imunodeficientei.

gel de ochi, de asemenea, utilizat pentru a trata Infectia cu CMV a retinei. Nu se știe dacă medicamentul este eficient în tratarea keratoconjunctivită, cauzate de alte tipuri de virusuri (cu excepția simplu herpes). De asemenea, nu trebuie aplicat gelul în timp ce poartă lentile de contact moi.

efecte secundare

In timpul tratamentului agent poate manifesta următoarele reacții adverse:

• granulocitopenie, care se manifesta prin dureri în gât, frisoane și hipertermie;
• trombocitopenie, neutropenie, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale;
• dureri de cap migrenă, parestezie, psihoză, încălcarea somnului, tulburări de crezut;
• aritmie cardiacă, tromboflebită, vasodilatație;
• tremur, convulsii în mușchi de vițel;
• ataxie, confuzie, neuropatie, amețeli;
• hiperkinezie, epilepsie, vedere încețoșată;
• greață, gură uscată, diaree, stomachalgia, Activitatea crescută a enzimelor hepatice;
• icter, dureri în abdomen, pancreatită, eructații, vărsături;
• stomatită, esofagita, pierderea poftei de mâncare;
• miastenia, ossalgia, dureri în regiunea lombară, mialgie;
• hematurie, urinare frecventă, insuficiență renală, infecții urogenitale, umflare;
• erupții cutanate alergice și mâncărime, urticarie, frisoane, hipertermie;
• eozinofilie, erupții cutanate maculopapulare, acnee, alopecie;
• la locul injectării - flebită și durere atunci când este administrat;
• infecții secundare, dureri în piept și în spatele sternului, flegmon, hipoglicemie;
• scădere în greutate dispnee.

Rar observate:

• anemie, splenomegalie, pancitopenie;
• dorința sexuală scăzută, represiune fertilitate la femei și spermatogeneza la bărbați.

Odată cu introducerea medicamentului în corpul vitros pot să apară:

• endoftalmită bacteriană, un sentiment care este în ochiul corpului străin, vedere încețoșată;
• cicatrici conjunctivă, sângerare, dureri în urechi și ochi;
• ambliopie, conjunctivită, pierdere și denaturarea gustului auzului, keratită punctiformă;
• pierderea vederii, dezlipire de retină (în Infectati cu HIV- cu CMV retinita-lea).

Instrucțiuni pentru ganciclovir (Metoda și dozare)

Medicamentul se administrează intravenos sau administrat intravitros.

Cantitatea necesară de formulare este amestecată cu 0,9% p-lea clorură de sodiu, soluție Ringer, glucoză sau Ringer lactat și a introdus lent într-o venă mare. Rata de administrare recomandată de 5 mg per kg de greutate corporală pe oră.

Conform instrucțiunilor din ganciclovir, perfuzie produc la fiecare 12 ore, de 2 ori pe zi. Doza zilnică recomandată este de 10 mg per kg de greutate a pacientului. Durata tratamentului - de la 14 la 21 de zile.

In timpul pe termen lung terapia de întreținere este utilizat la 6 mg de compus per 1 kg de greutate corporală pe zi, timp de 5 zile. Acest tip de tratament este indicat la pacienții cu imunodeprimati, care se află în grupul de risc, cu posibilitatea reapariției retinită cu CMV. În cazul în care boala progresează, cursul de formare este din nou disponibil.

Nu se recomandă utilizarea unei soluții având o concentrație mai mare de 10 mg într-un ml.

Rar de droguri numit interior. Acesta este utilizat într-o doză de 1 gram de trei ori pe zi, sau 0,5 grame de 6 ori pe zi (perioada de activitate). Medicamente luate în timpul meselor.

Ca agent profilactic se administrează într-o doză de 3 g pe zi, timp de 3 doze.

la insuficiență renală aveți nevoie pentru a ajusta doza:

• Dacă CC este mai mult de 70 ml pe minut, apoi utilizat pentru prepararea de 3 grame pe zi;
• Dacă clearance-ul creatininei de la 50 la 69 ml pe minut, utilizarea de 1,5 grame pe zi;
• QC 25-50 ml min - 1 gram pe zi;
• cu valoare CC mai mic de 10 ml pe minut - 500 mg de 3 ori pe săptămână.

Se determină valoarea KK este necesară la fiecare 14 zile.

Medicamentul poate fi administrat intravitros la 200 UG o dată la 1 până la 7 zile. De asemenea, se arată instilarea oculară unui gel sau picături pentru ochi inferior sacul conjunctival, De 5 ori pe zi. Tratamentul este continuat până când corneei nu este complet restaurat. Apoi, trece la 3 înseamnă o doză unică, timp de o săptămână. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 3 săptămâni.

supradoză

În caz de supradozaj, de obicei amplificate efecte secundare, se dezvoltă neutropenie (Reversibil). Ca terapie prescrisă hemodializă, injectat factori de stimulare a coloniei.

interacțiune

Când este combinat cu un medicament probenecid sau alte medicamente deprimante secreția tubulară renală este redus clearance-ul ganciclovir și perioada de înjumătățire este prelungit.

Luând droguri cu zidovudină Aceasta crește probabilitatea neutropenie.

imipenem și cilastatin crește riscul de convulsii.

Aplicarea simultană a substanței și Pentamidina, vincristină, adriamicină, trimetoprim și sulfonamide, dapsona, fluorocitozină, vinblastina, Amfotericina B crește toxicitatea medicamentelor.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

Măsuri de precauție

O atenție deosebită trebuie respectate în cazul tratamentului pacienților cu insuficiență renală. În funcție de rata de clearance-ul creatininei, utilizați un dozaj diferit.

In timpul tratamentului, se recomanda controlul periodic imaginea sângele periferic și rinichii.

Nu se recomandă (aplicarea permisă în cazuri rare) combinarea medicamentului cu dapsona, fluorocitozină, vinblastina, Pentamidina, vincristină, adriamicină, În amfoteritsitom.

Această substanță se administrează numai intravenos. injecții subcutanate și intramusculare irita puternic tesut.

Administrarea unor doze mari de medicamente suprima spermatogeneza la bărbați și afectează fertilitate femei. Pe parcursul pregătirii necesare pentru a utiliza metode contraceptive sigure. Barbatii nu sunt recomandate pentru a avea copii în termen de 3 luni după curs.

copii

Copiii sub 12 ani, medicamentul este cel mai bine să nu desemneze.

Formulările care conțin (ganciclovir analog)