Vincristină

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• Sinonime
• copii
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

soluție injectabilă 1 ml conține 1 mg sulfat de vincristină - ingredient activ.

Ingrediente suplimentare: hidroxid de sodiu, manitol, acid sulfuric, apă pentru preparate injectabile.

Forma de presă

Eliberare Forma medicament Vincristine Teva - soluție injectabilă destinată / în introducere, în flacoane.

Un flacon poate include 1, 2 sau 5 ml / v soluție.

efecte farmacologice

Antitumorală.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

alcaloid Catharanthus roseus (Vinca) - inkristin este citostatic chimioterapie de droguri de origine vegetală.

Mecanismul de acțiune vincristină Acesta constă în capacitatea sa de a se lega la tubulinei (Proteină celulară) care stimulează leziuni celulare aparate de microtubuli și ca urmare a diferenței mitozei ax.

Medicamentul inhibă procesele mitoză metafază, inhibă selectiv mecanism reparații ADN în celulele tumorale, blocuri replicarea ARN, Activitatea de legare de ADN-dependentă de ARN sintetaza.

Vincristine după pornire / în rapid derivat din sistemul circulator. Mai mult de 90% din medicament este distribuit în 15-30 de minute de serul sanguin în celelalte componente și a țesutului adiacent. Volumul de distribuție la starea de echilibru este egală cu 8,4 ± 3,2 l / kg.

După 20 minute i / v injecție mai mult de 50% vincristină Acesta este legat la componentele sanguine, de preferință, cu trombocite, care conțin un număr mare de tubulinei.

O proporție mică de medicament, după jet / v administrare, penetreaza bariera hematoencefalică și poate avea un efect negativ asupra sistemului nervos central.

metabolism vincristină în principal, are loc in ficat, probabil datorită sistemului citocromul P450 (Izoenzimei CYP3A).

Este cel mai bine la eliminarea din preparatul de plasmă descrie modelul cu trei faze, în care faza inițială de înjumătățire este de 5 minute, o medie de 2,3 ore, iar ultimele 85 de ore (interval de 19-155 ore).

Din cauza plasmatice mici degajare, pentru a preveni toxicitate cumulativă, între perioadele de tratament ar trebui să fie o pauză de cel puțin 7 zile.

excreție vincristină Ea apare mai ales din cauza ficatului, aproximativ 80% excretat în fecale și urină de 10-20%.

la patologii hepatice posibila tulburare a metabolismului de droguri, ceea ce duce la o scădere a excreției și crește riscul toxicitate. În legătură cu acest lucru, poate fi necesar ajustarea dozelor vincristină în direcția de reducere a acestora.

La copii, există o diferență semnificativă farmacocinetica de natura individuală a medicamentului, cum ar fi volumul de distribuție, clearance-ul, timp de înjumătățire, precum și, diferența dintre acești parametri din cauza vârstei pacientului.

plasmă degajare în copilărie, de obicei mai mare decât la sugari și adulți, dar în mod clar datele privind sa redus odată cu creșterea vârstei nu există.

indicaţii

• Boala Hodgkin;
• ascuțit leucemie;
• non-Hodgkin;
• rabdomiosarcom;
• tumora Wilms;
• sympathicoblastoma;
• sarcomul Kaposi;
• mielom;
• sarcom țesuturi și oase moi;
• coriocarcinom uterin;
• cancer pulmonar cu celule mici;
• tumoare a creierului.

Vincristină este, de asemenea, utilizat pentru a trata purpură trombocitopenică idiopatică, în cazul rezistenței la boli glucocorticoizi droguri și inutil splenectomie.

Contraindicații

• efectuarea paralel radioterapie, cu includerea în domeniul procedurii hepatice;
• hipersensibilitate la inkristinu sau alte ingrediente ale soluției;
• sever boli de ficat;
• sarcină;
• tulburări neuromusculare (inclusiv Charcot-Marie-Tooth sindrom în formă de demielinizare);
• lactație;
• cazuri grave ocluzie intestinală, în special la copii.

Măsuri de precauție

• funcție redusă a ficatului;
• asuprire hematopoieza de măduvă osoasă;
• disponibilitate constipație;
• disponibilitate neuropatie în trecut;
• precedent radioterapie sau chimioterapie;
• infecții acute;
• limită de vârstă.

efecte secundare

sistemului nervos central și periferic:

• durere la nivelul maxilarului;
• creșterea tensiunii arteriale cu convulsii;
• nevralgie;
• parestezie;
• a redus activitatea musculară;
• neuropatie;
• scad reflexele tendinoase;
• dureri de cap;
• ataxie;
• depresiune;
• tulburări de somn;
• halucinații;
• diplopie;
• orbire tranzitorie;
• ptoza;
• atrofie a nervului optic.

In timpul terapiei, neurotoxicitate Ar trebui să fie evaluată ca un factor de limitare a dozei.

Sistemul digestiv:

• dureri abdominale;
• greață;
• stomatită;
• vărsături;
• ileus (Paralitic), apare cel mai frecvent la copii;
• constipație;
• perforare a intestinului subțire;
• diaree;
• necroza intestinului subtire.

Sistemul urinar:

• disurie;
• umflătură;
• poliurie;
• retenție urinară, din cauza atonie vezicii urinare.

Sistemul cardiovascular:

• schimba tensiunii arteriale (în orice direcție);
• anghină și infarct miocardic (Posibil la pacienții tratați cu radiații în mediastin, cu o aplicație paralelă chimioterapie folosind Vincristine).

Sistemul respirator:

• bronhospasmul și acută lipsă de aer (Au avut loc atunci când împart și vincristină mitomicina C).

Sistemul endocrin:

• uneori detectate sindrom, tulburare cauzată de producție hormon antidiuretic, caracterizat prin excreție de sodiu de înaltă și urină, care este una dintre cauzele hiponatremie. În același timp, nici un simptom de leziuni suprarenale și rinichi, hipotensiune, azotemie, deshidratare și edem.

Sistemul hematopoietic:

• moderat leucopenia, anemie și trombocitopenie.

caracterul local al reacției:

• flebită, celulită, necroză, care poate avea loc sub piele în contact cu soluția.

altele:

• amenoree;
• alopecie;
• azoospermie;
• eritem.

Instrucțiuni de utilizare

Soluție de vincristina intratecal interzis!

Instrucțiuni pentru administrarea presupune Vincristine intravenos în mod exclusiv, cu o întrerupere între injecția de cel puțin 7 zile (pentru a evita extravazare).

Introducerea soluției se efectuează timp de aproximativ 60 de secunde.

Dozarea se calculează numai pe bază individuală bazată pe sistemul aplicabil chimioterapie și starea clinică a pacientului.

De obicei, doza vincristină Pacienți adulți distribuite pe intervalele de suprafață corporală 1.0-1.4 mg / m2. O singură doză de o singură injecție nu trebuie să fie mai mare de 2 mg / m2, cu o doză totală maximă de 10 până la 12 mg / m2.

Copii dozaj extrapolate la intervalele de suprafață corporală intre 1.5 si 2.0 mg / m2. Atunci când o greutate corporală de până la 10 kg, doza inițială trebuie să corespundă cu 0,05 mg / kg în 7 zile.

Cursul obișnuit al tratamentului durează timp de 4-6 săptămâni.

Un alt dintre domeniile de aplicare vincristină este un medicament de uz veterinar, sau mai degrabă un tratament veneric (transmisibil) sarcom la câini. De regulă, doza vincristină Câine selectat de acord cu greutatea animalului, la rata de 0,5-1 mg / m2. Doza poate fi calculată în mod independent, din tabelul de traducere în zona de greutate, dar este mai bine să părăsească acest loc de muncă la veterinar.

Injecțiile sunt efectuate la fiecare 7 zile, numai IV, cursul de tratament poate necesita 4-6 injectii. Recomandat înainte de fiecare administrare pentru a controla cantitatea de leucocite și ferește-te pentru alte măsuri, în scopul de a preveni efectele secundare ale medicamentului.

supradoză

supradozajul accidental poate duce la creșterea efectelor secundare ale Vincristine.

Terapia este de a elimina simptomele și ar trebui să includă: desemnarea diuretice și limitarea aportului de lichide (pentru prevenirea complicațiilor, sindromul observate în timpul producției sporit de hormon antidiuretic) Numirea laxative mijloace (pentru prevenirea ocluzie intestinală), Recepție fenobarbital (Pentru a preveni convulsii).

De asemenea, este necesar să se monitorizeze starea activității cardiovasculare și a efectua examenul hematologic. hemodializă nu este eficientă.

În plus, aveți posibilitatea să atribuiți leucovorin, in / in fiecare 3 ore în doză de 100 mg timp de 24 de ore, cu aplicarea în continuare la fiecare 6 ore mai târziu, cel puțin timp de 48 de ore.

interacțiune

Administrarea concomitentă de medicamente care inhibă CYP3A4, cum ar fi: nefazodonă, nelfinavir, ritonavir, ketoconazol, eritromicină, itraconazol, fluoxetina, poate duce la o creștere a conținutului vincristină plasmă.

Administrarea concomitentă de vincristină și itraconazol Aceasta a dus la o dezvoltare mai mare sau mai rapidă tulburări neuromusculare, este probabil legată de inhibarea metabolismului vincristină.

Tratamentul combinat folosind antitumoral vincristină și aplicarea fenitoina Aceasta poate determina o scădere a concentrației acesteia în sânge și, ca urmare a unei scăderi în acțiunea anticonvulsivantă.

Concomitent cu numirea prednisolon mielodepressivnymi și alte medicamente pot contribui la suprimarea hematopoieza de măduvă osoasă.

terapia comună ototoxice medicamente și neurotoxic mijloace (itraconazol, izoniazidă, nifedipina) Duce la creșterea fenomenelor negative prin sistem și a sistemului nervos auditive.

Reduce efectele vincristină ciprofloxacina și digoxină.

verapamil crește efectul toxic vincristină.

Utilizarea concomitentă a arthrifuge Preparatele reduce eficacitatea acestora.

combină recepția urikozuricheskih medicament crește riscul formării nefropatie.

Asocierea cu mitomicina C Aceasta poate duce la grave bronhospasm.

Dacă este necesar, co-terapia cu L-asparaginaza, ar trebui să fie administrat inkristin 12-24 ore înainte de utilizare L-asparaginaza. cerere L-asparaginaza înainte de injectare vincristină pot afecta clearance-ul său hepatic.

Datorită unei posibile supresie sistemul imunitar, diligenței inkristinom, poate reduce formarea anticorp ca răspuns la vaccinare. Numirea simultană virus viu vaccinuri poate duce la intensificare Dezvoltarea de replicare virala, a crescut de efecte negative și / sau o scădere a producției anticorp.

conduită radioterapie crește periferic neurotoxicitate de droguri.

amesteca inkristin cu alte medicamente nu ar trebui să fie.

termeni de vânzare

Vincristine prescripție.

condițiile de depozitare

Fiolele cu soluția depozitată într-un frigider la 2 până la 8 ° C

Perioada de valabilitate

24 luni.

Măsuri de precauție

Tratamentul cu Vincristină trebuie efectuată numai sub stricta supraveghere a unui medic, instruit pentru utilizarea de droguri efect citotoxic.

Soluția a fost administrată intravenos numai. injectarea intratecală a medicamentului poate duce la dezvoltarea neurotoxicitate fatale.

la patologii hepatice (Conținut direct bilirubina mai mult de 3 mg / dl) Dozare vincristină se reduce cu 50%.

Dacă simptomele persistă înfrângere sistemul nervos severă, în special în dezvoltarea de pareza, terapia inkristinom nu ar trebui să fie. Posibila reluare a tratamentului cu o doză de 50%, numai după dispariția simptomelor de leziuni neurologice.

Ajustarea dozelor în tratamentul pacienților vârstnici nu este necesară, cu toate că acestea ar trebui să fie sub control special din cauza mai pronunțată neurotoxicitate.

În timpul terapiei este necesară în mod regulat monitorizarea hematologică. La detectarea leucopenia Acesta trebuie să fie deosebit de atent cu doze ulterioare de droguri.

Doza trebuie scăzută prin creșterea activității enzimelor hepatice.

Verificați periodic conținutul seric al ionilor de sodiu. regla hiponatremie Se recomandă introducerea unor soluții adecvate.

Pacienții cu antecedente de neuropatie, este menționată ar trebui să fie sub control speciale.

atunci când manifestările neurotoxicitate tratamentul trebuie întrerupt.

Pentru a sprijini funcționarea normală a intestinelor, se recomandă să se conformeze relevante dietă, lua laxative agent sau de a folosi o clismă.

Orice reclamații din partea organelor de vizibilitate necesită o examinare urgentă și temeinică de către un oftalmolog.

la extravazare încetează imediat administrarea soluției și doza rămasă administrată o altă venă. Puteți fi împușcat în sus zonă extravazare, utilizând o soluție hialuronidaza.

Pentru a preveni formarea nefropatia uratilor ar trebui să fie o monitorizare regulată a serului acid uric. În cazul creșterii nivelului său se realizează urină alcalinizare folosind inhibitori urikosinteza.

Pacienții de ambele sexe, în timpul tratamentului și timp de cel puțin 3 luni de la finalizarea acesteia, este necesar să se utilizeze metode fiabile contracepție.

tratament inkristinom prescris cu prudență la pacienții cu CHD.

Soluția diluată este stabilă fizic și chimic timp de 48 de ore, cu condiții de depozitare la 2-8 ° C, deși din punct de vedere al purității microbiologice o mai bună utilizare a soluției preparate imediat. Medicii permit stocarea produsului finit la frigider (2-8 ° C) timp de cel mult 24 de ore.

soluție vincristină Se impune respectarea regulile referitoare la tratamentul citotoxice medicamente.

analogi

• vinblastina;
• Velbin;
• Vinelbin;
• Vinkatera;
• Vinkarelbinvariante
• vinorelbină;
• Mavereks;
• Navelbin;
• Navelek;
• rozevin;
• Zhavlor;
• Tsituvin.

Sinonime

• Vero Vincristine;
• Vincristine-Richter;
• Vincristine Teva,.

copii

Vincristine este posibil să se utilizeze pentru tratamentul copiilor, cu selectarea individuala a dozelor.

Sarcina și alăptarea

Vincristină este contraindicat în perioadele de gestație și alăptarea.

Opinii de vincristină

Cel mai adesea, comentarii cu privire la droguri vincristină pozitive și efectele pozitive ale medicamentului în tratamentul multor cancer.

Din pacate, tratamentul cu medicamente din acest grup nu este lipsită de efecte adverse, cu toate că în cazul vincristină, în cele mai multe cazuri, acestea sunt ușoare și sunt după retragerea medicamentului.

Este demn de menționat faptul că natura unei astfel de terapie poate fi administrat și efectuate numai de către un medic cu experiență, luând în considerare toate recomandările pentru dozare și model de utilizare.

preț vincristină, în cazul în care pentru a cumpăra

În farmaciile din Rusia preț-Teva vincristin 1 mg / ml 1 ml, în medie 3600 - 4000 ruble.

Cumpara medicamente la Moscova, puteți în același interval de preț.