Plavix

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicatii Plavix
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare a Plavix (Metoda și dozare)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• copii
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

Compozitia unui comprimat Plavix poate include 300 sau 75 mg clopidogrel.

Ingrediente suplimentare: ulei de ricin, macrogol 6000, roz Opadry, manitol, giproloza substituită, celuloză microcristalină, ceara.

Forma de presă

Comprimate roz filmate (300 mg) de formă alungită, cu o gravură "300" pe o suprafata si gravura "1332" pe cealaltă suprafață.

• 10 bucăți în ambalaj blister - 1 sau 3 blistere într-un pachet de hârtie.

Comprimate roz filmate (75 mg) de formă alungită, cu o gravură "75" pe o suprafata si gravura "I I7I" pe cealaltă suprafață.

• 7 piese într-un blister - 2, 1 sau 3 în ambalaj blister de hârtie.
• 10 bucăți într-un blister - 2, 1 sau 3 în ambalaj blister de hârtie.
• 14 bucăți într-un blister - 2, 1 sau 3 în ambalaj blister de hârtie.

efecte farmacologice

Antiagregatsionnoe acțiune.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

farmacodinamie

clopidogrel este un promedicament care este, în sine, nu are nici un efect, și este unul dintre metaboliții activi, care blochează agregare trombocite. Metabolitul activ inhibă selectiv răspunsul adenozin difosfat cu receptorilor P2Y12 de pe suprafața plachetelor, care determină inducerea ulterioară glicoproteina IIb / IIIa. Aceasta provoacă inhibarea agregării plachetare. Datorită faptului că legarea descrisă în mod ireversibil, trombocitele pe tot parcursul vieții (7-10 zile), sunt rezistente la stimulare ADP, și normalizarea funcției are loc numai după o actualizare trombocite.

Lipirea de trombocite cauzate de diverse stimulente (cu excepția ADP), Este de asemenea inhibată prin blocarea moleculelor de activare a trombocitelor ADP.

Metabolitul activ este produs folosind izoenzimele citocromul P450, care poate fi blocat polimorfism sau alte medicamente, deci nu toți pacienții pentru a asigura inhibarea adecvată a agregării plachetare. La recepția de zi cu zi la doza de 75 mg în prima zi de tratament este inhibarea agregării marcată, care crește încet timp de 3-7 zile și apoi devine constantă. Agregarea plachetară în starea de echilibru este suprimata de aproximativ 40-60%. Toate funcțiile de mai sus sunt treptat revenirea la normal în termen de 5 zile de la întreruperea clopidogrel.

mai slab agregării plachetare induse de ADP Aceasta apare la femei, dar a fost observat diferențele de gen în creșterea timpului de sângerare.

Medicamentul sa dovedit reduce riscul de complicatii (inclusiv deces) la pacienții cu nou dezvoltat cursă, miocardic și identificate boala ocluzivă.

Farmacocinetica

Substanța activă are capacitatea de a fi absorbit rapid. Cea mai mare concentrație atinsă după aproximativ 1 oră după ingestie. clopidogrel și metabolitul său principal inactiv sunt legate de proteinele plasmatice cu 96%.

transformat intens în ficat prin hidroliză, pentru a forma un metabolit inert carboxilic și prin complexul citocromul P450, în conformitate cu care clopidogrel se transformă în 2-oksoklopidogrel, și apoi în metabolit tiol clopidogrel (Activ).

Acest metabolit este rapid și ireversibil reacționează cu receptorii de pe suprafața trombocitelor, inhibarea agregării.
După 5 zile după dozare om aproximativ 50% din materialul excretat în urină și 46% în fecale. repriză clopidogrel aproape 6 ore. jumătate de timpul principal inactiv derivat este de aproximativ 8 ore.

pharmacogenetics

mulțumesc izoenzimei CYP2C19 metaboliții activi și intermediari produși. Farmacocinetica și puterea metabolitului principal variază în funcție de tipul programat genetic enzimă CYP2C19. Pacienții care au o pierdere a genei functiei a acestei enzime sunt numite metabolizatori sărace. apariție izoenzimei CYP2C19 metabolizatori săraci Populația caucaziană este de 2% la pacienții negri - aproximativ 4%, iar chinezii - aproximativ 14%.

indicatii Plavix

Indicatii Plavix 75 mg

profilaxie complicații aterotrombotice (În combinație cu aspirină) La pacienții cu Sindromul coronarian acut indiferent dacă segmentul de ridicare ST pe ECG, inclusiv după stentarea.

Indicatii Plavix 300 mg

profilaxie complicații aterotrombotice:

• persoanele cu miocardic prescripție de până la 35 de zile, cu accident vascular cerebral, de tip ischemic prescripție de 7-28 săptămâni sau identificate boala arteriala periferica ocluziva;
• persoanele cu Sindromul coronarian acut indiferent dacă segmentul de ridicare ST pe ECG, inclusiv după stentarea.

profilaxie tromboembolic și complicații aterotrombotice (inclusiv cursă) În dezvoltarea fibrilatie atriala:

• la pacienții care suferă de fibrilatie atriala, cu factori de risc pentru apariția complicațiilor vasculare, care nu pot lua anticoagulante de tip indirect și au un risc redus de sângerare (în combinație cu aspirină).

Contraindicații

• insuficiență hepatică severă.
• sângerare acută (inclusiv hemoragie intracraniană sau sângerare ulcer).
• defect ereditar lactază, intoleranță galactoză, sindrom de malabsorbție, glucoză-galactoză.
• Sarcina și alăptarea.
• Vârsta mai mică de 18 ani.
• Hipersensibilitate la oricare dintre componentele mijlocului.

Medicamentul administrat cu precauție în insuficiență hepatică moderată, cu o predispoziție la renale krovotecheniyu- nedostatochnosti- în boli predispun la apariția, în timp ce utilizarea krovotecheniy- Preparate deteriorarea mucoasei tractului digestiv- la persoanele cu un risc crescut de sângerare (chirurgie, traumatisme, alte state) sau primirea Aspirina, Heparina, warfarină, blocante ale glicoproteinei IIb / IIIa, agenți antiinflamatori nesteroidieni, serotoninei selectivi ai recaptării blocanți- la persoanele cu activitate scăzută enzimă CYP2C19- la hematologic și reacții alergice pe tienopiridine (ticlopidină, prasugrel) - cu recenta temporară tulburări ale circulației cerebrale sau Tipul de accident vascular cerebral ischemic.

efecte secundare

• Răspunsul de la coagulare: O creștere a timpului de sângerare, purpură, epistaxis, echimoze, hematurie, hematom, hemoragie oculară, hemoragie intracraniană, și altele.
• Răspunsul de la hematopoieza: eozinofilie, neutropenie, agranulocitoză, granulocitopenie, leucopenie, anemie aplastică, hemofilie A tip dobândite, trombocitopenie.
• Răspunsul de la activitatea nervoasăAmețeli, schimbarea percepției gustului, parestezie, dureri de cap, amețeală.
• Răspunsul de la indigestie: Dezvoltarea Ulcer, indigestie, diaree, gastrită, greață, dureri abdominale, constipație, balonare, vărsături, colită, stomatită, pancreatită, hepatită, acute de tip insuficiență hepatică.
• Răspunsul de la piele: lichenul plan, eczeme, dermatită buloasă, angioedem, erupții cutanate, urticarie, mâncărime.
• Reacții alergice: evenimente anafilactoide, boala serului.
• Răspunsul de la mentalitate: Confuzie, halucinații.
• Răspunsul de la circulator: vasculită, hipotensiune arterială.
• Răspunsul de la respirație: interstițial pneumonie, bronhospasm, pneumonie eozinofilică.
• Răspunsul de la sistemul locomotor: artrită, artralgii, mialgii.
• Răspunsul de la sistemul excretor: glomerulonefrita.
• Generale și de laborator de reacție: febră, indicatori de schimbare a funcției hepatice, a crescut creatininei în sânge.

Instrucțiuni de utilizare a Plavix (Metoda și dozare)

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

Tabletele de 300 mg sunt concepute pentru a fi utilizate ca doză de încărcare pentru persoanele cu Sindromul coronarian acut.

Plavix, instrucțiuni de utilizare

atunci când se tratează infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic sau ocluzia arterelor periferice Plavix este prescris pentru a lua 75 mg o dată pe zi.

atunci când se tratează sindrom coronarian acut fără a crește lungimea ST (Miocardica fără dinte Q ECG instabilă anghină) Plavix trebuie să înceapă să utilizeze o doză unică utilizare de încărcare de 300 mg. Mai târziu, continuă să primească fonduri de la o doză de 75 mg o dată pe zi, cu aspirină la o doză de 75-325 mg pe zi. Durata optimă a tratamentului nu este definit, cel mai mare efect benefic este detectat de 3 luni de tratament.

atunci când se tratează sindrom coronarian acut cu o creștere în intervalul ST ECG 75 mg de medicament administrat o dată pe zi, cu o singură aplicare a unei doze de încărcare cu aspirină și trombolitice sau fără o astfel de combinație. Persoanele cu vârsta peste 75 de ani de terapie începe fără o doză de încărcare. Un astfel de tratament este inițiat cât mai curând posibil după debutul simptomelor și a continuat timp de cel puțin 4 săptămâni.

atunci când se tratează fibrilatie atriala prescrie medicamentul o dată pe zi, timp de 75 mg. Împreună cu Plavix trebuie luate aspirină la o doză de 75-100 mg pe zi.

dozare Omitere

Dacă după lipsă recepția a avut loc până la 12 ore, ar trebui să dea imediat doza omisă și luați doza următoare ca și mai înainte, la ora obișnuită.

În cazul în care în urma unei centrări trecut peste 12 de ore, apoi doza următoare, pacientul trebuie să fie consumate la ora obișnuită.

Grupuri speciale de pacienți

Pacienții vârstnici necesită este necesară ajustarea dozei.

supradoză

Simptomele de supradozaj: prelungit perioada și complicații hemoragice sub formă de apariție a sângerării de localizare diferită.

Tratamentul supradozajului: la apariție hemoragiei este necesar să se efectueze un tratament adecvat, care cuprinde administrarea, dacă este necesar trombocite. antidot selectivă nu există.

interacțiune

Pentru persoanele care au primit pe termen lung warfarină, utilizarea simultană clopidogrel Aceasta crește riscul de sângerare datorită influenței independente suplimentare a acesteia în procesul de coagulare a sângelui. Este necesară prudență în timpul administrării concomitente a acestor medicamente.

recepție Receptorii blocanți GPIIb / IIIa cu clopidogrel De asemenea, necesită precauție la pacienții cu prezența unui risc crescut de sângerare (chirurgie, leziuni sau alte stări).

între aspirină și clopidogrel probabil interacțiuni farmacodinamice care să conducă la o creștere a riscului de sângerare, astfel încât, dacă o astfel de combinație ar trebui să fie foarte atent.

utilizarea în comun clopidogrel și naproxen crește pierderea de sânge ascunse ale tractului digestiv.

electoral blocanți ai recaptării serotoninei viola stimularea trombocitelor și crește riscul de sângerare, utilizarea combinată a acestor fonduri necesită prudență.

deoarece clopidogrel transformat pentru a forma metabolitul principal al participării enzimă CYP2C19, administrarea de medicamente care deprima izoenzima (esomeprazol, omeprazol, voriconazol, fluvoxamină, moclobemidă, fluoxetina, oxcarbazepină, ciprofloxacina, ticlopidină, fluconazolul, cimetidina, carbamazepină, cloramfenicol) Poate duce la o scădere a concentrației de metabolit principal clopidogrel. Astfel de combinații trebuie evitate, în ciuda faptului că valoarea acestui efect nu a fost stabilită.

între Plavix și heparină De asemenea, posibile interacțiuni farmacodinamice, crește riscul de sângerare (atunci când această combinație este necesară precauție).

Ar trebui să evite schimbul de clopidogrel și Inhibitorii pompei de protoni, sunt blocante izoenzimei CYP2C19. În cazul în care cererea Inhibitorii pompei de protoni nu pot fi evitate, ar trebui să utilizați de droguri în acest grup (pantoprazol, lansoprazol) Cu CYP2C19 izozima cel mai mic efect de blocare.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Păstrați departe de copii. A se păstra la temperaturi de până la 30 de grade.

Perioada de valabilitate

Trei ani.

Măsuri de precauție

În primele săptămâni de tratament sau după proceduri invazive cardiologice necesare pentru a efectua o monitorizare atentă a pacienților pentru a evita simptomele de sangerare, care pot fi ascunse.

Din cauza riscului de sângerare și de reacții adverse hematologice în cazul dezvoltării în tratamentul simptomelor de sângerare suspectate, trebuie să efectuați imediat un test de sânge, coagulare, explora numărul de trombocite, indicii de activitate de trombocite și de a efectua alte teste necesare.

clopidogrel (Precum și altele agenți antiplachetari) Ar trebui să fie utilizat cu precauție la pacienții care au un risc crescut de sângerare din cauza unei accidentări, intervenții chirurgicale sau alte condiții, precum și cei care au luat aspirină, agenți non-steroidiene anti-inflamatoare, Heparin sau blocante ale glicoproteinei IIb / IIIa.

Cu o intervenție chirurgicală planificată, atunci când nu este nevoie terapia antiplachetară, recepție clopidogrel Ar trebui să fie oprit cu o săptămână înainte de intervenția chirurgicală.

De droguri crește timpul de sângerare și trebuie utilizat cu precauție în a avea o predispoziție la sângerare fețe. Instrumente care pot provoca ulcerații ale tractului digestiv la pacienții care primesc clopidogrel, De asemenea, trebuie să fie utilizat cu precauție.

Înainte de orice intervenție chirurgicală planificată și înainte de a utiliza orice medicament nou, pacienții ar trebui să informeze medicul cu privire la utilizarea clopidogrel.

Extrem de rar după primirea clopidogrel au fost cazuri purpură trombocitopenică trombotică (trombocitopenie, anemie hemolitică microangiopatică, tulburări ale rinichilor, simptome neurologice, febră), Care este o stare de pericol viața și necesită o acțiune imediată.

În timpul tratamentului este necesară monitorizarea funcției hepatice. Pentru probleme hepatice grave ar trebui să ia în considerare riscul hemoragic diateza.

utilizarea clopidogrel Nu recomandată atunci când transferul de mai puțin de 7 zile în urmă accident vascular cerebral acut.

analogi ai Plavix