Mikomaks

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Mikomaks, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• Sinonime
• copii
• cu alcool
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

O capsulă poate include 50 mg 100 mg sau 150 mg fluconazolul. Opțional: lactoză monohidrat, amidon pregelatinizat, dioxid de siliciu coloidal, laurii sulfat de sodiu, stearat de magneziu.

Un mililitru de soluție perfuzabilă conține 2 mg fluconazolul. In plus, clorura de sodiu, injecție de apă.

Forma de presă

Mikomaks produse sub formă de tablete de 50 mg și 100 mg per blister №7 și 150 mg №1 №3 sau un blister, precum și sub formă de 100 ml de soluție de injectare №1.

efecte farmacologice

Antimikoznoe (antifungice).

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Mikomaks medicament cu ingredientul activ fluconazolul, este reprezentativ pentru o clasă de agenți terapeutici antimikoznyh atriazolnyh cu efect inhibitor selectiv puternic asupra sintezei ergosterol, care apar în membranele celulare mikromitcetov (Fungi). Mecanismul de acțiune antifungică Fluconazol se bazează pe capacitatea sa de a inhiba în mod specific activitatea izozimică fungice sistem P-450.

Eficacitatea medicamentului se observă în ceea ce privește micozelor oportuniste, inclusiv infecții fungice, provocate de ciuperci: un fel Candidei (Candida spp.), Inclusiv formele lor generalizate care apar în fundal imunosupresia- natură cryptococci (Cryptococcus neoformans), Inclusiv tip infektsiyami- intracraniană Trichophyton (Trichophyton spp.) Și un fel mikrosporum (Microsporum spp). eficacitatea fluconazolul Aceasta a observat în legătură cu endemică micozelor, cauzate de ciuperci: un fel koktsidioidov (Coccidiodes immitis), Inclusiv tip infektsii intracraniană Blastomycetes (Blastomyces dermatilidis) Și un fel capsulatums Histoplasma (Histoplasma capsulalum), Inclusiv aspectul lor la imunosupresia.

Există rapoarte privind apariția episoadelor suprainfectarea, cauzate de ciuperci din genul Candidei, care nu aparțin speciilor de Candida albicans (candidoza vaginală, sturz), Care de multe ori prezintă o rezistență naturală la fluconazolul (În particular Candida krusei). În astfel de cazuri, acesta poate solicita atribuirea de medicamente antifungice terapeutice alternative.

Fluconazolul are o specificitate mare pentru P450 izoenzimelor sistem ciuperci și un impact minim asupra izoenzimelor de date în corpul uman. Deoarece utilizarea unică și multiplă a 50 mg de fluconazol nu are nici o influență asupra metabolismului antipirina. Consumul zilnic zilnic de 50 mg de fluconazol timp de 28 de zile nu a condus la o modificare a nivelului plasmatic al testosteron bărbați sau Gomonov sexuale la femeile care sunt de vârstă fertilă. Utilizarea fluconazolului într-o doză zilnică de 200-400 mg nu este însoțită de o modificare semnificativă clinic a nivelului de steroizi endogeni și afectează în mod fundamental reacția hormonale la introducerea de bărbați sănătoși ACTH.

Când au fost administrate pe cale orală, se trece printr-o absorbție relativ rapidă și completă a fluconazolului în tractul digestiv. Biodisponibilitatea este de 90%. Plasma Cmax, cu care primesc 150 mg de repaus alimentar fluconazol intern, este de 90% în comparație cu indicatorul este marcat la / într-o doză similară. În paralel, adoptat de produsele alimentare nu afectează absorbția medicamentului. TCmax variază în 30-90 minute.

Când interior și / în aplicarea în toate fluidele biologice ale corpului uman este concentrație fixă ​​ridicată de fluconazol. In sputa si saliva corespunde nivelului plasmatic al conținutului său. Concentrația plasmatică a fluconazolului dependentă de doză. pacienţii cu fungice meningita observate în nivelurile lichidul cefalorahidian de fluconazol, ajungând la 80% din concentrația plasmatică. Css de 90% este atinsă după 4-5 zile de la administrarea zilnică de cinci unică a fluconazolului.

În cazul primei fluconazol terapie zi bolus (de două ori normale), Css de 90% observată deja în a doua zi. Vd este aproape de nivelul total al apei în corpul uman. Comunicarea cu proteinele plasmatice realizate de 11-12%.

Transpirația, stratum corneum, epidermă și dermă este concentrațiile de fluconazol depășesc valorile plasmatice. Când doza unică de mg fluconazol 150 pe săptămână, concentrația sa în stratul cornos a fost de 23,4 g / g, iar atunci când au primit doze similare repetate după 7 zile au 7,1 g / g. După terapia de 4 luni, cu o singură doză pe săptămână 150mg fluconazol, concentrația sa în cuie sănătoși a fost de 4,05 mg / g, iar în cuie infectate 1,8 g / g. La șase luni după întreruperea tratamentului cu concentrația medicamentului în fluconazolul unghiile să fie încă identificabile.

T1 / 2 este de aproximativ 30 de ore. Excreția de fluconazol se face în principal prin rinichi (aproximativ 80% sub formă nemodificată). Clearance-ul fluconazolului corespunde cu clearance-ul creatininei. au fost găsite produse ale metabolismului în sângele periferic al medicamentului.

indicaţii

Tabletele și mikomaks soluție perfuzabilă, prezentate la destinație atunci când:

• generalizată candidoza, inclusiv candidoza diseminată, candidemia și alte invazive Candida infecție țesuturi / organe (endocard, splina, peritoneal, tract urinar, de ochi, de ficat, ale tractului respirator și așa mai departe.), inclusiv la pacienții diagnosticați cu tumorile maligne, imunodeprimati și alte condiții predispun la candidoza;
• criptococoză, inclusiv formele pulmonare și cutanate ale infecției, precum meningita criptococică, inclusiv observate în imunosupresia (transplantul de organe, SIDA);
• candidoza mucoaselor esofag, gura / faringe, candiduriei, Candidoza bronhopulmonară neinvaziv, candidoza cutanată, inclusiv pacienții cu imunodeprimati și prevenirea la pacienții SIDA recurențele candidozei orofaringiene;
• Candida balanita;
• candidoza vaginală la pacientii cu recurente si forma acuta, precum recurenței preventivă a infecției micotice;
• pacienții cu un pasaj neoplasme maligne rază sau chimioterapie cu citostaticelor, din cauza care crește riscul infecții fungice (Pentru prevenirea);
• piele micoză, inclusiv micoze corpului, zona inghinală și picioare;
• candidoza cutanată;
• onicomicoza și despretrubevidnom zosterian;
• endemică micoză profundă, inclusiv histoplasmoza, coccidioidomicoză, sporotricoza și paracoccidioidomicoza la pacienții cu normală imunitate.

Contraindicații

Mikomaks contraindicat în:

• hipersensibilitate personală la fluconazolul, structural similare azol compuşi sau alte ingrediente auxiliare, tablete sau soluție perfuzabilă;
• sarcinii;
• combină recepția terfenadină (Pentru o doză de 400 mg fluconazolul în 24 de ore) și cisapridă și astemizol (Din cauza unei posibile creșteri Intervalul QT și apariția ventriculară tahicardia);
• alăptării;
• orice ereditar intoleranță la zaharuri;
• greutatea corporală a pacientului până la 40 kg, în special la copii (pentru tablete de 100 mg și 150 mg).

Atenție ar trebui să desemneze mikomaks la:

• insuficiență hepatică;
• combină recepția terfenadină (Pentru o doză mai mică de 400 mg fluconazolul în 24 de ore);
• insuficiență renală (Este necesară ajustare regim de dozaj);
• patologii proaritmogennoe la pacienții cu factori de risc multipli (tulburare echilibrului apei și electroliților, boli cardiace organice, receptie paralele medicamente terapeutice care cauzează aritmie);
• terapia cu medicamente antidiabetice orale, derivați de sulfonilureice (Chiar sub nivelul de control glucoză Sânge ajustat uneori terapia hipoglicemiant, din cauza posibila dezvoltare a hipoglicemie).

efecte secundare

Uneori, atunci când se aplică mikomaks observate:

• slăbiciune generală;
• reacții anafilactice;
• neliniște;
• Sindromul Lyell;
• slăbiciune musculară;
• neutropenie;
• febră;
• hipokaliemie;
• sindrom Stevens-Johnson;
• leucopenia;
• convulsii;
• hipercolesterolemia;
• parestezie;
• trombocitopenie;
• tremur;
• mialgie;
• constipație;
• agranulocitoză;
• vertij;
• hipertrigliceridemie;
• insomnie/somnolență;
• flutter flicker / ventricular;
• dureri de cap mingiiși;
• insuficiență renală;
• amețeală;
• cutanat eritem/mâncărime;
• insuficiență hepatică;
• modificări ale gustului;
• alopecie;
• greață / vărsături;
• hiperhidroză;
• diaree/meteorism;
• creșterea intervalului QT;
• dureri abdominale;
• angioedem;
• necroza hepatica.

Mikomaks, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Ghid de utilizare mikomaks implică administrarea orală a tabletelor de medicament și / într-o soluție într-o perfuzie (cu un solvent, la o viteză de cel mult 20 mg pe minut). Traducere a unui pacient cu o formă de dozare la alta nu necesită modificări ale regimului de dozare.

Pentru pacienții adulți

atunci când se tratează criptococică meningita și alte infecții criptococice, în prima zi, administrată de obicei 400 mg mikomaks practicat apoi o singură aplicare a 200-400 mg de 24 ore. Pe durata tratamentului afectează eficacitatea clinică a medicamentului, confirmarea cercetării micologic. meningita criptococică Acesta poate fi, de obicei, tratate timp de cel puțin 6-8 săptămâni. Pentru profilaxia la pacienții cu SIDA recurențele meningita criptococică, după finalizarea cursului terapeutic inițial prescris 200 mg mikomaks 24 oră pe o perioadă îndelungată de timp.

la candidoza oral/faringian Aceasta arată o singură aplicare zilnică de 100 mg de fluconazol timp de 7-14 zile. Pacienții cu severă imunitate scăzută poate necesita un curs mai lung de tratament.

pentru terapie candidoza diseminată, candidemia și alte candidoză invazivă este administrat, de obicei, în prima zi la 400 mg mikomaks, după trecerea la utilizarea de 200 mg în 24 de ore. Atunci când nesatisfăcător permis de eficacitate clinică creșterea dozei zilnice la 400 mg. În cazul Candida infecții pune în pericol viața poate crește o doză zilnică unică de 800 mg. Durata tratamentului este determinată în conformitate cu eficacitatea clinică observată.

la candidoza altele (cu excepția locațiilor candidoza genitală), Inclusiv candidoza cutanată, Leziunile bronhopulmonare non-invazive, esofagita, candiduriei, candidoza mucoaselor coji și așa mai departe. fie expediently aplicarea zilnică a 100 mg fluconazolul în termen de 14-30 zile.

Profilaxia la pacienții cu SIDA posibila recurență candidozei orofaringiene Necesită aplicare săptămânală a mikomaks 150 mg, după închiderea completă a cursului principal al terapiei.

candidoza vaginală (sturz) Mikomaks tratabile a primit o dată doza de 150 mg. Pentru a reduce frecventa recidivelor ar trebui să ia o doză similară de droguri o dată pe lună (ca o alternativă, puteți folosi lumanari care conțin fluconazol). Durata tratamentului este stabilită în mod individual și variază de obicei între 4-12 luni. Tratament Unele femei pot necesita utilizarea mai frecventă a scopului de droguri sau suplimentare de lumânări cu fluconazol.

În terapia candidoza balanita adesea mikomaks de unică folosință suficiente 150 mg.

profilaxie candidoza, având în vedere riscul de formare infecții fungice, efectuate în doze unice de 50-400 mg. La un risc ridicat infecție generalizată, de exemplu, la pacienții cu așteptat prelungită sau severă neutropenie, Se recomandă utilizarea unei doze de 400 mg, care se administrează cu câteva zile înainte de așteptat neutropenie. În cazul în care cantitatea de neutrofile mai mult de 1000 / mm3 a primi în continuare mikomaks pentru încă 7 zile.

la piele micoză, corpul inclusiv micoze, regiunea inghinală și opri doza unică săptămânală recomandată egală cu 150 mg aplicat pentru 2-4 săptămâni. Unele pedis poate necesita un tratament mai lung (până la 6 săptămâni).

terapie onicomicoza Aceasta se realizează folosind o singură doză săptămânală de 150 mg. Tratamentul se continuă până la înlocuirea completă a unghiilor infectate asupra sănătății. De obicei, acest proces, datorită caracteristicilor individuale și de vârstă, este nevoie de 3 până la 6 luni, și, uneori până la 12 luni (pentru tratamentul unghiilor de degetul mare). poate continua forma deformată după înlocuirea completă a plăcii de unghii.

atunci când se tratează Tinea versicolor, o singură doză săptămânală este de obicei de 300 mg administrată în decurs de 2 săptămâni. Unii pacienți care au primit simultan suficient de 300-400 mikomaks mg, altele pot necesita trei ori recepție 300mg. Ca o alternativă la utilizarea practicii regimului terapeutic, ocupând 2-4 săptămâni cu primirea de 50 mg mikomaks 24 ore.

la endemică micoză profundă terapia prelungită se efectuează (aproximativ 2 ani), folosind un 200-400 mg mikomaks 24 ore. Durata tratamentului pentru fiecare pacient în parte și poate fi variată: de 3-17 luni de tratament histoplasmoza- 2-17 luni de tratament paracoccidioidomicoza- 1-16 luni pentru tratament sporotricoza- 11-24 luni de tratament coccidioidomicoză.

pentru copii

Durata de utilizare în pediatrie mikomaks depinde, de asemenea, eficacitatea micologic si clinice. Copiii nu trebuie administrat doze zilnice de medicament în plus față de cei de la pacienții adulți pentru tratamentul infecțiilor similare. În dozare mikomaks copilărie calculate per kilogram de greutate a copilului și este recomandat să ia 1 timp de 24 de ore.

In timpul terapiei candidoza mucoaselor administrată zilnic cu 3 mg / kg. În prima zi de tratament, pentru a obține concentrare rapidă echilibru, recomandă utilizarea șocului dozei de fluconazol 6 mg / kg.

atunci când se tratează infecții fungice criptococică și candidoza generalizată, în funcție de severitatea bolii observate, se recomandă să ia o zi 6-12 mg / kg.

Prevenirea copilului infecții micotice cu imunitate redusă, cu riscul apariției lor asociat cu neutropenie, care pot să apară ca rezultat al chimioterapie cu citostaticelor sau radioterapie, efectuată într-o doză zilnică de 3-12 mg / kg (de acord cu durata și severitatea induși neutropenie).

Pentru pacienții vârstnici

Pacienți vârstnici cu funcție renală normală nu necesită mikomaks ajustarea dozei.

Pentru pacienții cu insuficiență renală

Un singur mikomaks de aplicare pacienții de toate vârstele cu CC este mai mare de 50 ml / min nu necesită modificări dozarea acestuia. pacientii terapie de toate vârstele cursuri cu insuficiență renală realizat cu o cerere inițială în bolus, în termen de 50-400 mg (în funcție de infecțiile micotice observate). Doza fluconazol Ulterior, cu CC 11-50 ml / min administrată este de 50% din formularea de dozare recomandată utilizată pentru terapia unei infecții fungice. Pacienții supuși unor proceduri regulate hemodializă, Ea prezintă asignarea mikomaks dozelor convenționale aplicată după fiecare ședință de dializă.

supradoză

Pot să apară mikomaks supradozaj halucinații și manifestări paranoice.

Afiseaza tratament simptomatic, cuprinzând curățare GI și deținerea accelerat diureza. Atunci când o procedură de 3 ore hemodializă plasma lor prezintă aproximativ 50% fluconazol.

interacțiune

aplicarea combinată a anticoagulante, derivați de cumarină (De exemplu, warfarină) Poate provoca o creștere a timpului de protrombină, care necesită o monitorizare constantă a indicatorului.

Utilizarea concomitentă a anumitor azoli cu terfenadină, ca urmare a unei creșteri a ECG Intervalul QT, Aceasta a condus la apariția unor tulburări grave de ritm cardiac, inclusiv cu răsucire tahicardie. Studiile au gasit nici o crestere a fluconazolul Intervalul QT atunci când primește o doză zilnică de 200 mg. Administrarea de fluconazol în doză de 400-800 mg frontiere a condus la o creștere semnificativă a nivelului seric terfenadină. În acest sens, utilizarea combinată a terfenadină și fluconazol în doze mai mici de 400 mg necesită o observare atentă, iar medicamentul este contraindicat în doze peste 400 mg.

Dacă utilizarea concomitentă a fluconazolului și astemizol, precum și alți agenți terapeutici metabolizata izoenzime citocromul P450, este posibilă creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestora și, prin urmare, o combinație de medicamente necesită monitorizarea constantă a conținutului lor plasmatice și ajustarea la timp a dozei cu o astfel de schimbare.

hidroclorotiazidă capabilă să crească concentrația plasmatică a fluconazolului cu 40%, însă astfel de preparate de combinație nu este necesar să se schimbe mikomaks de dozare.

Utilizarea combinată cu mikomaks oral substanțe medicamentoase hipoglicemice, derivați de sulfonilureice (glipizide, glibenclamidă, tolbutamidă și așa mai departe.), o creștere a conținutului de plasmă și T1 / 2. Din acest motiv, o astfel de combinație de medicamente terapeutice ar trebui să ia în considerare probabilitatea formării hipoglicemie și să monitorizeze atent nivelul de glucoză în sânge. În unele cazuri, poate fi necesar să schimbe regimul de dozare a primit medicamente hipoglicemice.

Fluconazolul crește nivelul plasmatic al primit împreună midazolam, care poate provoca simptome psihotice. Efectul acestei interacțiuni este mai pronunțată în cazul administrării orale midazolam, versus I / administrarea medicamentului și poate necesita reducerea dozei acestuia.

Atribuirea paralelă și fluconazolul fenitoina Aceasta a dus la o creștere semnificativă clinic a concentrațiilor serice ale acesteia din urmă. Numirea în comun a acestor medicamente trebuie să monitorizeze concentrația plasmatică fenitoina și ajustări în timp util la modul său de măsurare.

combină recepția rifampicină scade conținutul plasmatic fluconazolului de 25% și reduce T1 / 2 sale de aproximativ 20%, ceea ce necesită doze crescătoare mikomaks.

Administrarea concomitentă de fluconazol și rifabutină Aceasta duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale rifabutină, care ar putea fi cauza uveita. Prin urmare, utilizarea combinată a acestor agenți terapeutici necesită monitorizare continuă.

Există rapoarte de dezvoltare a evenimentelor adverse cardiace (inclusiv torsada vârfurilor), Declanșată de primirea simultană a fluconazolului și cisapridă. Studiile controlate au arătat o creștere semnificativă a nivelului seric cisapridă și de a crește Intervalul QT cu o administrare zilnică unică de mg fluconazol 200 și paralel aport zilnic de 20 mg cvadruplicat cisapridă. Datorită acestui efect interacțiunea acestor medicamente este contraindicată recepția lor simultană.

pacienţii cu transplant de rinichi utilizarea concomitentă ciclosporina și o doză zilnică de mg fluconazol 200 a determinat o ușoară creștere a conținutului de plasmă ciclosporina. În același timp, la pacienții cu transplant măduvă osoasă, tratați cu fluconazol într-o doză zilnică de 100 mg, ser ciclosporina nu sa schimbat. Din acest motiv, în caz de nevoie și mikomaks aplicarea simultană ciclosporina, Acesta ar trebui să monitorizeze în mod constant concentrația plasmatică a acestuia din urmă.

Fluconazole poate crește ser teofilină. mikomaks Aplicare 200 mg timp de 14 zile a dus la o scădere a clearance-ului plasmatic mediu teofilină 18%. În acest sens, pacienții care au primit teofilină doze mari, precum și pacienți cu o probabilitate de formare a teofilină intoxicație, necesită monitorizare constantă pentru depistarea precoce a simptomelor de supradozaj teofilinei.

doze mari de fluconazol (peste 400 mg) a fost conținut în plasmă clinic creștere semnificativă zidovudină, datorită scăderii conversiei sale la metabolitul său major, ceea ce poate duce la agravarea efectelor secundare zidovudină. La aplicarea pacient astfel de preparate combinate necesită monitorizarea regulată a stării sale pentru formarea asociată zidovudină efecte secundare adverse.

Fluconazolul crește concentrația serică tacrolimus, care poate duce la fenomene clinice de toxicitate (hiperglicemie, nefrotoxicitate, hiperkaliemia). Acest lucru poate necesita doze mai mici de tacrolimus primite în comun.

cărora li paralele 50 mg de fluconazol și contraceptivele orale a constatat modificări semnificative ale concentrațiilor serice levonorgestrel și etinilestradiol. Când a primit doza de 200 mg menționat a crescut cu 24% AUC levonorgestrel și 40% AUC etinilestradiol. Din cauza acestui efect semnificativ asupra eficacității contraceptivă a fluconazolului oral nu sunt de așteptat contraceptive.

Studiile privind interacțiunile Mikomaks a relevat nici o reducere semnificativă a absorbției de fluconazol în masă paralele, aplicarea cimetidina sau efectuarea de iradiere totală a corpului înainte de Transplantul de măduvă osoasă.

Medicul curant, mikomaks de numire trebuie să țină cont de posibila dezvoltare a altor interacțiuni sale, precum și combinația de mikomaks de cercetare cu alți agenți terapeutici au fost efectuate.

termeni de vânzare

pastile Mikomaks disponibile fără prescripție medicală soluție perfuzabilă și un medic la prezentarea acestor.

condițiile de depozitare

Temperatura de depozitare Comprimatele nu trebuie să depășească 25 ° C, și să fie în intervalul 10-25 ° C, pentru o soluție perfuzabilă.

Perioada de valabilitate

Ambele formulări mikomaks fi păstrate timp de 3 ani.

Măsuri de precauție

Toate indicațiile de mai sus pentru utilizarea MycoMAX medicina terapeutice necesită continuarea terapiei cu utilizarea sa până la maxim iertare, confirmate prin parametrii clinici și de laborator. întreruperea prematură a mikomaks de multe ori duce la reapărea. La toate etapele de tratament este necesară pentru controlul funcționalitate de rinichi/ficat pacient și de a ține evidența ea indicii hematologici.

In cazuri rare, fluconazol în timpul schimbării terapiei observate natura toxică a ficatului, care poate duce la moarte. Astfel de modificări sunt observate mai ales la pacienții cu comorbidități grave. descoperit Efectele hepatotoxice ale fluconazolului nu depinde în mod semnificativ cu privire la aplicarea doza zilnică totală, durata tratamentului, vârsta și sexul pacientului. Ca o regulă, efecte hepatotoxice preparare a fost reversibil cu dispariția simptomelor după tratament. Dacă aveți orice fundal în utilizarea oricăror mikomaks tulburări hepatice/funcția renală ar trebui să se oprească terapia.

pacienții cu SIDA mai sensibile la formarea de manifestări cutanate severe ale utilizării diferiților agenți terapeutici. În cazurile de erupții cutanate la pacienții cu superficiale infecții micotice, asociate cu mikomaks, terapia trebuie întreruptă. La identificarea erupții cutanate la pacienții cu infecții fungice sistemice Aceasta trebuie să fie urmărite îndeaproape pentru dezvoltarea sa și pentru a anula detectarea mikomaks manifestările buloase sau eritem multiform.

Medicul ar trebui să fie conștienți de evoluția probabilă în timpul tratamentului mikomaks cresterea intervalului QT și răsucirea tahicardie ventriculară, note ocazionale în timpul medicamente tratament cu fluconazol. Acest efect este, în cele mai multe cazuri observate la pacienții cu severă boală de inimă și factori de risc multiple, inclusiv încălcări ale metabolismului sare, miopatie și recepția paralelă a agenților terapeutici care acționează asupra ritm cardiac.

mikomaks de perfuzare să fie amestecat cu următoarele soluții: glucoză (20%) - clopotar- clorură de potasiu glucoză- Hartman- bicarbonat de sodiu (4,2%) clorură de sodiu (0,9%).

analogi