Telaprevir

• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Telaprevir, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• Măsuri de precauție
• copii
• Sarcina și alăptarea
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

chimice

Telaprevir - un agent antiviral, un inhibitor NS3-4A protează ațâțător hepatita C. Substanța este disponibil sub formă de tablete, cu film filmate și utilizat în combinație cu alte medicamente.

efecte farmacologice

antivirale.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Pentru replicarea agentului patogen normal al virusului hepatitei C este necesară serinproteazei NS3-4A. Această substanță inhibă proteaza, permițând astfel virusului de a se replica.

Este dovedit faptul că mai multe tulpini sălbatice, uneori, sunt rezistente la droguri. Rezistența încrucișată are compus prezent și membrii clasei inhibitori de protează în sistem repliconului HCV. Cu toate acestea, nu există date cu privire la comportamentul de re-tratamentului la pacientii cu nici un răspuns imun la Telaprevir.

Parametrii farmacocinetici ai medicamentului au fost studiate la pacienții cu hepatită C și voluntari sănătoși. Medicamentul a fost administrat la doza standard de 2250 mg pe zi, timp de 3 luni, în asociere cu ribavirină și peginterferon alfa sau separat de preparate. În cazul monoterapiei înseamnă concentrația plasmatică a fost mai mică decât cu tratament combinat.

După contactul cu tableta în absorbția tractul gastrointestinal al componentei active este realizată în intestinul subțire. Concentrația maximă observată după 4-5 ore. Cercetarea este un organism viu separat în celulele umane au arătat că Telaprevir - substratul P-glicoproteina.

Trebuie remarcat faptul că în timp ce luați medicamentul împreună în alimente grase bogate in calorii concentrația plasmatică a crescut cu 20%. De asemenea, atunci când se iau medicamentul pe stomacul gol, ASC a scăzut cu aproape 73%.

Substanța activă se leagă de proteinele plasmatice la 60-75% (albumină, glicoproteina). metabolismul hepatic are loc în mod eficient. In corpul uman, acest compus este reacționat hidroliză, oxidare și restaurare. Metaboliții de fonduri pot fi găsite în plasmă, urină și fecale. Metaboliții majori de droguri sunt R-diastereomerul telaprevir (Mai puțin activ) Acid pirazină, alfa ketoamidny metabolit inactiv.

Acest compus chimic acționează ca inhibitor al CYP3A4 izoenzimei. Nu puteți exclude complet posibilitatea de inducere a altor enzime metabolice. In studiile de laborator au arătat că medicamentul nu inhibă alcool dehidrogenaza, UGT1A9 sau UGT2B7. Prepararea predominant derivat din fecale, urină și aerul expirat.

Nu a fost efectuat cercetări privind eficacitatea și siguranța medicamentului la pacienții cu vârsta sub 18 ani și peste 65 de ani. La pacienții cu insuficiență renală severă, concentrația maximă în sânge este de 10% mai mare decât la indivizii sănătoși. constată, de asemenea, o schimbare parametrii farmacocinetici la pacienții care suferă de boli de ficat de severitate diferite.

În funcție de sexul sau rasa din ajustarea dozei pacientului nu se face accesorii.

indicaţii

Substanța este administrat ca parte a tratamentului global:

• cu cronice hepatita C genotip 1, însoțită de boli de ficat (ciroză) În combinație cu ribavirină și peginterferon alfa, în cazul în care nu sa efectuat anterior, terapia antivirală;
• pacienți cu hepatită C tratați interferon alfa (Singur sau în combinație cu ribavirină), Inclusiv cei care recidivează, nici un răspuns sau răspuns incomplet la tratament.

Contraindicații

Medicamentul nu este utilizat:

• în combinație cu medicamente care metabolismul depinde izoenzimei CYP3A, antiaritmice 3 1A sau clasele 1C (cu excepția lidocaină);
• la alergii la substanța activă;
• copii sub 18 ani și pacienții vârstnici de peste 65 de ani.

efecte secundare

In mai mult de 5% dintre pacienții tratați cu medicamentul au fost observate: mâncărime, diaree, erupții cutanate, anemie (Heavy - 2-3%), limfopenie, greață și vărsături, trombocitopenie.

De asemenea, reacțiile adverse pot apărea datorită utilizării paralele interferon și ribavirină.

În timpul tratamentului de multe ori apare:

• infecții fungice ale cavității bucale, hipotiroidism, sincopă, slăbiciune, denaturarea gustului;
• fisuri și sângerare din anus, anorectală mâncărime (simptome de severitate ușoară sau moderată);
• umflarea feței, eczemă, erupții alergice;
• hiperuricemie, hiperbilirubinemie, hiperkaliemia;
• scăzut hemoglobină și numărul de leucocite;
• crește LDL, colesterol, creatininei în sânge.

Mai puțin frecvent manifestat:

• urticarie, erupții cutanate cu eozinofilie, sindrom Stevens-Johnson, gută;
• retinopatiei, proctita, umflături în jurul periferiei.

În timpul după punerea pe piață studii cu frecvență necunoscută au evoluat: necroliză epidermică toxică, Nefropatia Acid Uric, eritem multiform, prenalnaya azotemie.

Telaprevir, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Tratamentul medicamentos trebuie efectuat de un medic cu experiență, care va prescrie un regim de tratament adecvat și dozare.

Medicament sub formă de tablete sunt în interiorul de 0,75 g (2 tablete de 0,375 g) de 3 ori pe zi, la intervale regulate (la fiecare 8 ore). Există, de asemenea, un regim de tratament la care bea 3 comprimate (1,125 grame), de 2 ori pe zi, la mealtime. Doza zilnică recomandată este de 2 grame telaprevir 250 mg pe zi (6 comprimate de 375 mg).

O pastila nu pot fi separate, tocării sau mestecați. ia cel mai eficient medicament în timpul tratamentului cu alimente bogate in calorii, cu un conținut ridicat de grăsimi.

Se recomandă utilizarea de droguri, ca parte a unui tratament în combinație cu peginterferon alfa și ribavirină. medicamente suplimentare, de asemenea, trebuie să ia cel puțin încă 12 săptămâni după terminarea tratamentului cu telaprevir.

Durata tratamentului depinde de parametrii de laborator si starea pacientului.

Există, de asemenea, un regim de tratament folosind boceprevir și telaprevir la pacienții infectați cu HIV cu virusul hepatitei C. Doza prescrisă de medic.

supradoză

În cazul utilizării prelungite a unor doze mari (1,9 grame) timp de 4 sau mai multe zile pot experimenta denaturarea gustului, diaree, lipsa poftei de mâncare, dureri de cap, greață, vărsături. Deoarece tratamentul pacientului sprijină activitatea de sisteme de organe importante. Puteți face un lavaj gastric, enterosorbentilor ineficiente. Nu există nici o substanță specifică antidot.

interacțiune

Asupra farmacocineticii medicamentului afectează direct medicamente metabolizate de izoenzima CYP3A sau P-glicoproteina. Inhibitorii acestor enzime duce la concentrații plasmatice crescute de telaprevir. Un Telaprevir la rândul său, este capabil de a intensifica reacțiile secundare și prelungi efectul terapeutic al utilizării unor astfel de medicamente.

Când este combinat cu un medicament triazolam și midazolam este extinsă și sedare îmbunătățită, a crescut depresie respiratorie.

Utilizarea concomitentă a medicamentelor cu amiodarona, bepridilom, pimozidă, terfenadină, astemizol, cisapridă, chinidina, alfuzosin, sildenafil creste riscul de aritmii cardiace, poate scădea tensiunea arterială.

ergotamina, ergonovină, dihidroergotamină și atovastin poate provoca spasme vasculare periferice sau ischemie.

Când este combinat cu un medicament lovastatin, atorvastatină și simvastatină un risc crescut de miopatie și rabdomioliza.

Telaprevir reduce concentrațiile plasmatice escitalopram. alte inhibitor selectiv al recaptării serotoninei cu medicamentul este combinat cu precauție, poate fi nevoie de o ajustare a dozei.

Nu poate fi aplicat în paralel cu substanța medicamente antiaritmice din clasa 3 1A sau clasa 1C.

Utilizarea concomitentă a telaprevir și rifampicină Aceasta determină o scădere a ASC agent antiviral este de aproximativ 90%. Administrarea simultană de medicamente este contraindicată.

Nu se recomandă să se combine medicamente antivirale pentru tablete Hypericum perforatum.

Contraindicat pentru a combina cu droguri fenitoina, carbamazepină și fenobarbital.

recepție simultană inductori ai enzimelor hepatice microzomal si medicamente reduce semnificativ eficiența terapiei antivirale.

Acest lucru crește concentrația substanței digoxină în sânge. De aceea, se recomandă să se utilizeze doza minimă de agenți antiaritmici activi pentru a controla nivelul plasmatic.

În cazul în paralel cu mijlocul de recepție a pacientului ia zolpidem, aveți nevoie pentru a ajusta doza de somnifere.

ketoconazol și itraconazol creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentului, și vice-versa. Dacă este necesar, ambele medicamente de partajare nu ar trebui să fie prescrise de dozare antifungici peste 200 mg.

Există cazuri în care utilizarea concomitentă voriconazol, posaconazol cu telaprevir a dus la dezvoltarea tahicardie ventriculară și prelungirea intervalului QT. Este dificil de prezis ambele medicamente afectează metabolismul reciproc și corpul uman ca întreg. Se combină medicamente nu este recomandată.

Când este combinat cu un medicament amlodipină biodisponibilitatea acesteia a crescut de aproape 3 ori. Este necesar să se ajusteze doza și să monitorizeze îndeaproape starea pacientului.

Tratamentul simultan cu medicamente și ritonavir (atazanavir) poate reduce biodisponibilitatea telaprevir cu 20% și creșterea același indice y atazanavir 17%. În timpul recomandat monitorizarea timpului de concentrare a terapiei bilirubina în sânge.

De droguri reduce eficacitatea efavirenz și creșteri TDF.

Nu combinați cu medicamentul sildenafil sau vardenafil. Cu cea mai mare grijă luate tadalafil.

termeni de vânzare

Posibil să aveți nevoie de rețetă.

Măsuri de precauție

Formulare de îngrijire specială este utilizat la o relevantă clinic bradicardie, lungirea intervalului QT, cu insuficiență cardiacă, cu hipomagneziemie sau hipokaliemie, la pacienții cu insuficiență hepatică.

Dacă observați reacții adverse în timpul tratamentului, datorită cărora a fost necesară pentru a opri luati pastile, apoi se reia tratamentul medicamentos este inadecvat.

In timpul tratamentului pentru a controla nivelul de potasiu, calciu și magneziu în sânge.

După cum este indicat clinic, și 4 și 12 săptămâni de tratament poate fi efectuat teste pentru încărcătura virală. În cazul în care rezultatele medicamentului testat nu are nici un efect pozitiv asupra cursului bolii, tratamentul trebuie să fie întreruptă.

Înainte de a începe să luați medicamentul trebuie să fie făcut cu hemoleucograma WBC, determinarea nivelului de electroliți în sânge, creatininei serice, acid uric și TSH.

Nu există suficiente date cu privire la utilizarea substanței în tratamentul pacienților care au suferit transplanturi de organe sau sunt pe cale de a deveni donatori. În acest grup de tratament medicamentos nu este efectuat.

In timpul terapiei combinate cu medicamentul în sânge poate crește concentrația TSH, acest lucru indică o recidivă sau de dezvoltare primară hipotiroidism.

Medicamentul nu are aproape nici un efect asupra capacității de a conduce o masina patsinetov. Rețineți, totuși, că au fost raportate cazuri de leșin și retinopatiei.

copii

Cercetări privind eficacitatea și siguranța medicamentelor nu au fost efectuate la copii.

Sarcina și alăptarea

Chiar înainte de începerea tratamentului trebuie să ia un test de sarcină. Este mai bine să nu planifice copilul timp de 6 luni după tratament.

Medicamentul afectează eficiența contraceptivelor hormonale, metode de utilizare bariera de contraceptie. Pastilele poate fi reluat după 2 luni după tratament.

Alaptarea ar trebui să se oprească.

Formulările care conțin (analog)