Rivaroxaban

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Rivaroxaban, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• copii
• cu antibiotice
• Sarcina și alăptarea
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

(S) -5-clor-N - {[2-oxo-3- [4- (3-oxomorpholin-4-il) fenil] oxazolidin-5-il] metil} tiofen-2-carboxamida

chimice

Rivaroxaban aparține grupului de anticoagulante orale, inhibitori direcți Ha-factor. Acest material a fost dezvoltat german Pharm. companie "Bayer". Compusul molecular chimic greutate = 435, 8 grame per mol. Mijloacele produse sub formă de tablete din film de acoperire enterică.

efecte farmacologice

anticoagulant.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

În procesul de coagulare a sângelui joacă un rol-cheie factor de coagulare Stewart-Prauera, activarea acestuia se face TENaza interne și externe. In mod normal, factorul activ (factor de coagulare Xa), împreună cu formele non-enzimatice co-factor Va și calciu ionic pe suprafata trombocite complex protrombinază specific. Din cauza formării unui proces complex de transformare este activat protrombinei în trombină. Trombina, la rândul său, este responsabil pentru reacția de polimerizare a fibrinogenului dizolvat în plasmă și formarea unui trombus (cheag de sânge). Rivaroxaban este un foarte selectiv factor de coagulare a sângelui inhibă Xa, ducând la suspendarea proceselor trombotice.

La om uitam o inhibare dependentă de doză a factorului Xa. Este demn de remarcat faptul că, la momentul tratamentului cu acest instrument nu este necesar să se producă monitorizarea periodică a parametrilor de coagulare a sângelui. În timpul studiilor clinice la pacienți vârstnici a fost observată prelungirea intervalului QT, datorită reducerii PTI.

După ce a primit tablete de 10 mg, biodisponibilitatea mijloc ajunge la 90%. Substanța este rapid și aproape complet absorbit, atingând o concentrație maximă în timpul 2-4 ore după administrarea comprimatelor.

Medicamentul nu se schimba parametrii farmacocinetici, în timpul tratamentului cu alimente. De asemenea, coeficientul de variație, în funcție de corpul este de 30 până la 40%.

Procesul de absorbție a medicamentului depinde de locul eliberării sale în tractul gastrointestinal. Există o scădere notabilă în 30-50% din concentrația maximă și ASC, comparativ cu un comprimat întreg, în cazul în care substanța activă este eliberată în colon ascendent sau un intestin distal.

Gradul de agent de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 92-95%, în principal substanță se leagă la albumină. Aproximativ 0,6% din doza metabolizată prin izoenzimele CYP3A4, CYP2J2. Reacțiile de oxidare apar morfolino și hidroliza legăturilor amidice. Metaboliții și nemodificat rivaroxaban derivată prin secreție tubulară renală și fecale.

Există distorsiuni ale parametrilor farmacocinetici la pacienții vârstnici. Concentrația plasmatică este ceva mai mare decât la tineri. De asemenea, poate fi necesară ajustarea dozei când diferite anomalii în ficat sau rinichi.

indicaţii

Medicamentul este prescris:

• pentru prevenirea tromboembolism venos la pacienții care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice extinse la nivelul membrelor inferioare;
• la tromboză venoasă profundă și embolism pulmonar;
• ca agent de prevenire (vozhet întâmpla insultă) La pacienții cu fibrilatie atriala non-valvulară.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat pentru a primi:

• la alergii la substanța activă;
• Pacienții cu hemoragie semnificativă clinic;
• în cazul în care pacientul a avut recent ulcer gastric, traumatisme sau intervenții chirurgicale la nivelul creierului sau a măduvei spinării, hemoragie cerebrală;
• pacienții cu anevrisme vasculare sau patologia cerebrovasculară;
• în prezența tumorilor maligne cu un risc crescut de sângerare;
• în paralel lua alte anticoagulante;
• pacienții cu insuficiență hepatică și coagulopatie;
• boli renale, în cazul în care AC este mai mică de 15 ml pe minut;
• femeile gravide;
• sub vârsta de 18 ani;
• în timpul alăptării.

Este recomandat să fie foarte atent:

• în tratamentul pacienților cu o tendință crescută la apariția de sângerare;
• la insuficiență renală.

efecte secundare

Mecanismul de acțiune al substanțelor sugerează că utilizarea instrumentului poate fi însoțită de sângerare din orice organ sau țesut, care poate duce la dezvoltarea anemie post-hemoragic. În funcție de gravitatea, durata și corp, în care sângera, simptomele și severitatea efectelor secundare sunt semnificativ diferite. Nu putem exclude posibilitatea morții. Deci, cei care au primit medicamente paralele care afectează hemostaza sau la pacienții cu severă necontrolată hipertensiune, riscul de sângerare este mai mare. Simptomele reacțiilor adverse: slăbiciune, paloare, amețeli, dureri de cap și astenie.

De asemenea, în timpul tratamentului de droguri de multe ori se dezvolta:

• greață, creșterea nivelului LDH;
• creșterea nivelului AAT, amilază, bilirubinemiei, AP sau lipază.

Mai puțin de multe ori apar:

• reacții alergice pe piele, mâncărime și erupții cutanate, urticarie;
• dermatită alergică, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale;
• hemoragie, hematom;
• sângerarea gingiilor, gemetemezis;
• sângerare din rect, hematurie;
• sângerare din nas, de descărcare de gestiune cu sânge din zona genitală;
• oboseală, umflatura;
• febră și slăbiciune generală, trombocitopenie;
• dureri de cap, amețeli, dureri la nivelul mâinilor și picioarelor;
• creşterea nivelului uree și creatininei.

Rar pot să apară:

• dureri abdominale, constipație, diaree;
• disconfort la nivelul tractului digestiv, indigestie, uscăciunea mucoasei bucale;
• emeza, tulburări ale ficatului;
• creşterea nivelului bilirubinei conjugate.

Rivaroxaban, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Comprimatele se administrează oral, în timpul mesei. Conducerea și durata tratamentului depinde de tipul de interventii chirurgicale ortopedice.

Instrucțiuni privind Rivaroxaban

În cazul în care pacientul are probleme cu înghițirea tabletelor întreg, de obicei, poate fi zdrobit și amestecat cu apă sau un regim alimentar lichid neutru. După ce a luat medicamentul ar trebui să mănânce imediat ceva. De asemenea, a permis introducerea medicamentului prin gavaj oral.

Doza standard este de 10 mg. Admiterea se efectuează o dată pe zi.

pentru prevenirea cursă și tromboembolism sistemic la pacienții cu fibrilatie atriala ia 20 mg de medicament o dată pe zi. Atunci cand rinichii Abuz ajusta doza zilnică recomandată de 15 mg. Tratamentul de lungă, este determinată de către medicul curant.

În cazul în care pacientul a uitat să luați următoarea doză de medicament, este necesar să se ia imediat o pastila. A doua zi, medicația este efectuată la ora obișnuită. Bea o doză dublă nu ar trebui să fie.

În tratamentul și prevenirea PE și TVP Se recomandă să luați 15 mg de medicament, de 2 ori pe zi, timp de 3 săptămâni. Procesarea continuă apoi la recepție o singură dată, 20 mg. Doza zilnică maximă pentru primele 3 săptămâni - 30 mg, în timpul tratamentului ulterior - 20 mg. Durata tratamentului - 3 luni, în funcție de starea pacientului și eficacitatea tratamentului.

Când sar peste doza următoare, dacă doza zilnică este de 30 mg, acestea pot fi luate dintr-o dată.

În insuficiența renală severă, severitatea bolii hepatice și poate necesita o ajustare a dozei. Pe parcursul tranziției de la rivaroxaban la alte anticoagulante, sau, invers, poate necesita, de asemenea, corectarea regim de dozare. Ar trebui să se consulte un medic.

supradoză

Admiterea la 600 mg de medicament la un moment dat nu este însoțită de dezvoltarea de sangerare rare sau alte reacții secundare nedorite.

Medicamentul are un antidot specific. În cazul prezentat lavajul gastric supradozaj și aportul carbon activat, hemodializă ineficiente.

Dacă în timpul tratamentului înseamnă pacient a dezvoltat sângerare, apoi luați următoarea doză de medicament nu este necesară. Tratamentul se efectuează pe bază individuală, în funcție de gravitatea și localizarea apariției hemoragiei. Dacă este necesar pentru compresia mecanică, terapia cu fluide, hemostaza chirurgicală, ambalate celule roșii din sânge administrate, plasmă proaspătă congelată, etc. În cazul în care metodele de mai sus nu a reușit, este recomandabil să se atribuie procoagulanti specifice.

interacțiune

Recepția substanței și Inhibitorii izoenzimei CYP3A4 și P-glicoproteina poate duce la o creștere a ASC pentru rivaroxaban.

Utilizarea acestei substanțe, și claritromicină la o doză de 1 g pe zi conduce la o creștere a nivelului plasmatic Rivarobaksana, dar schimbarea parametrilor farmacocinetici nu este semnificativ clinic.

Utilizarea simultană a medicamentului cu azol antifungice ketoconazol sau eritromicină Aceasta determină o creștere a concentrației plasmatice maxime de aproape 2 ori, iar altele sunt de asemenea crescute efecte farmacodinamice.

Primirea de medicamente cu inhibitori de HIV-protează ritonavir Aceasta determină o creștere a Cmax de anticoagulant.

Eficacitatea medicamentului este redusă prin acțiunea rifampicină - un inductor puternic CYP3A4 și P-glicoproteina. De asemenea, un astfel de efect are carbamazepină, fenobarbital, fenitoina, preparate de sunătoare.

Combinația medicamentului cu enoxaparină (Dozaj 40 mg) este permisă și nu duce la o denaturare a parametrilor farmacocinetici ai ambelor.

Nu orice interacțiuni medicamentoase au fost detectate cu clopidogrel, Cu toate acestea, în timpul studiilor clinice, a existat o creștere semnificativă a timpului de sângerare, cu această combinație Lek. fonduri.

substanța care trebuie combinată cu extremă precauție la naproxen. În funcție de individ, pacienții pot prezenta sângerări prelungite.

La o doză de 10 mg pe zi de medicament poate fi administrat cu o masă, sau separat de acesta.

Din cauza numărului insuficient de studii clinice nu sunt recomandate pentru a combina cu droguri dronedaronă.

Medicamentul are un efect asupra valorilor de laborator ale coagulării sângelui, cum ar fi APTT, PV, ITP și rezultate HepTest.

termeni de vânzare

Trebuie să aveți o rețetă de la medic.

condițiile de depozitare

Tabletele au fost depozitate într-un loc răcoros, departe de copii mici și ușoare.

Perioada de valabilitate

3 ani.

Măsuri de precauție

Nu se recomandă să luați droguri de către persoanele care au o insuficiență renală și nivelul QC de cel puțin 15 ml pe minut.

De asemenea, o atenție specială se recomandă să fie luate în timpul tratamentului persoanelor care suferă de insuficiență renală de severitate moderată, în paralel, luarea de medicamente care afectează farmacocinetica medicamentului.

Controlul strict al pacientului trebuie efectuată dacă are insuficiență renală severă sau este nevoie de grupă antifungii azol sau inhibitori ai proteazei HIV. În acest caz, acesta va fi capabil să identifice rapid complicații hemoragice care pot dezvolta în timpul tratamentului.

Atunci când se combină cu substanța AINS, inhibitori ai agregării plachetare, antitrombotice sau medicamente care afectează hemostaza, Se recomandă prudență.

Dacă în timpul pregătirii a apărut necesitatea unor proceduri invazive sau intervenții chirurgicale, medicația trebuie întreruptă cu o zi înainte de intervenție, în conformitate cu recomandarea unui medic.

Utilizarea unui cateter epidural sau o intervenție chirurgicală de urgență ar trebui să fie decisă de către medicul curant.

copii

În practică pediatrică nu mijloacele utilizate.

cu antibiotice

Atunci când sunt combinate cu anumite antibiotice este necesară ajustarea dozei sau chiar înlocui medicamente.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul alăptării pentru a primi și a sarcinii.

Formulările care conțin (rivaroxaban analog)