Ketorol

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare ketorol
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• copii
• cu alcool
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Cât de mult sunt pastile, gel și fiole Ketorol?

structură

Compoziția tabletelor: ketorolac (10 mg / tab.), MCC, lactoză, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal, stearat, Mg, Na carboximetil (tip A).

Compoziția de acoperire cu peliculă este format din: hipromeloză, propilenglicol (E1520 aditiv), titan dioksid- coloranți albastru strălucitor (22%) și galben chinolină (78%) - verde oliv.

Compoziția soluției: ketorolac (30 mg per mililitru), octoxinol, EDTA, clorură de sodiu, etanol, propilenglicol (E1520 aditiv), hidroxid de sodiu, apă d / și.

Gel Compoziție: ketorolac (20 mg per gram de gel), propilen glicol (E1520 aditiv), dimetilsulfoxid, carbomer 974P, metil- și propil parahidroxibenzoat Na, trometamină (trometamol), aromatizant „Indus Drimon“, etanol, glicerină, apă purificată.

Forma de presă

• Tablete în p / o 10 mg, ambalare №20. Ketorol Tablete (INN - Ketorolac) biconcave, formă rotundă, acoperită cu o coajă verde (miez - alb sau aproape de culoare albă). Pe de o parte există o amprentă în formă de „S“.
• Soluție / m și / în administrarea de 30 mg / ml, de ambalare №10. Ketorol deversate în injecții în fiole de 1 ml, pe fiecare dintre care partea superioară aplicată punctului defect și inelul.
• gel 2% pentru uz extern, tubul 30 g, ambalare №1. Gel Ketorol - un omogen, caracterizat prin miros de substanță, transparent (sau translucid).

efecte farmacologice

Tabletele și soluție: analgezic, anti-inflamator, antipiretice.

gel: analgezic, locale anti-inflamator.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Ce este Ketorolac?

substanță activă Ketorol este un amestec în care enantiomerii [+] R și [-] S sunt prezente în cantități egale, în care efectul analgezic se datorează [-] forma S.

farmacodinamie

De droguri este un puternic analgezic cu proprietăți anti-inflamatorii și moderată antipiretică.

Mecanismul său de acțiune este legată de capacitatea de non-selectiv suprima activitatea enzimei COX 1 și 2 în principal în țesuturile periferice. Ca urmare a încetinirii biosintezei Pg - modulatoare termoreglare, sensibilitate durere și inflamație.

ketorolac nici un efect asupra receptorilor de opiacee nu are efecte anxiolitice și sedative, acesta nu inhibă respirația nu duce la dezvoltarea dependenței de droguri.

Efectul analgezic al medicamentului, în comparație cu analogii exprimate mai puternic. Efectul utilizării sale este comparabilă cu efect analgezic morfină.

După introducerea în dureri musculare și orale începe să scadă, respectiv, la 0,5 și 1 oră. Pentru a obține efectul maxim este necesar de la 60 la 120 de minute.

Farmacocinetica

Absorbția în intestin atunci când este administrat rapid. TSmah după ingestia de repaus alimentar 1 comprimate - 40 de minute.

dieta bogata in grasimi reduce rata Cmax sânge în timp ce creșterea indicelui TSmah la 1 oră și 40 de minute.

99% din doză este legată de starea de proteinele plasmatice. Când concentrație sanguină hipoalbuminemia de creșteri ale substanței libere.

Biodisponibilitate în întregime (indiferent de calea de administrare a medicamentului).

Când administrarea parenterală substanța este absorbită rapid și complet.

CSS.Intr concentrația de echilibru atunci când se administrează ketorol / O sau V / m la o doză de 120 mg / zi. (4 injecții de 30 mg) și atunci când este administrat la o doză de 40 mg / zi. (1 tab. In 4 doze divizate) este atinsă după 24 de ore. Cele mai mari valori ale acestui parametru observat când administrat parenteral 1 ml soluție de 4 p. / Zi ..

Substanța intră în laptele matern: atunci când a primit o femeie care alăptează 1 comprimate TSmah ketorolac în lapte - 2 ore.

Mai mult de 50% din injectat ketorolac biotransformat în ficat pentru a produce farmacologic inactiv metaboliți. Substanță derivată în principal sub formă de metaboliți glucuronic și p-gidroksiketorolaka. 91% din doză este excretat prin rinichi, 6% - cu un conținut intestinal.

La pacienții cu eliminare renală normală medii de înjumătățire 5,3 ore.

Persoanele în vârstă T1 / 2 mai, tinere scurtat.

Funcția hepatică nu afectează farmacocinetica medicamentului. Când leziuni renale la care concentrația plasmatică creatininei este 19-50 mg / l, timpul de înjumătățire prelungit până la 10.3-10.8 ore dacă insuficiență renală mai pronunțată această cifră depășește 13,6 ore.

Nu este de ieșire în timpul hemodializă.

indicaţii

Tablete Ketorol: ceea ce ajută la forma de tabletă a medicamentului?

Medicamentul reduce durerea moderata / severa si inflamatie, dar aceasta nu afectează progresia bolii.

Tabletele sunt eficiente în durere de dinți, la durere de cap, pentru durere care apar in timpul menstruatiei, dupa perioade traumatisme, postoperatorii si postpartum, impotriva cancerului, cu înfrângerea nervilor periferici, cu radiculopatie, artralgia, mialgie, entorse, luxații, boli reumatice.

Din ceea ce ajută medicamentul în injecțiile?

ketorol în fiole ca formulare de comprimat a medicamentului, utilizat pentru ameliorarea durerii de intensitate moderată până la severă.

administrarea parenterala a unui medicament, de preferință, în situațiile în care trebuie să eliminați rapid durerea, iar în cazul în care pacientul nu poate lua în interior (de exemplu, ulcer peptic sau din cauza gag reflex).

Indicații pentru utilizare ketorol: de ce se aplica gel?

Aplicarea topică a unui gel poate reduce durerea și inflamația la:

• răni (vânătăi și inflamații ale țesuturilor moi, inclusiv după travmy- bursită, sinovită, ligamente provrezhdenie, epicondilită, tendinită);
• mialgie;
• artralgia;
• radiculite;
• nevralgie;
• boli reumatice.

Contraindicații

Contraindicații pentru administrarea parenterală și primirea ketorol interior:

• hipersensibilitate la componentele soluției / tabletă;
• combinație completă sau parțială a manifestărilor clinice aspirină astm (Intoleranța la AINS, atacuri de astm, rinosinuzite polipoidă);
• prezența eroziuni și ulcere la nivelul mucoasei tractului gastrointestinal superior;
• sângerare în faza activă (gastro-intestinale, cerebrovasculare sau altfel);
• exacerbat boala inflamatorie a intestinului;
• hemofilie și alte patologii ale sistemului hemostatic;
• de dezvoltare stadiu terminal insuficiență cardiacă (Insuficiență cardiacă decompensată);
• tulburări funcționale sau în timpul bolii hepatice active;
• confirmat hiperkaliemia;
• perioada postoperatorie după bypass aorto-coronarian;
• insuficiență renală, la care concentrația de creatininei nu depășește 30 ml / min, boală renală progresivă;
• sarcină, naștere, lactație;
• vârsta de până la 16 ani.

contraindicații relative:

• congestivă insuficiență cardiacă;
• astm bronșic (BA);
• CHD;
• hipersensibilitate la AINS;
• patologică disestezie sau hiperlipidemie;
• patologie cerebrovasculară;
• hipertensiune arterială;
• leziuni renale, în care concentrația de creatininei mai mic de 60 ml / min;
• sepsis;
• colestaziei;
• sindrom edem;
• diabetul zaharat;
• LES;
• cronică obliterantă boli ale arterelor membrelor inferioare;
• tratamentul cu alte AINS, anticoagulante, antiplachetar, SSRI, corticosteroizi pe cale orala;
• leziune ulcerativa a canalului alimentar din istorie;
• fumat;
• vârstă înaintată (65 de ani);
• abuzul de alcool;
• Grele boli somatice curge.

cerere ketorol extern contraindicat cu hipersensibilitate la oricare dintre componentele gelului, aspirina astm, eczemă, dermatita plâns, după săptămâna a 27- sarcină și în timpul lactație. Gel nu este destinat pentru tratamentul rănilor deschise și răni infectate. De droguri este prescris pentru adolescenți cu șaisprezece ani.

Să fie precaut gel Ketorol trebuie aplicat în porfirie hepatică (În faza acută a bolii), hepatică severă / insuficiență renală, Insuficienta cardiaca, astm, femeile gravide (1 și a 2 trimestre) și la vârstnici.

efecte secundare

Mai mult de 3% dintre pacienți atunci când se administrează parenteral și oral ketorol apar:

• diaree și gastralgia (în special la vârstnici cu boala ulcer peptic);
• amețeală, a crescut somnolență, durere de cap;
• umflătură (Degete, picioare, glezne, picioare, feței);
• creștere în greutate.

Mai puțin frecvent (1-3% dintre pacienți) au fost înregistrate:

• meteorism, stomatită, senzație de plenitudine în abdomen, vărsături, constipație;
• crește HELL;
• purpură, erupții cutanate (inclusiv maculopapulară) piele;
• durere și / sau senzație de arsură la locul de injectare;
• a crescut transpirație.

Reacții adverse rare care apar la mai puțin de 1% dintre pacienți:

• greață;
• formarea de eroziuni pe mucoasa tractului digestiv sau ulcerațiile acestuia (inclusiv perforație și / sau sângerare, ale cărei simptome sunt o senzatie de arsura, durere și spasme în regiunea epigastrică, vărsături cu sânge (zaț de cafea) sau melena, arsură, greață și altele) .;
• hepatomegalie;
• hepatită;
• PZHZH inflamație acută;
• descărcător;
• icter colestatic;
• dureri de spate (uneori însoțită de azotemie și / sau hematurie);
• SHU, care se manifestă dominant în tabloul clinic insuficiență renală, precum și anemie hemolitică și trombocitopenie;
• schimbarea volumului de urină (scădere sau creștere);
• urinare frecventă;
• edem de origine renală;
• jad;
• pierderea auzului tinitus;
• vedere încețoșată (percepția neclară a imaginilor vizuale);
• rinită, bronhospasm, edem laringian;
• meningita aseptica;
• hiperactivitate (anxietate, variabilitatea starea de spirit);
• depresie;
• tulburări ale activității mentale;
• halucinații;
• pierderea bruscă a cunoștinței;
• edem plămâni;
• umflarea limbii;
• leucopenia, eozinofilie, anemie;
• sângerări (din tractul gastrointestinal inferior, nas, plăgi post-operatorii);
• dermatită exfoliativă;
• Sindromul Lyell, eritem exudativ malign, urticarie;
• reacții anafilactice sau anafilaxie;
• febră.

Atunci când este aplicat topic ketorolac posibila descuamarea pielii la locul de aplicare a gelului, urticarie, mâncărime.

La aplicarea produsului într-o zonă largă a corpului nu exclude probabilitatea unor efecte sistemice, inclusiv:

• ulcerații ale mucoasei tubului digestiv;
• arsură, diaree, vărsături, greață, stomachalgia;
• Activitatea crescută a alanin aminotransferază și aspartat hepatice;
• amețeală, dureri de cap;
• hematurie;
• retenție de lichide;
• reacțiile de hipersensibilitate;
• sângerări prelungite;
• anemie, leucopenie și trombocitopenie, agranulocitoză.

Instrucțiuni de utilizare ketorol

Tablete Ketorol: instrucțiuni de utilizare

Medicamentul se administrează pe cale orală la 1 la 4 p. / Zi. Single doza - un comprimat. Cea mai mare doză zilnică - patru comprimate. Tratamentul trebuie să dureze mai mult de 5 zile consecutive.

În tranziția la administrarea parenterală, în doză totală sub formă de tablete de preparare a medicamentului sub formă de tablete și soluție nu trebuie să depășească 90 mg / zi de zi a transferului. Dacă pacientul este mai tineri de 65 de ani, și 60 mg / zi. În cazul în care pacientul este mai în vârstă decât o anumită vârstă.

Limita superioară zilnică a tabletelor de dozare ketorol per tranziție zi - 30 mg.

Injecțiile ketorol: instrucțiuni de utilizare

O soluție destinată administrării intramusculară și intravenoasă. Utilizarea medicamentului în forma de dozare trebuie să fie doze minim eficiente.

În cazul în care acesta poate fi utilizat în combinație după cum este necesar, cu Ketorol medicament analgezice (Acesta din urmă este administrat în doze mici).

Pacienții mai tineri de 65 de ani, cu condiția ca greutatea lor de peste 50 kg, administrată o dată în mușchiul poate fi nu mai mult de 2 ml (dată de administrare orală). De obicei, pentru ameliorarea durerii este administrată la 1 ml fiole ketorol la fiecare șase ore.

Ketorol / în 1 ml se administrează, astfel încât cantitatea de medicament introdus timp de cinci zile nu a depășit 15 doze unice.

Pacienții cu greutate mai mică de 50 kg, precum și la pacienții cu insuficiență renală cronică, în doză unică atunci când este administrat intramuscular ketorol nu trebuie să depășească 1 ml soluție (administrată administrare orală).

În mod tipic, medicamentul este administrat 0,5 ml, astfel încât timp de cinci zile, pacientul nu a fost mai mult de 20 de doze unice.

pacient intravenos cu insuficiență renală cronică sau cu o greutate mai mică de 50 kg poate fi administrată nu mai mult de 0,5 ml de soluție la fiecare șase ore (peste cinci zile de nu mai mult de 20 doze unice).

Limita superioară a dozei zilnice de ketorol administrare parenterală pentru pacienții mai tineri de 65 de ani, cu o greutate de peste 50 kg - 90 mg pentru pacienții cu insuficiență renală și pacienți cu greutate mai mică de 50 kg - 60 mg.

Medicamentul poate fi utilizat nu mai mult de 5 zile consecutive.

Solutia a fost administrat în / să fie de cel puțin 15 secunde. V / m Ketorol injectat în mușchiul și prea lent.

Medicamentul are efect în termen de o jumătate de oră după administrare. analgezie maximă observată după una sau două ore după injectare.

Gel Ketorol: instrucțiuni de utilizare

Gel (unguent) trebuie aplicat pe piele spălate și uscate. O singură doză de medicament. - lungimea coloanei de 1-2 cm Ketorol porționat pentru a maximiza aria suprafeței dureroase mișcări de masaj moi 3-4 p / d ..

Reutilizarea droguri nu poate mai devreme de 4 ore.

Aplicati gelul este nu mai mult de 4 ori pe zi este permis. Nu depășiți doza recomandată.

Dacă după 10 zile de tratament starea ketorol pacientului nu se îmbunătățește sau durerea și inflamația sunt amplificate, trebuie să opriți utilizarea produsului și să caute sfatul medicului.

Fără a consulta un gel de medic poate fi aplicat nu mai mult de 10 zile.

în plus

În cazul utilizării medicamentului în asociere cu analgezice narcotice (Solution, tablete sau supozitoare), acesta din urmă doza poate fi redusă.

supradoză

Simptomele de supradozaj cu utilizare parenterală și ingestie: greață, dureri abdominale, vărsături, disfuncție renală, leziuni erozive și ulcerații ale mucoasei gastro-intestinale, acidoză metabolică.

Atunci când semnele intoxicație afectate face lavaj gastric și se chelatori. Tratament suplimentar - simptomatic. Dializa nu permite suficient plumb ketorolac din organism.

Supradozele nu sunt descrise cu preparat topic. La primirea gelului aleator în interiorul stomacului pentru a fi curățat (demonstrat prin inducerea vărsăturilor și recepție enterosorbantul) Si cereti sfatul medicului.

interacțiune

Interacțiuni medicamentoase pentru soluție și tablete Ketorol

Utilizarea ketorolac în asociere cu alte AINS, ASA (acid acetilsalicilic), Etanol, Preparate de calciu, corticotropinei și corticosteroizi poate duce la ulceratii ale membranei mucoase ale tractului gastrointestinal și dezvoltarea ulcere hemoragice.

Administrarea concomitentă cu metotrexat Aceasta contribuie la hepato-și nefrotoxicitatea cu paracetamol - nefrotoxicitate. C ketorolac metotrexat poate fi administrat numai cu condiția ca metotrexat Acesta va fi utilizat în cea mai mică doză posibilă (acest lucru ar trebui să monitorizeze continuu performanța concentrației plasmatice metotrexat).

probenecid Aceasta reduce volumul de distribuție și clearance-ul plasmatic ketorolac, crește concentrația plasmatică și creșterea timpului de eliminare. Pe fondul ketorolac Li poate scădea clearance-ul și metotrexat, și îmbunătățește, de asemenea, toxicitatea acestor substanțe.

Utilizarea în combinație cu anticoagulantelor indirecteși, preparate pentru terapia trombolitică, heparină, cefalosporină antibiotice, antiplachetar Aceasta crește riscul de sângerare.

ketorolac, care acționează ca un inhibitor al sintezei Pg în rinichi reduce efectul diuretice și hipotensoare.

În cazul aplicării simultane a analgezice narcotice medicamente ultima doză poate fi mult mai mici.

antiacide nu modifică absorbția ketorolac.

Crește efectul de scădere a glicemiei antidiabetice orale și insulină, care necesită recalcularea dozei.

Utilizarea combinată a acid valproic provoacă violarea agregării plachetare.

Crește concentrația plasmatică nifedipina și verapamil.

Atunci când sunt combinate cu alte agenţi nefrotoxice (De exemplu, medicamentele Au) crește probabilitatea efectelor nefrotoxice.

blocantele reduc clearance-ul de secreție tubulară și concentrația plasmatică crescută ketorolac.

Interacțiuni medicamentoase cu ketorolac topic

Nu exclude posibilitatea unor interacțiuni farmacocinetice cu concurente pentru comunicarea cu preparatul de proteine ​​plasmatice.

Gelul trebuie utilizat cu precauție în asociere cu fenitoina, alte AINS, diuretice, digoxină, ciclosporina, Li droguri, metotrexat, agenți antidiabetici și antihipertensive.

Pacienții care utilizează oricare dintre aceste medicamente ar trebui să înceapă un tratament ketorol numai cu aprobarea unui medic.

termeni de vânzare

Ca forme de dozare diferite eliberate ketorol - prescripție medicală sau nu?

Gelul este clasificat ca instrumente fără prescripție medicală. Pastile și injecții ketorol prescripție medicală.

Model de rețetă în limba latină:

Rp. Solutionis Ketoroli 3% -1 ml.
D. T. d. N. 10 în ampullis.
S. / în 1 ml la fiecare 4-6 ore.

condițiile de depozitare

Toate formele de dozare ale medicamentului trebuie să fie depozitate la o temperatură sub 25 ° C

Perioada de valabilitate

Tabletele și soluție - timp de trei ani. Gel - timp de doi ani.

Măsuri de precauție

Alegerea în favoarea unei forme de dozare făcută ținând cont de indicațiile de utilizare și intensitatea durerii.

tablete:

ketorol aplicare mai mult de cinci zile consecutive și / sau la o doză mai mare decât valoarea maximă, crește riscul reacțiilor adverse.

Medicamentul nu trebuie administrat concomitent cu alte AINS, deoarece aplicarea simultană cu ei duce la decompensare cardiacă, retenția de lichide, a crescut HELL.

Efecte datorate influenței ketorolac agregare trombocite, dispar în termen de 24-48 de ore.

ketorolac pot modifica proprietățile de trombocite, cu toate acestea, medicamentul nu înlocuiește efectul profilactic al AAS în patologii ale inimii si vaselor de sange.

Pentru a reduce posibilitatea de a dezvolta AINS-gastropatia, medicamentul trebuie luat cu omeprazol, misoprostol, antiacide.

Înainte de numirea soluția trebuie să fie pentru a afla dacă a existat un pacient înainte reacție alergică droguri sau alte AINS. Din cauza riscului de reacții de hipersensibilitate, administrarea primei doze este efectuată sub supraveghere medicală atentă.

hipovolemia Aceasta contribuie la un risc crescut de efecte nefrotoxice.

Nu se recomandă o soluție ca un mijloc de a pregăti pacientul pentru anestezie generală, precum și pentru menținerea anesteziei în timpul intervenției chirurgicale majore.

In timpul tratamentului ketorol recomandă utilizarea prudență atunci când de conducere și mecanisme.

Gel (unguent) Ketorol recomandat să fie aplicat numai pe pielea intactă, evitând căderea în rănile și mucoaselor (inclusiv a ochiului).

Medicamentul nu trebuie utilizat sub bandajele din materiale închise ermetic. După aplicarea pielea ketorol ar trebui să fie bun să se spele pe mâini cu apă și săpun.

analogi ketorol