Tacrolimus

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare a tacrolimus (Metoda și dozare)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

In 1 capsula tacrolimus 0,5 mg 1 mg și 5 mg.

Forma de presă

Capsule 0,5 mg 1 mg și 5 mg № 50.

efecte farmacologice

imunosupresor.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

farmacodinamie

Tacrolimus - un puternic imunosupresor, Streptomycestsukabaensis izolate din bacterii. De preferință, inhibă imunitatea mediată celular. inhibă în mod specific calcineurinei, implicat în exploatație semnalizarea celulelor T. blocând astfel proliferarea limfocitelor, producerea multor citokine, activarea celulelor T și proliferarea celulelor B. Inhibă eliberarea de mediatori inflamatori. In experiment, reduce formarea limfocitelor citotoxice, care joacă un rol în respingerea transplantului.

Farmacocinetica

Absorbit din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă în sânge este determinată după 1-3 ore. Biodisponibilitatea în medie 20-25%. Concentrația de echilibru se realizează după transplantul hepatic 3 zile. Gradul de absorbție peste starea de repaus alimentar. Bilă nu afectează absorbția medicamentului. Până la 98% proteină legată. Acesta are un clearance scăzut la sol. La persoanele sanatoase, T 1/2 de 43 h. Apoi este metabolizat în ficat prin citocromul R450-3A4 și în peretele intestinal. În circulația sistemică este determinată de metabolitul inactiv în concentrații scăzute. După ieșire ingestie prin intestin și rinichi de 2%.

indicaţii

imunosupresia la transplantul de organe - Prevenirea și tratamentul respingerea grefei.

Contraindicații

Este contraindicat în caz de hipersensibilitate la macrolide.

efecte secundare

Tacrolimus cauze de multe ori:

• hipertensiune, CHD, tahicardie, tromboembolism, sângerare;
• dureri de cap, amețeli, tremor, crize epileptice, parestezie, periferic neuropatie;
• excitare insomnie, confuzie, dezorientare, depresiune, tulburări de dispoziție, halucinații, tulburări mentale diferite;
• diaree, greață, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, vărsături, ulcere gastro-intestinale și sângerare, meteorism, stomatită, încălcarea enzimelor hepatice, icter, hepatită, colangită;
• insuficiență renală, insuficiență renală, oligurie, nefropatie toxică;
• artralgia, dureri la nivelul membrelor și din spate, convulsii;
• tuse, congestie nazală, scurtarea respirației, revărsat pleural;
• anemie, leucopenie, trombocitopenie;
• , infecții virale, bacteriene fungice;
• hiperglicemie și diabetul zaharat, hiperkaliemia, hipomagneziemie, hiperlipidemie, hipercolesterolemie, hipokaliemie, hipocalcemie, hiponatremie;
• tinitus și afectarea auzului;
• vedere încețoșată, fotofobie;
• astenie, febră, creșterea greutății corporale;
• mâncărimi, erupții cutanate, transpirație crescută, alopecie, acnee.

Reacțiile adverse care apar nefrecvente

• tulburări de ritm cardiac, cardiomiopatie, insuficiență cardiacă, infarct miocardic;
• peritonită, ileus, ascuțit pancreatită, boala de reflux gastro-esofagian;
• coagulopatie, purpură trombocitopenică;
• tromboză a arterei hepatice și venele ficatului, insuficiență hepatică;
• dermatită, necroliză epidermică toxică.

Pacienții care iau acest medicament, există un risc de malignitate (boli limfoproliferative și cancer de piele).

Instrucțiuni de utilizare a tacrolimus (Metoda și dozare)

Tratamentul a început cu preparat oral postoperator. Capsula este înghițit cu apă. Ia-l pe stomacul gol sau la 2-3 ore după masă. Doza zilnică este împărțit în două etape - dimineața și seara. terapie imunosupresoare petrec viata.

Pentru prevenirea respingerii grefei în transplantul de ficat Doza inițială de adulților se 0,1-0,2 mg / kg / zi, divizată în două doze, pentru copii 0,3 mg / kg / zi, în două doze divizate.

la transplantul de rinichi o doză inițială de 0,2-0,3 mg / kg / zi, lumină - 0,10-0,15 mg / kg / zi, pancreas - 0,2 mg / kg / zi, intestine - 0,3 mg / kg / zi. Pentru tratamentul rejetului de transplant aplica doze mai mari, in asociere cu corticosteroizi și anticorpi monopoliklonalnymi.

Când funcția hepatică severă este doza redusă, doza nu este corectată cu disfuncție renală. Având în vedere acțiunea nefrotoxicitate, trebuie să monitorizeze în mod constant funcția renală.

Selecția dozei se bazează pe evaluarea individuală tolerabilitatea respingere. Postoperator, monitorizarea concentrației din sânge a medicamentului de două ori pe săptămână. Majoritatea pacienților sunt tratate cu succes, în cazul în care concentrația este menținută între 10 și 20 ng / ml. la terapie de susținere concentrație de 5-15 ng / ml.

unguent conținând inhibitor tacrolimus calcineurinei, Se numește "Protopic“. Tacrolimus unguent aplicat dermatomiozita, dermatita atopica, psoriazis. Utilizarea sa la primul semn dermatita atopica (Debit ușoare și moderate), pentru a preveni boala severa.

Unguent 0,1% Este utilizat la adulți și 0,03% la copii. nu cauzează atrofia pielii atunci când este aplicat local, reduce intensitatea inflamației, nu se acumulează în piele cu utilizare prelungită. Primele zile de tratament cu unguent poate provoca o senzație de arsură, eritem și prurit. Aplicați un strat subțire pe piele afectata, nu frecat. În primul rând unguent aplicat de 2 ori pe zi (1,5 luni), iar apoi terapia de întreținere efectuată de 2 ori pe săptămână (până la 4-12 luni), în funcție de gradul de severitate a bolii.

supradoză

supradoză accidentală se manifestă simptome: cefalee, tremor, greață și vărsături, erupții cutanate, uree sanguină crescută creatininei, ALT activitate, letargie.

Numit de tratament simptomatic și de susținere. Efectuat lavaj gastric, adsorbanți.

interacțiune

Crește concentrația plasmatică a tacrolimus: itraconazol, ketoconazol, fluconazolul, macrolidele antibiotice, ritonavir, voriconazol.

Inhibă metabolismul tacrolimus: cortizon, bromocriptină, ergotamina, gestoden, mefenitoinei, miconazol, lidocaină, midazolam, nilvadipină, Kvinidin, noretisteron, tamoxifen, troleandomicina.

Reduce concentrația de medicament în sânge: rifampicină, extract de sunătoare, fenobarbital, fenitoina, carbamazepină, metamizol, izoniazidă, doză mică glucocorticosteroizi (În doze mari, dimpotrivă, crește concentrația).

înjumătățire plasmatică prin eliminare ciclosporina lungește în timpul tratamentului cu tacrolimus poate crește efectele nefrotoxice - co-administrarea lor este contraindicată.

Tacrolimus reduce clearance-ul contraceptive hormonale. Crește perioada de înjumătățire antipirina și fenobarbital.

Amplificat nefrotoxice sau neurotoxice în cazul administrării concomitente cu aminoglicozidele, vancomicină, inhibitori ai girazei, ganciclovir, AINS, Sulfometoksazol + trimetoprim.

Atunci când este luat cu amfotericină B și ibuprofen Aceasta a observat nefrotoxicitate a crescut.

Inrautatirea hiperkalemia observate în cazul administrării concomitente de amilorid, triamterena și veroshpirona.

Trebuie evitat în timpul tratamentului cu scop de droguri vaccinuri vii.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

condițiile de depozitare

La o temperatură de maximum 30 ° C

Perioada de valabilitate

2 ani.

analogi