Warfarină

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice
• indicatii warfarină
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare a warfarinei (Metoda și dozare)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• pentru copii
• cu alcool
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

Ca parte a tabletelor Nycomed Warfarina au o substanță activă warfarină sodică, precum și alte ingrediente: amidon de porumb, fosfat lactoză, acid de calciu dihidrat, indigo, stearat de magneziu, povidona 30.

Forma de presă

Este produs sub formă de tablete. Warfarina - o pastila de formă rotundă, de culoare albastru deschis, cu marca de cruce. Tabletele ambalate în flacoane din plastic la 50 sau 100 de bucăți. Flaconul a fost acoperit, sunt înșurubate.

efecte farmacologice

blocuri Warfarina în ficat uman în procesul de sinteză a factorilor de coagulare dependenți de vitamina K (II, VII, IX, X), reduce concentrația acestora în plasmă, încetinind astfel coagularea sângelui are loc.

Proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice

După primul efect anticoagulant receptor este observată după 36-72 ore. Efectul maxim observat după 5-7 zile de la începerea cursului. După ce medicamentul a fost finalizat, activitatea factorilor de coagulare dependenți de vitamina K este redusă timp de 4-5 zile.

Din sistemul digestiv este absorbit rapid și aproape complet. Relația cu proteinele plasmatice - 97-99%. Metabolismul apare în ficat.

Warfarina - amestec racemic, R- și S-izomerii sunt metabolizate în ficat, în moduri diferite. Fiecare izomer a fost convertit la doi metabolit principal.

Excretată ca metaboliți inactivi excretați în bilă, metaboliți reabsorbite în tractul digestiv și sunt excretate în urină.

Timpul de înjumătățire este de la 20 la 60 de ore. Timp de înjumătățire de enantiomer R - de la 37 la 89 de ore și jumătate de viață de enantiomer S - de la 21 la 43 de ore.

indicatii warfarină

Remedii utilizate pentru tratamentul și profilaxia trombozelor și embolie a vaselor de sânge. Determinată astfel de indicații pentru utilizarea warfarinei:

• venos tromboză în recurentă acută și;
• embolism pulmonar;
• accidente vasculare cerebrale, tranzitoriu atacuri ischemice;
• prevenirea complicațiilor tromboembolice la persoanele care au suferit infarct miocardic;
• prevenirea secundara infarct miocardic;
• prevenirea complicațiilor tromboembolice la persoanele cu boli de inima valvulara, fibrilatie atriala, precum si cei care au avut o înlocuire valvulară;
• prevenirea manifestărilor tromboză postoperatorie.

Contraindicații

Înainte de a lua medicamentul, trebuie să ia în considerare contraindicațiile, care sunt specificate în instrucțiunile pentru droguri:

• expresie de mare sensibilitate la componentele vehiculului sau suspectate de hipersensibilitate;
• sângerare acută;
• hepatice severe si boli de rinichi;
• primul trimestru de sarcină și ultimele 4 săptămâni de gestație;
• acută DIC;
• trombocitopenie;
• deficit de proteină C și S;
• vene varicoase ale tractului digestiv;
• anevrism artere;
• un risc crescut de manifestări hemoragice, inclusiv tulburări hemoragice;
• ulcer gastric și ulcer duodenal;
• răni grave, inclusiv post-operatorie;
• puncție lombară;
• endocardită bacteriană;
• hipertensiune maligne;
• hemoragie intracraniană;
• accident vascular cerebral hemoragic.

Efectele secundare ale warfarinei

În procesul de tratament poate manifesta efecte warfarină lateral:

• angiostaxis - de multe ori;
• sensibilitatea la warfarină după tratament prelungit a crescut;
• dureri abdominale, vărsături, diaree, anemie - rar;
• creșterea activității enzimelor hepatice, eozinofilie, urticarie, icter, eczeme, necroză piele, mâncărimi, erupții cutanate, jad, urolitiaza, vasculita, necroză tubulară - rare.

manifestări sângerare observate la aproximativ 8% dintre pacienții tratați cu warfarină. Dintre acestea 1% din cazuri sunt grele, care necesita spitalizare, chiar 0,25% sunt definite ca fiind fatale. Principalul factor de risc pentru dezvoltarea de hemoragie intracraniană este hipertensiune necontrolată sau netratate. De asemenea, probabilitatea crește warfarină în tratamentul persoanelor în vârstă, cu antecedente de hemoragie gastro-intestinală și accident vascular cerebral, de intensitate mare anticoagulant concomitent și antiagregante plachetare, precum și la persoanele cu o gena polimorfism CYP2C9.

In cazuri rare, poate să apară la terapia cu warfarină ca efect secundar necroza cumarină. De regulă, acest fenomen începe cu apariția de umflare și întunecare a pielii de pe fese sau picioare, uneori, aceste simptome apar în alte locuri. Ulterior, aceste leziuni devin necrotice. Aproximativ 90% din acest efect secundar apare la femei. Aceasta a marcat a treia la a zecea zi de tratament. Originea sa este legată cu deficit de proteină C antitrombotică sau S. In deficit congenital al acestor proteine ​​ar trebui să înceapă care primesc warfarină cu doze mici și administrate simultan heparină. Odată cu dezvoltarea acestei complicații ar trebui să se oprească tratamentul și heparină administrat atâta timp cât leziunile au vindecat.

În foarte rare cazuri, se poate dezvolta sindromul mână-picior. Aceasta complicatie apare la barbatii care sufera ateroscleroza. În acest scop, complicațiile sunt caracterizate prin dezvoltarea unor leziuni simetrice violetă pe tălpile picioarelor și degetele de la picioare, care sunt marcate cu ardere durere. Simptomele dispar atunci când medicamentul este oprit.

Instrucțiuni de utilizare a warfarinei (Metoda și dozare)

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală, o dată pe zi. Se recomandă să ia pastile în fiecare zi, în același timp. Definiți cât timp ar trebui să ia medicamentul, medicul trebuie în mod individual.

Înainte de a începe tratamentul, trebuie să definiți MHO, urmat de teste de laborator efectuate în 4-8 săptămâni, în mod regulat.

Instrucțiuni de utilizare Nycomed warfarină prevede că persoanele care au folosit acest medicament nu este luată, numește 5 mg o knock (Tabelul 2) timp de 4 zile. În a 5-a zi, pentru a determina INR, după care, în funcție de rezultatele obținute de studiu, administrată o doză de întreținere. De obicei, este de 2,5-7,5 mg de medicament pe zi.

Acei pacienți care sunt deja sub tratament cu warfarină, timp de două zile, prescrie o doză dublă de doze de întreținere cunoscută a medicamentului, urmată de o doză de întreținere de medicamente prescrise pe zi. În a cincea zi, asigurați-vă că pentru a efectua controlul MHO, după care doza este ajustată în funcție de rezultatele cercetării.

Indicator INR recomandat menținută la 2 la 3, în cazul în care este tratată sau de profilaxie embolism pulmonar, tromboză venoasă, complicații ale bolii a valvelor inimii, fibrilatie atriala.

INR normal atunci când primesc warfarină trebuie menținută la 2.5-3.5, în cazul în care pacienții netratați care au suferit valve cardiace prostetice, precum și complicații acute infarct miocardic.

Controlul INR cu warfarină este obligatorie. Regimul de dozare și mai determinat de către medicul curant.

Nu există suficiente date cu privire la utilizarea copiilor warfarinei. De obicei, doza inițială a medicamentului este de 0,2 mg / kg pentru 1 greutate copil, pe zi, dacă ficatul funcționează normal, și 0,1 mg / kg pentru 1 greutate copil, pe zi, atunci când funcția hepatică este afectată. La selectarea unei doze de întreținere trebuie să ia în considerare indicatori MHO. Se recomandă să se mențină același nivel ca și la adulți. Decide cu privire la numirea copiilor warfarinei poate fi doar un specialist.

Este important să fie monitorizată îndeaproape pentru persoanele în vârstă, care iau Warfarina. Monitorizarea atentă a indicatorilor INR pentru persoanele cu insuficiență hepatică. Persoanele care suferă insuficiență renală, ajustarea dozei nu este necesară.

supradoză

În procesul de a primi acele doze care sunt atribuite tratamentului poate dezvolta sangerari minore. Pentru sângerările mici necesare pentru reducerea dozei de medicament pentru o anumită perioadă de timp sau termina terapia (până INR până când ajunge la nivelul dorit).

Odată cu dezvoltarea unui tratament sever sângerare supradozare trebuie început cu administrarea intravenoasă vitamina K. De asemenea, pacientul este prescris carbon absorbant, plasma proaspăt congelată sau un concentrat de factori de coagulare.

În funcție de nivelul INR ar trebui să acționeze după cum urmează:

Când sângerare minoră:

• INR este mai mică de 5: O altă doză de medicament pentru a sări peste, apoi să ia doze mai mici de warfarină.
• INR 5-9: 1-2 după o doză este omisă apoi să ia o doză mai mică. Sau 1 pentru a sări peste doza și să ia în 1-2,5 mg de vitamina K.
• INR mai mare de 9: Pentru a suspenda utilizarea de medicamente, pentru a practica administrarea orala de 3-5 mg de vitamina K.

Este necesar să se oprească de droguri:

• INR mai mare de 9 (În cazul în care o intervenție chirurgicală planificată): aplicarea medicamentului este oprită, recepția practica 2-4 mg warfarină oral (o zi înainte de intervenția chirurgicală planificată).
• INR mai mare de 20 (Dacă este indicat sângerare severă) atribuită administrarea intravenoasă lentă de vitamina K, 10 mg, ca transfuzie practicată de plasmă proaspăt congelată sau concentratelor de complexe protrombinice. Dacă este necesar, vitamina K este administrat la fiecare 12 ore.

După ce tratamentul a fost efectuat, ar trebui să monitorizeze pacientul, deoarece perioada de înjumătățire de 20-60 de ore este egal cu warfarină.

interacțiune

Nu trebuie să înceapă tratamentul sau să întrerupă fără prealabil cu medicul dumneavoastră. De asemenea, nu se poate schimba doza tine.

La numirea concomitent cu alte medicamente, este important să se ia în considerare impactul încetării sau inducerea efectului de warfarină alte medicamente de inhibare.

Aceasta crește riscul de manifestări hemoragice severe, în cazul în care Warfarina este luat concomitent cu medicamente care afectează nivelurile de hemostaza si trombocite primar. acest clopidogrel, acid acetilsalicilic, ticlopidină, dipiridamol, doze mari peniciline, precum și majoritatea AINS (Cu excepția Inhibitorii COX-2)

Pericolul de hemoragie crește dacă Warfarina primesc concomitent cu medicamente care au un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului citocromului P-450 (cloramfenicol, cimetidina).

Mai multe medicamente spori efectul warfarinei asupra organismului. Acestea sunt preparate de amiodarona, alopurinol, azitromicina, alfa- și beta-interferon, acid acetilsalicilic, amitriptilină, azapropazonă, vaccin gripal, vitaminele A, E, bezafibrat, glucagon, heparină, grepafloksatsin, gemfibrozil, glibenclamidă, dextropropoxifenul, danazol, digoxină, diazoxid, disulfiram, disopiramida, zafirlukast, itraconazol, ifosfamidă, indometacin, codeina, claritromicină, clofibrat, ketoconazol, lovastatin, levamisol, metolazona, miconazol, metronidazol, metotrexat, norfloxacina, Acid nalidixic, omeprazol, oxifenbutazon, ofloxacina, propranolol, paroxetina, propafenonă, paracetamol, proguanil, piroxicam, Roxithromycin, simvastatină, sertralina, sulfametizolul, sulfafurazol, sulfametoxazol-trimetoprim, sulfaphenazole, sulindac, sulfinpirazon, steroizi anabolizanți androgenică și, tegafur, tamoxifen, tetracicline, testosteron, tolmetin, Acid tienil, troglitazonă, trastuzumab, feprazone, fluconazolul, fenitoina, fenofibrat, fenilbutazona, fluorouracil, fluoxetina, fluvoxamină, flutamidă, fluvastatină, cloralhidrat, chinină, cloramfenicol, chinidina, cefalexin, tsefamandol, celecoxib, axetil, cefmenoxima, ceftazidimă, cefmetazole, ciclofosfamidă, ciprofloxacina, cimetidina, etoposid, eritromicină, etanol.

Warfarina poate intensifica acțiunea unui număr de medicamente sunt plante medicinale: gingko, usturoi, papaya, angelica medicinale, salvie.

Warfarina reduce efectul de sunătoare, ginseng. Nu trebuie să luați orice medicamente în același timp, sunătoare. Pentru astfel de preparate trebuie să controleze și să suspende MHO recepție.

Efectul warfarinei poate spori chinina, care este conținut în băuturile tonice.

Warfarina sporește efectul medicamentelor antidiabetice orale sulfonilureice.

Efectul warfarinei poate fi redusă în cazul în care pacientul este în același timp, să ia următoarele medicamente: aminoglutetimidă, azatioprina, barbiturice, vitaminele C, K, acid valproic, griseofulvina, glutethimide, disopiramida, dikloksatsillin, colestiramină, carbamazepină, coenzima Q10, mesalazină, mianserin, mercaptopurina, mitotan, nafcilina, primidonă, ritonavir, retinoizii, rofecoxib, rifampicină, sucralfat, spironolactona, trazodonă, fenazonă, clortalidona, clordiazepoxid, ciclosporina. atunci când primiți diuretice furnizate efecte hipovolemie pronunțate pot fi observate concentrații crescute de factori de coagulare, ceea ce duce la scăderea efectului anticoagulant. Atunci când sunt combinate care primesc warfarină și formulările enumerate mai sus, este important să se controleze MHO înainte de începerea tratamentului, după închidere și câteva săptămâni mai târziu.

Ar trebui să existe o anumită dietă  în timpul tratamentului cu warfarină. Trebuie remarcat faptul că consumul de alimente bogate in vitamina K reduce efectul medicamentului. Prin urmare, în cazul în care primesc pelete alimentare care nu trebuie să includă un număr mare de verdeață, avocado, varza, ceapa, coriandru, kiwi, salata verde, ulei de măsline, mazăre, soia și altele.

termeni de vânzare

Pot fi achiziționate cu o rețetă, medicul scrie o rețetă în limba latină.

condițiile de depozitare

Warfarina este necesară pentru a menține o temperatură de 25 ° C, ferit de accesul copiilor.

Perioada de valabilitate

Acesta poate fi păstrat timp de 5 ani.

Măsuri de precauție

In timpul tratamentului, pacientul trebuie în mod necesar să rămânem la doza desemnată.

De notat că pacienții cu demență sau alcoolism, pot fi în imposibilitatea de a se conforma cu doza de droguri.

Acțiunea medicamentului poate fi îmbunătățită în anumite condiții: febră, insuficiență cardiacă decompensată, hipertiroidism, alcoolism cu boli de ficat. sindrom nefrotic sau efect de insuficiență renală poate atât reduce cât și creștere. Cand insuficienta hepatica efect crește. În toate aceste state, este important să se controleze INR.

Oamenii care sunt tratați cu un tratament cu warfarină, este recomandat ca o utilizare analgezic tramadol, paracetamol sau opiacee.

Persoanele cu mutații ale genei care codifică enzima CYP2C9, există o mai lungă de înjumătățire. Prin urmare, acești pacienți ar trebui să fie prescris o doză mai mică de droguri.

Pacienții cu un deficit de enzima lactază, intoleranță la galactoză, sindrom de malabsorbție de glucoză și galactoză Warfarina nu este numit. Când aveți nevoie pentru a obține un efect antitrombotic rapid este recomandat pentru a începe terapia cu heparină, apoi timp de 5-7 zile pentru a efectua terapia combinată cu heparină și warfarină, în timp ce nivelul MHO nu continuă timp de două zile.

Pentru a evita apariția unor oameni de necroză cumarină, care au marcat deficit ereditar antitrombotic de proteină C sau S, inițial trebuie să introduceți heparina. Introduceți este necesar timp de 5-7 zile. Doza inițială de warfarină nu trebuie să depășească 5 mg.

Atunci când o rezistență individuală a pacientului warfarină trebuie să intre 5-20 medicație în bolus.

analogi ai warfarinei