Tsirkadin

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni privind Tsirkadin (Metoda și dozare)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

Compoziția unei tablete de medicament hipnotic includ 2 mg melatonină- la substanțele auxiliare includ un copolimer de metacrilat de metil, clorură de trimetilammonioetilmetakrilata 40 mg, 40 mg de fosfat acid de calciu dihidrat, 80 mg de lactoză monohidrat, 2 mg silice și 4 mg de talc și 2 mg stearat de magneziu.

Forma de presă

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, care au un rotund alb sau aproape alb,, forma biconvexa.
21 comprimate de lucru ambalate în blistere, care, la rândul lor, sunt plasate în cutii de carton, împreună cu instrucțiunile de pe Tsirkadin.

efecte farmacologice

melatonina - Este un analog de hormon sintetic care este produs de glanda pineală, și are o structură chimică aproape serotoninei. Condițiile fiziologice promovează secreția de melatonină, care crește imediat cu debutul perioadei întunecate. Secretiei atinge maximum aproximativ ora 02 - 4, și reducerea au loc în a doua jumătate a nopții. Este cunoscut faptul că melatonină capabil de a controla ritmul circadian și să ia cicluri de zi-noapte. melatonină Ea are un efect hipnotic puternic și contribuie la scăderea rapidă adormit.

Acest efect este realizat datorită faptului că melatonină Aceasta afectează receptorul MT1, MT2 și MT, iar acești receptori joacă un rol important în reglarea ritmurilor circadiene. S-au dovedit că, odată cu vârsta, conținutul acestei substanțe în organism este redus foarte mult, astfel încât Tsirkadin este foarte popular în rândul generației mai în vârstă (peste 55 de ani) și persoanele care suferă de primar insomnie.

La primirea de 2 mg pe zi Tsirkadina pacienți după-amiază încă de la primele zile de la primirea notificării, că durata somnului este crescut, iar calitatea somnului este îmbunătățită. Mulți pacienți spun, de asemenea, că au luat medicamentul la o îmbunătățire constantă, nu este doar un vis, dar activitatea in timpul veghe si nu exista nici o deteriorare a reacțiilor psihomotorii pe tot parcursul zilei.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

aspirație

atunci când primiți melatonină în interior se stabilește că substanța la adulți rapid și fără probleme absorbite în intestin, dar la vârstnici rata de absorbție a medicamentului poate fi redus cu 40-50%.

În cazul în care intervalul de dozare la recepție melatonină este de 2 - 8 mg, parametrii cinetici nu pierd dinamica lor linearitatea. Tsirkadina Biodisponibilitatea este de aproximativ 15%. Fii atent la faptul că un efect semnificativ a fost observat în timpul studiului așa-numitei"prima trecere", Evaluarea metabolismului primar, în care ajunge la 80-85%. TCmax fixat la aproximativ 3 ore. De asemenea, este menționat faptul că ingestia de alimente poate avea un impact puternic atât asupra absorbției melatonină, și concentrațiile plasmatice Cmax. La recepția simultană a alimentelor și absorbția comprimatelor Tsirkadina melatonină Acesta încetinește și acest lucru poate duce nu numai la o destul de târziu TCmax, dar o Cmax mai mică.

distribuire

In timpul studiilor in vitro, sa determinat că legătura substanței active cu proteinele plasmatice ajunge la 60%. Cel mai puternic link- melatonină Aceasta are loc cu albumina, HDL (lipoproteine ​​cu densitate mare) și alfa-1-acid glicoproteina.

Sa dovedit că tratamentul pe termen lung al acumulării medicamentului are loc. Acest lucru se datorează faptului că T1 / 2 melatonină foarte scurt în om. După 1 și 3 săptămâni de tratament continuu cu acest medicament prin hipnotici 2 ore după administrarea tabletei (aproximativ 23:00) prelevarea probelor de sânge a fost realizată, în care concentrația sa a fost determinată. Ea a fost 431 ± 83,1 pg.

metabolism

In studiile experimentale, sa sugerat că procesul de metabolism melatonină contribuie izoenzime cum ar fi CYP1A1, CYP1A2 și CYP2C19. Principalul metabolit melatonină Este inactiv 6-sulphatoxymelatonin. prima trecere metabolism în ficat, iar excreția totală a metabolitului se termină la aproximativ 12 ore de la primirea Tsirkadina.

reproducere

T1 / 2 Tsirkadina ajunge la 3-3,5 ore. Când fading rol principal pregătire acestea sunt jucate de rinichi (89% din glucuronoconjugații gidroksimelatonina și 6-sulfat). Restul Tsirkadina derivat din corpul uman într-o formă nemodificată.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Vă rugăm să rețineți că Cmax a medicamentului la femei poate crește de 3-4 ori, în comparație cu valorile consacrate la bărbați.

Datorită faptului că procesul de metabolism la pacienții mai în vârstă (55-68 ani) - incetineste sever cu varsta, valorile AUC și Cmax de la aceste mari (ASC poate ajunge la 5000 pg h / ml și 1200 pg Smah- / ml).

Deoarece ficatul - este corpul principal, care este implicat în metabolism Tsirkadina, boala hepatica grava poate provoca o creștere bruscă a concentrației de melatonină (Endogena). Remarcat că concentrația sa maximă melatonină plasmă ajunge în timpul zilei și la pacienții cu ciroză hepatică ar trebui să fie extrem de precaut în acest moment. Și la pacienții cu ciroză hepatică sa constatat reducerea puternică a excreției 6-sulfatoximelatoninei în comparație cu grupul de control.

indicaţii

Se recomandă utilizarea medicamentului Tsirkadin:

• cu tratamentul pe termen scurt al primar insomnie, care se caracterizează printr-o calitate scăzută a somnului la pacienții vârstnici (55 - 68 ani).

Contraindicații

Nu utilizați medicamentul Tsirkadin:

• în congenital intoleranță la galactoză;
• în prezența sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză;
• congenital deficit de lactoză;
• la boli autoimune;
• la insuficiență renală;
• la insuficiență hepatică;
• la sarcină;
• la lactație (Perioada de alăptare);
• sub vârsta de 18 ani;
• la hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

efecte secundare

În timpul recepției de droguri pacienții Tsirkadin pot experimenta disconfort:

Cardio-vasculare sistem:
din mareele (Piele înroșire periodic).

Din sistemul digestiv:
din dureri abdominale, constipație, gura uscată, tulburări și tulburări digestive, vărsături, spori peristaltismului intestinal, meteorism, supraproducție glandelor salivare, halena.

Pentru piele:
din hiperhidroză, eczemă, eritem, erupții cutanate și mâncărimi mâncărime, piele uscată, infecții ale unghiilor, transpirație pe timp de noapte.

CNS:
din iritabilitate, excitabilitate, oboseală, insomnie, vise anormale, migrene, hiperactivitate psihomotorie, amețeală, somnolență, Variabilitatea starea de spirit, comportament agresiv, agitație, tearfulness, trezirea dimineața devreme, creșterea libidoului, tulburări de memorie, concentrare slaba, o calitate slaba a somnului.

De la un organ vedere:
din scăderea acuității vizuale, vedere încețoșată, lăcrimare crescută.

Pe partea din organul auzului și vestibulare:
din amețeală o schimbare a poziției corpului.

Rezultate de laborator:
din leucopenie și trombocitopenie, hiperbilirubinemie, hipertrigliceridemie, enzimelor hepatice, modificări ale funcției hepatice laborator.

Altele:
din oboseală, creștere în greutate, crampe musculare, dureri de gât, priapism, oboseala, zona zoster, edem.

Instrucțiuni privind Tsirkadin (Metoda și dozare)

Tsirkadin medicament administrat pe cale orală, 1 comprimat prelungită de acțiune, care cuprinde 2 mg melatonină. Instrucțiunile de utilizare Tsirkadina a declarat că este recomandat să ia droguri în după-amiaza, după o masă. Cursul optim de tratament conform hipnotic este de 3 saptamani.

supradoză

Până în prezent, nu a fost încă un singur caz de supradozaj al unui medicament Tsirkadin. In timpul grupului de cercetare de subiecți Tsirkadin aplicat într-o doză de 5 mg pe zi, timp de aproximativ 12 luni. Ca urmare, nici unul dintre subiecți nu au prezentat modificări și efecte secundare grave. Este dovedit faptul că atunci când se utilizează droguri hipnotic Tsirkadin o doza zilnica in intervalul de 2-300 mg nu a provocat reacții adverse semnificative clinic.

O reacție posibilă cu o supradoză ar putea fi dezvoltarea unei puternice somnolență, dar din moment ce clearance-ul substanței active variază în termen de 12 de ore, simptom va dispărea complet în termen de 10-12 ore de la a lua pastile de dormit înăuntru. Tratament special pentru supradozaj nu este necesară.

interacțiune

Este dovedit faptul că, atunci când primesc Tsirkadina de droguri la concentrații care depășesc cu mult doza terapeutică melatonină este capabil de a induce CYP3A in vitro. Până în prezent, experții nu au identificat încă semnificația clinică a acestui fapt și, prin urmare, de a consilia în dezvoltarea inducerea simptomelor, pentru a discuta cu medicul dumneavoastră problema reducerii dozelor de medicamente care sunt aplicate în același timp cu somnifere.

Chiar și la concentrații ridicate melatonină nu caracteristic inducția enzimelor CYP1A in vitro grup. Astfel, interacțiunea cu alte substanțe active, probabil, dar minime.

Cu atenție specială acordată de a lua o hipnotic ar trebui pacienții care au utilizat deja un astfel de medicament în regimul de tratament lor ca fluvoxamină, deoarece avea în timpul coadministrare poate determina o creștere puternică a concentrației melatonină. A fost cu siguranță în cursul experimentului, care fluvoxamină poate provoca o creștere a ASC de 15-17 ori, și sânge Cmax de 10-12 ori. Acest efect este realizat printr-un procedeu pentru inhibarea metabolismului melatoninei astfel izoenzime citocromul, atât P450 (CYP) - CYP1A2 și CYP2C19.

De asemenea, trebuie manifestată precauție și pacienții care iau 5 sau 8-metoxipsoralen. Această substanță poate provoca, de asemenea, o creștere a concentrației de melatonină, ca rezultat al inhibării procesului metabolic.
ridica nivelul melatonină în plasma sanguină poate combina utilizarea cimetidină (inhibitor al CYP2D), care are de asemenea un efect asupra procesului de inhibare.

Vă rugăm să rețineți că fumat Melatonina reduce concentrațiile datorită stimulării CYP1A2.
În plus, consultați furnizorul de îngrijire a sănătății ar trebui pacienții care iau estrogeni (contraceptive sau terapie hormonală de substituție), care cauzează de asemenea o creștere a concentrației de melatonină.

Motivul pentru îmbunătățirea semnificativă a expunerii melatonina poate fi inhibitori ai CYP1A2 (chinolone).
Reduce concentrația de substanță activă în plasma sanguină poate inductori CYP1A2 (carbamazepină, rifampicină).

Studii privind interacțiunea și inhibitorii Tsirkadina prostaglandine, benzodiazepine, agoniști, antagoniști, precum și antidepresive, triptofan și etanol nu au fost luate încă loc, dar un număr de exemple sunt prezentate în literatura științifică contemporană cu privire la impactul acestor substanțe asupra secreției melatonină.

Expertii recomanda pe parcursul tratamentului unui sedativ pentru a abandona complet utilizarea alcool, deoarece la recepția comună, reduce în mod semnificativ eficacitatea medicamentului.

Tsirkadin poate crește foarte mult ca un efect sedativ benzodiazepină și medicamente hipnotice non-benzodiazepină. Este mai bine să abandoneze o recepție comună și Tsirkadina zaleplon, zolpidem și zopiclone, deoarece asocierea acestor medicamente poate provoca o boala progresiva, cum ar fi o atenție și de memorie și de coordonare.

Creșterea sentimentul de liniște și dificultăți serioase în cauza îndeplinirea anumitor sarcini pot fi combinate numirea Tsirkadina cu medicamente care afectează sistemul nervos central (Tioridazină, imipramină).

Acesta ar trebui să abandoneze, de asemenea, administrarea concomitentă cu AINS.

termeni de vânzare

Medicamentul este eliberat exclusiv în farmacii pe bază de rețetă.

condițiile de depozitare

Tsirkadin de droguri ar trebui să fie depozitate în îndemâna maxim de copii și adolescenți plasați la o temperatură care să nu depășească 25 ° C

Perioada de valabilitate

Tsirkadin de droguri are un raft destul de mare de rocă, care este de 5 ani.

analogi Tsirkadina