ENAP nl

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Enap NL, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• Sinonime
• copii
• cu alcool
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

1 comprimat Enap NL conține 12,5 mg hidroclorotiazidă și 10 mg sau 20 mg enalapril maleat - ingrediente active.

Ingrediente suplimentare: carbonat de sodiu, fosfat dibazic de calciu anhidru, lactoză monohidrat, talc, amidon de porumb, stearat de magneziu.

Forma de presă

Acest medicament este disponibil sub formă de tablete de două doze Enap NL 12,5 mg + 10 mg și 12,5 mg Enap NL + 20mg (Enap NL-20), 20 bucăți într-un pachet.

efecte farmacologice

antihipertensivă.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Enap este un NL combinat hipotensiv droguri, eficiență crescută se manifestă din cauza a două ingrediente active în comprimate.

enalapril Aceasta se referă la un grup de medicamente inhibitorii ECA, care împiedică biosinteză angiotensina II din angiotensina I, reduce conținutul de plasmă aldosteron, spori de presă renină Celulele granuloase renale pereți arteriolare glomerulare, îmbunătățirea sistemului kalikrein kinin, activați eliberarea factorului de relaxare endotelial (NO) și prostaglandine, inhibă funcționalitatea sistemului nervos simpatic.

Efectul combinat al tuturor acestor factori contribuie la extinde arterelor periferice, să le elimine spasm, scăderea rezistenței vasculare sistemice, tensiunii arteriale diastolice și sistolice, pre- și afterload asupra mușchiului inimii. Extinderea arterelor, comparativ cu vene se produce într-o măsură mai mare, dar nu afectează reflexul creșterea frecvenței cardiace. efectele antihipertensive enalapril mai clar exprimată la niveluri ridicate de plasmă renină. coborâre HELL în cadrul normelor terapeutice nu afectează circulația creierelor. enalapril are efecte benefice asupra fluxului sanguin ischemică zone ale miocardului, crește fluxul sanguin în rinichi, fără a afecta rata de filtrare glomerulară (GFR).

eficienţă maximă enalapril observate după 6-8 ore și se menține la acest nivel timp de până la 24 de ore.

hidroclorotiazidă Aceasta se referă la un grup diuretice tiazidice, au o putere medie de acțiune diuretică. Efectul său este o scădere a reabsorbtia ion de sodiu în zona corticală bucla de Henle, fără a afecta segmentul său care se extinde în medulara renală. hidroclorotiazidă în proximale contort blocarea tubilor anhidrazei carbonice, crește excreția renală ionii de potasiu, fosfați și hidrocarburi. De fapt, nici un efect asupra sângelui echilibrul chimic. Crește excreția ioni de magneziu și inhibă excreția ionii de calciu.

diuretic (diuretic) Acțiunea se dezvoltă timp de 1-2 ore, atinge eficiența maximă după 4 până ore și a continuat timp de 10-12 ore. Productivitatea efect diuretic scade odată cu scăderea GFR și ajunge la zero atunci când valoarea sa este mai mică de 30 ml / min. hidroclorotiazidă are hipotensiv acțiune datorită schimbării pereților vaselor și reactivitatea coborâre bcc.

efecte comune enalapril și hidroclorotiazidă spori efectul antihipertensiv al produsului Enap-NL, care permite o singură doză să monitorizeze eficacitatea tratamentului timp de cel puțin 24 de ore.

absorbție enalapril după administrarea orală (indiferent de hrană), este de 60%. hepatic metabolism Aceasta duce la formarea enalaprilat (activ metabolit) Avand un efect inhibitor mai puternic asupra ACE decât enalapril. Cmax plasmatică enalapril observate după 60 de minute, enalaprilat - 3-4 ore.

enalaprilat cu ușurință treci Bariere de sânge ale țesuturilor, cu excepția GEB, într-un număr de penetreaza placenta și în laptele mamelor care alăptează. legătură enalaprilat proteinele plasmatice este la un nivel de 50-60%.

clearance-ul renal enalapril - 18 l / h, metabolitul său activ - 8,1-9,5 l / h. T1 / 2 enalaprilat Acesta este egal cu 11 ore. Calea predominantă de eliminare - in urina de 60%, inclusiv 40% sub formă de enalaprilat și 20% sub formă de enalapril. Deoarece producția scaun la 33%, din care 27% sub formă de enalaprilat și 6% sub forma enalapril.

Eliminat în timpul dializă peritoneală și hemodializă (La o rată 38-62 ml / min), concentrațiile plasmatice ale enalaprilat este redus cu 45-57%.

la patologii ale funcției renale Excreția are loc în mișcare lentă, ceea ce impune reducerea dozei acestuia în conformitate cu QC (clearance-ul creatininei).

la patologii hepatice Am observat încetinirea metabolismului farmacodinamică neschimbate.

la CHF Aceasta a observat încetinirea absorbției și transformări metabolice, precum scaderea Vd.

aspirație hidroclorotiazidă Este cea mai mare parte în partea proximală a intestinului subțire și 12 duoden. Absorbanta este egală cu 70% (cu creșterea consumului de alimente cu 10%). Biodisponibilitate - 70%. Cmax plasmatice observate după 1,5-5 ore.

vd hidroclorotiazidă este de 3 l / kg. Comunicarea cu proteinele plasmatice se realizează cu 40%. Când primesc doze zilnice terapeutice ASC mediană a crescut proporțional cu creșterea dozelor. Are cumulul minime, penetreaza placenta și în laptele mamelor care alăptează, se acumulează în lichid amniotic. conținut hidroclorotiazidă în sânge vena ombilicală este de fapt la fel ca și conținutul sângele mamei. concentrare hidroclorotiazidă în lichidul amniotic, comparativ cu concentrația plasmatică de mai mult de 19 ori.

Ea sfidează metabolismul hepatic. În stare nemodificată cu 95% este excretat în urină și aproximativ 4% sub forma de 2-amino-4-clor-m-benzenedisulfonamida (hidrolizatul) prin secreție tubulară și filtrarea glomerulară.

Clearance-ul renal este de aproximativ 335 ml / min. profile clearance-ul bifazice. Caracterizat În faza inițială a T1 / 2 de aproximativ 120 de minute, în faza finală (ore spustya10-12), aproximativ 10 ore.

atunci când primiți hidroclorotiazidă pacienții vârstnici, farmacocinetica enalapril Nu sa schimbat, dar sa observat creșterea concentrației sale plasmatice.

la CHF aspirație hidroclorotiazidă este redus cu 20-70%, respectiv, severitatea bolii, și T1 / 2 se prelungește până la 28,9 ore. Clearance-ul renal mediu - 77 ml / min.

Atunci când intervenția chirurgicală asupra intestinului peste obezitate (by-pass), Poate fi de aspirație scăzută hidroclorotiazidă 30% și o scădere a concentrației sale ser cu 50%.

combină recepția enalapril și hidroclorotiazidă Ea nu afectează farmacocinetica unuia dintre agenti.

indicaţii

tratament hipertensiune (hipertensiune) La pacienții cu indicații pentru terapia combinată.

Contraindicații

Numirea Enap NL contraindicat în:

• boala Addison;
• hipersensibilitate enalapril, hidroclorotiazidă sau alte ingrediente opționale PM;
• exprimate insuficiență renală și anurie (Cu CC mai mic de 30 ml / min);
• primar hiperaldosteronism;
• angioedem o istorie (de orice origine);
• porfirie;
• sub vârsta de 18 ani.

numire Enap NL trebuie făcută cu precauție la:

• gută;
• stenoza arterei renale;
• hiperkaliemia;
• boli de rinichi (Cu CC 30-75 ml / min);
• diabet;
• idiopatică stenoza subaortic hipertrofic sau exprimata stenoza aortica;
• state după transplantul de rinichi;
• tulburări cerebrovasculare (incluzând insuficiența circulatorie cerebrală);
• insuficiență cardiacă cronică;
• boală coronariană;
• boli sistemice autoimune ale țesutului conjunctiv (inclusiv sclerodermia și lupus eritematos);
• sever încălcări ale funcției hepatice;
• deprimat hematopoieza medular;
• statele observate scădea în CCA (Din cauza terapiei cu diuretice, medicamente, fara sare dietă, vărsături, diaree);
• la o vârstă înaintată.

efecte secundare

CNS:

• ataxie;
• anxietate;
• depresiune;
• somnolență/insomnie;
• a crescut nervozitate;
• neuropatie periferică (dysesthesia, parestezie).

Sistemul cardiovascular:

• hipotensiune arterială ortostatică;
• bătăi neregulate ale inimii;
• palpitații;
• reducerea marcată a tensiunii arteriale;
• stop cardiac;
• cerebrovasculare insultă;
• infarct miocardic;
• anghină;
• necrotizantă vasculita;
• Sindromul Raynaud.

Sistemul digestiv:

• glosită;
• greață;
• uscăciune în cavitatea bucală;
• stomatită;
• vărsături;
• anorexie;
• diaree;
• inflamarea glandelor salivare;
• constipație;
• ileus;
• meteorism;
• crampe intestinale;
• durere epigastrică;
• pancreatită;
• icter;
• insuficiență hepatică;
• melena;
• hepatită.

Sistemul respirator:

• pneumonie;
• rinită;
• astm;
• sinuzita;
• răgușeală;
• faringită;
• bronhospasm;
• infiltrate pulmonare;
• embolism pulmonar;
• pneumonie eozinofilică;
• detresă respiratorie (inclusiv edem lumină și pneumonită);
• infarct pulmonar.

urogenital:

• insuficiență renală;
• oligurie;
• slăbirea funcției renale;
• ginecomastia;
• nefrită interstițială;
• scăderea activității.

Senses:

• lăcrimare;
• vedere încețoșată;
• modificări ale gustului;
• încălcarea simțul mirosului;
• conjunctivită;
• tinitus;
• uscăciune a conjunctivei.

Sistemul hematopoietic:

• gipogemoglobinemiya;
• leucocitoză;
• anemie;
• eozinofilie;
• leucopenia;
• pancitopenie;
• neutropenie;
• agranulocitoză.

Metabolism:

• hiperbilirubinemie;
• kaliopenia;
• hipertrigliceridemie;
• hiperkaliemia;
• hipercolesterolemia;
• hipomagnezemia;
• hiperuricemie;
• hipercalcemie;
• glicozurie;
• hiponatremie;
• hiperglicemie;
• alcaloza gipohloremichesky;
• creșterea nivelului enzime ficat.

piele:

• alopecie;
• erupții cutanate;
• hiperhidroză;
• zona zoster.

Reacții alergice:

• eritem multiform;
• mâncărimi ale pielii;
• urticarie;
• exfoliativă dermatită;
• erupții cutanate;
• fotosensibilitate;
• necroliză epidermică toxică;
• cuIndra Stevens-Johnson;
• Reacțiile de hipersensibilitate (purpură trombocitopenică, angioedem), Reacții anafilactice.

altele:

• febră;
• un sentiment de slăbiciune;
• sindromul volchanopodobny (Erupție cutanată, febră, eozinofilie, artralgii și mialgii, serositis, creșterea ratei de sedimentare a hematiilor, vasculita, leucocitoza, test pozitiv pentru anticorpi antinucleari).

Enap NL, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Ca o regulă, terapia hipertensiune nu începe cu primirea preparatelor combinate și utilizarea în monoterapie. Cu toate acestea, atunci când efectul ingredientului medicamentului este insuficientă, iar pacientul este prezentat cu luarea tratament suplimentar diuretic, puteți merge la recepția de droguri combinate. Acest lucru este cel mai bine determina inițial doza adecvată a ingredientelor individuale ale unor astfel de mijloace și apoi alege medicamentul care corespunde criteriilor. Dozele de ambele componente sunt întotdeauna selectate individual pentru fiecare pacient.

Enap NL destinate pentru o dată pe zi (1 comprimat pe 24 de ore) utilizați. Medicamentul trebuie luat în mod regulat, de preferință, în același timp, a zilei (de preferință dimineața). Comprimatele trebuie înghițite întregi, în timpul sau după mese și să bea 100-200 ml de apă. Durata tratamentului nu este limitată.

Omiterea obișnuită a primit cea mai apropiată doză de timp Enap NL urmatoarea tableta este luată cât mai curând posibil, dar numai în cazul în care timpul până la recepția viitoare este suficient de mare. Dacă nu este suficient timp este lăsat înainte de următoarea doză (de obicei de mai multe ore), primirea tabletei a trecut de terapie și se continuă ca de obicei. Se recomandă dublarea dozei zilnice nu este recomandată.

În cazul în care pastilele Enap NL nu conduce la un efect terapeutic satisfăcător, se recomandă creșterea dozei, sau pentru a adăuga un alt regim de droguri de revizuire (eventual folosind alte medicamente).

Pentru a preveni apariția hipotensiune arterială simptomatică, Pacienții care au suferit un tratament diuretice, trecerea la Enap NL recomanda țineți abrogarea lor sau de a reduce doza timp de 3 zile. De asemenea, înainte de a începe să luați pastilele Enap NL care urmează să fie investigate funcția renală.

la boli de rinichi caracter secundar (CC mai mare de 30 ml / min), ajustarea dozei Enap NL nu este necesară.

supradoză

În caz de supradozaj Enap NL observate crește diureza, convulsii, exprimate scăderea TA cu tulburări de ritm cardiac (de exemplu, bradicardie) pareză, tulburări ale conștiinței (Până la comă) ileus paralitic, insuficiență renală, tulburări ale echilibrului acido-bazic și sânge echilibrului electrolitic.

În cazurile ușoare arată toxice lavaj gastric cu recepție sorbenți. În condiții mai severe acțiuni recomandate pentru stabilizarea tensiunii arteriale, care cuprinde în / într-un înlocuitori de plasmă și salin. Toate procedurile sunt efectuate pe monitorizarea de fond diureza, frecvența respiratorie, parametrii BP, frecvența cardiacă, concentrațiile serice ale electroliți, creatininei și uree. În cazurile severe prezentate în / într-un angiotensina II și desfășurarea sesiunii hemodializă.

interacțiune

Interacțiuni cu alte medicamente antihipertensive, triciclic antidepresive, barbiturice, de droguri, fenotiazine și etanol crește eficacitatea antihipertensivă a Enap-NL.

Trebuie avut grijă în timpul tratamentului medicamente litiu, deoarece Enap-NL inhibă excreția acestuia. Această combinație de medicamente poate provoca litiu intoxicație. Dacă este necesar, o astfel de utilizare combinată este necesară pentru a controla concentrația de ser litiu.

recepție paralelă AINS, analgezice, colestipol, kolestiramina, și o cantitate mare de sare în efectul alimentar este redus Enap-NL. De asemenea, analgezice și AINS crește riscul de formare boli de rinichi și înrăutăți imaginea insuficiență cardiacă.

Administrarea concomitentă cu diuretice care economisesc potasiu (inclusiv triamteren, amilorid, spironolactona), Precum și adăugarea de potasiu la dieta poate provoca dezvoltarea hiperkaliemia.

interacţiuni cu imunosupresori, sistem glucocorticoizi, citostaticelor și alopurinol Aceasta poate duce la formarea de pancitopenie, anemie și leucopenie. În acest caz, arată periodică hemogramei.

Într-o aplicație paralelă cu oral medicamente hipoglicemice sulfonilureice și sulfonamide frecvent observate manifestări de hipersensibilitate datorită reactivității încrucișate.

Tratamentul simultan cu glicozide cardiace poate determina formarea de hipomagnezemia, hipopotasemie, hipovolemie indusă de hidroclorotiazidă și pentru a spori toxicitatea glicozide.

Administrarea concomitentă cu glucocorticoizi Aceasta crește posibilitatea hipokaliemie.

Cu aplicarea simultană NL-Enap și cimetidina poate fi crescută T1 / 2 enalapril.

Atunci când sunt combinate cu admiterea Enap-NL teofilină posibila reducere a T1 / 2 al acestuia din urmă.

riscul de a dezvolta hipotensiune intensificat în timpul anestezie generală sau combina utilizarea relaxantele musculare nedepolyariziruyuschih.

Există două cazuri la formarea insuficiență renală acută dupa o interventie chirurgicala si terapia de transplant postoperatorie cu utilizarea simultană a ciclosporina și enalapril. Dezvoltarea estimată a condiției sa datorat reducerii fluxului sanguin renal cauzate de ciclosporina, și reducerea filtrării glomerulare datorate enalapril. În acest sens, utilizarea în paralel a celor două medicamente, este necesară prudență.

termeni de vânzare

Pentru a achiziționa NL-Enap nevoie de o rețetă.

condițiile de depozitare

Tablete modul stocare temperatură nu depășește 25 ° C.

Perioada de valabilitate

De la data de producție - 2 ani.

Măsuri de precauție

pacienţii cu hiponatremie, inimă și insuficiență renală în disfuncție ventriculară severă, la stânga, hipertensiune, și mai ales la pacienții cu hipovolemia prin urmare diaree, diuretice, vărsături, sprijină o dietă săracă în sare sau hemodializă, după prima doză Enap-IO poate fi observată hipotensiune, trece toate manifestările clinice.

Ca o regulă, astfel de hipotensiune, și mai ales consecințele sale grave, este un fenomen rar și tranzitoriu. Înainte de numirea Enap-NL, pentru a evita dezvoltarea hipotensiune, ar trebui să fie eliminate diuretice, abandona dietă săracă în sare liberă și de a exclude alți factori care afectează, eventual, deshidratare corp.

La primul semn de hipotensiune aveți nevoie pentru a pune pacientul pe spate, astfel încât capul lui a fost sub picioare. Dacă este necesar pentru a rezolva volumul plasmatic prin infuzie salin și aportul intern ridicat de lichide. evidență hipotensiune arterială tranzitorie nu poate fi considerată o contraindicație pentru utilizarea în continuare a Enap-NL, ca după normalizarea tensiunii arteriale și de compensare CCA tratament suplimentar de multe ori are loc fără astfel de complicații.

Este necesară prudență în aplicare cu privire la pacienții cu insuficiență funcția renală (Cu CC 0.5-1.3 ml / s), datorită posibilei acumulării medicamentului. Dacă este necesar, secvența poate recomanda enalapril o doză mai mică hidroclorotiazidă sau înlocuirea medicamentului.

uneori, terapia hidroclorotiazidă Am observat dezvoltarea azotemie.

Tratamentul trebuie evitată în Enap-NL la orice stenoza arterei renale, din cauza posibilei deteriorare a funcției lor, până la insuficiență renală acută (impact enalapril). De asemenea, pe tot parcursul tratamentului trebuie să monitorizeze starea rinichilor.

cerere Atenție NL-Enap necesară în patologii cum ar fi boala cerebrovasculară severă, CHD, exprimate ateroscleroza, stenoza aortica sau orice alt stenoza care împiedică scurgerea de sânge din ventriculul stâng, precum și la vârstnici, datorită riscului de formare hipotensiune și deteriorarea alimentarii cu sange a inimii, rinichii și creierul.

In timpul tratamentului, monitorizarea regulată a nivelurilor serice să fie electroliți, pentru detectarea în timp util cu privire la orice dezechilibru și de relief ulterioară. De asemenea, determinarea conținutului seric electroliți La pacienții care au primit perfuzie perfuzie suferință vărsături sau prelungite diaree.

În terapia Enap-HL ar trebui să acorde întotdeauna atenție simptomelor dezechilibru electrolitic, care pot prezenta uscăciunea gurii, greață, sete oligurie, somnolență, vărsături, excitație, slăbiciune, scăderea tensiunii arteriale, letargie, tahicardie, dureri musculare și convulsii (De obicei, vițel musculare).

În timpul terapiei pot experimenta hipercalcemie și hipomagneziemie, format ca rezultat al inhibării excreției calciului și creșterea producției de magneziu (impact hidroclorotiazidă).

O creștere semnificativă a nivelului seric de calciu poate fi secret dezvoltarea unui simptom hiperparatiroidism.

Precaut destinație Enap-HL necesită pacienți afectarea funcției hepatice sau progresive anomalii hepatice, deoarece la recepție hidroclorotiazidă poate duce la comă hepatică chiar și pentru încălcări minore echilibrului electrolitic.

Ca urmare a efectelor hidroclorotiazidă Unii pacienți hiperuricemie sau progresie podagrăs. În cazul creșterii nivelului seric acid uric pastile opri, cu posibila reluarea tratamentului după optimizarea parametrilor de laborator. Ulterior, acești pacienți au nevoie de o monitorizare constantă a acestor indicatori.

Numirea atentă pregătire necesită pacienții care fac tratament cu insulină sau medicamente antidiabetice orale, deoarece enalapril poate amplifica și hidroclorotiazidă să atenueze efectele lor. Este necesar să se inspecteze mai frecvent pacienți diabet, precum și pentru a ajusta doza de antidiabetice.

observabil angioedem în regiunea gâtului sau a feței este de obicei ușurată prin anularea tratamentului și numirea antihistaminice medicamente. Cazurile severe de această afecțiune (umflarea laringelui, faringelui, limba) sunt tratabile epinefrina. Atunci când este necesar pentru a menține respirație permeabilitatii efectuate intubare sau thyrochondrotomy.

după simpatectomia Eficacitatea antihipertensiv de Enap-HL poate crește.

Din cauza riscului crescut de reacții anafilactice Trebuie să se evite numirea pacienților Enap-HL, care sunt supuse sesiuni continue hemodializă folosind membrane din poliacrilonitril, pacientii supusi afereză cu dextran și înainte de procedura de desensibilizare, pentru albine sau venin de viespe.

Pe fondul inhibitorilor ECA marcat de deteriorare curenților SCR.

In timpul terapiei cu PAVE-IO poate chiar să apară fără reacții de hipersensibilitate anterioare astm sau alergii.

In tratamentul cu inhibitori ai ECA raportate mai multe episoade insuficiență hepatică acută cu icter colestatic, cu mai departe necroză hepatică, și ca o consecință, cu consecințe fatale. Motivul acestor incidente este necunoscut. În cazul formării icter și creșterea activității enzimelor hepatice trebuie să fie întrerupt tratamentul și monitorizarea pacientului.

În legătură cu posibilitatea reacții încrucișate Sensibilitatea trebuie utilizat cu precauție pacienților Enap-IO in curs de terapie cu sulfonamide sau orală medicamente hipoglicemice din grupul sulfonilureice.

În timpul tratamentului trebuie să efectueze periodic cantitatea de cercetare leucocite, mai ales la pacienții cu boli de rinichi sau a țesutului conjunctiv.

La momentul intervenției chirurgicale sau anestezie generală (Anestezie) cu antihipertensivele enalapril poate bloca producția angiotensina II ca răspuns la o ieșire compensatorie renină. În cazul în care scăderea tensiunii arteriale se datorează acestui mecanism de acțiune, corectarea acesteia poate fi realizată creșterea CCA.

În cursul terapiei este necesară verificarea periodică a nivelurilor serice creatininei, electroliți, uree, glucoză și activitatea enzimelor hepatice, precum proteine ​​de urină.

În cadrul procedurii de numire a cercetării recepție funcționalitatea paratiroidian NL-Enap oprit.

Merită să fie atent pentru a face munca mici sau periculoase, precum și vehiculele de conducere, în special la începutul tratamentului.

analogi