Mirapex

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• copii
• cu alcool
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

un comprimat Mirapex Acesta include 0,25 mg sau 1 mg Diclorhidrat de pramipexol monohidrat (0,18 mg sau 0,7 mg pramipexol). Opțional: bioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, manitol, povidonă, amidon de porumb.

un comprimat PD Mirapex (Depot) cuprinde 0,375 mg / 0,75 mg / 1,5 mg / 3 mg / 4,5 mg Diclorhidrat de pramipexol monohidrat (0,26 mg / 0,52 mg / 1,05 mg / 2,1 mg / 3,15 mg pramipexol). amidon de porumb, hipromeloză 2208 dioxid de siliciu coloidal, carbomer 941, stearat de magneziu: Opțional.

Forma de presă

Terapeutică agent Mirapex (INN - Pramipexol, Pramipexol) produs sub formă de tablete și PD №30 №10 №30 sau tablete.

efecte farmacologice

Antiparkinsoniene, dopaminergic.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

agoniști ai receptorului Dopamină - pramipexol Este foarte specific și capacitatea de a se lega selectiv la un subgrup D2 receptorii dopamina, majoritatea care prezintă o afinitate pronunțată la D3-receptori. stimularea prin receptorii dopaminei, situat în striatum, medicamentul ajută la reducerea activității motorii eșec pacientului observate în boala lui Parkinson.

caracteristic pentru pramipexol este efectul său inhibitor asupra sintezei și eliberarea ulterioară a metabolismului în continuare dopamina. in vitro pramipexol protejează neuronilor dopaminergici procesul de degenerare, in curs de dezvoltare la metamfetamina neurotoxicitate sau ischemie.

tratament Sindromul picioarelor neliniștite Mirapex (sc) nu este pe deplin înțeles, deoarece fiziopatologia stării de boală nu este complet cunoscută. În ciuda acestui fapt, există o dovadă a implicării neurofarmacologice terapiei primare sistemul dopaminergic. Studiile folosind PET (tomografie cu emisie de pozitroni), a relevat posibilitatea de a influența în striatum moderată disfuncție dopaminergică presinaptice patogeneza RLS.

in vitro pramipexol Acesta protejează neuronii de la neurotoxic expunere levodopa. În funcție de doza reduce secreția prolactina.

Utilizarea prelungită a medicamentului (mai mult de 3 ani) pentru tratamentul pacienților care suferă de boala lui Parkinson, precum si tratamentul pacientilor lor cu SNV timp de 1 an nu au prezentat semne de reducere a eficienței sale.

Când au fost administrate pe cale orală, absorbția pramipexol din tractul gastrointestinal apare destul de rapid. Plasma Cmax are loc după aproximativ 120 de minute. Indicatorul biodisponibilitate absolută este mai mare de 90%. Gradul de absorbție a pramipexolului este independentă de recepție în timpul mesei, dar crește timpul pentru a ajunge la o Cmax plasmatică de aproximativ 60 minute. Css observat la 48 de ore după începerea Mirapex recepție.

Pramipexolul are o distribuție largă în corpul uman, Vd este egal cu circa 500 de litri (cu o variație de 20%). de proteinele plasmatice se leaga de aproximativ 15% din formulare. acumularea Marcat de pramipexol eritrocite, după cum reiese din raportul concentrației sale în eritrocite comparativ cu concentrația plasmatică a 2. La voluntari tineri sănătoși, T1 / 2 este medicamentul de 8 ore la voluntari vârstnici - 12 ore.

pramipexol Excreția se realizează în principal prin rinichi, 90% din medicament în urină este determinată aproape în întregime sub formă nemodificată. calea extrarenale de excreție a pramipexol poate juca un rol în eliminarea sa, cu toate că în urină și plasmă nu au prezentat produse ale metabolismului său. Clearance-ul renal al medicamentului este de aproximativ 400 ml / min (cu o variație de 25%), care este de aproximativ trei ori viteza filtrare glomerulară. Astfel, secreția pramipexol Aceasta are loc prin tubii renali, posibil cu ajutorul sistemului de transport cationic organic.

Figura femei clearance-ul de pramipexol aproximativ 30% mai mic decât la bărbați indicatorului, deși o astfel de diferență poate depinde în mare măsură de diferența de greutate. Diferența în valorile T1 / 2 femei și bărbați lipsesc.

Pramipexol scade rata clearance-ului cu vârsta. La pacienții vârstnici (peste 65 de ani) T1 / 2 al medicamentului este crescută cu aproximativ 40% (de la 8,5 ore până la 12 ore). Comparativ cu tinerii voluntari sănătoși (40 de ani) clearance-ul total al pramipexolului a redus cu aproximativ 30%.

pacienţii cu boala lui Parkinson, comparativ cu voluntarii sănătoși vârstnici a observat o scădere clearance-ul de pramipexol până la 30%. Motivul pentru această diferență poate fi în ceea ce privește reducerea funcției renale, a remarcat în boala lui Parkinson.

Caracteristicile farmacocinetice ale pramipexol la pacienții cu afectarea funcției hepatice Nu au fost studiate. În acest sens, 90% din excreția medicamentului prin rinichi în formă nemodificată poate asuma nici un efect semnificativ asupra funcției hepatice tulburări de excreție pramipexol.

În cazul grele insuficiență renală (Cu CC 20 ml / min) este în scădere clearance-ul de pramipexol aproximativ 75%, cu insuficiență renală natura moderată (cu CC 40 ml / min), clearance-ul este redus cu 60%. Pacienții din aceste categorii trebuie să reducă dozele inițiale și de întreținere Mirapex. Pacientii supusi procedurii hemodializă, există o extrem de scăzută clearance-ul pramipexol, în timpul dializei ca producția o cantitate minoră.

În farmacocinetica pediatrici pramipexol grupă de vârstă nu a fost studiată.

indicaţii

Mirapex Numirea indicat pentru tratamentul simptomatic boala lui Parkinson (Folosit ca monoterapie și recepție paralel levodopa) Și tratamentul simptomelor negative Sindromul picioarelor neliniștite.

Contraindicații

Mirapex contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la personal pramipexol sau alte componente ale tabletelor, precum și sub vârsta de 18 ani.

numirea atentă a medicamentului necesită pacienților la reducere tensiune arterială și insuficiență renală, și care alăptează și femeile gravide.

efecte secundare

Tratamentul cu Mirapex poate cauza următoarele efecte secundare negative:

• pierderea poftei de mâncare;
• vise anormale;
• leșin;
• amnezie;
• mâncărime/eritem și alte evenimente hipersensibilitate;
• tulburări de comportament (simptome de acțiuni compulsive și impulsiv, inclusiv hipersexualitate, supraalimentarea, obsesiv Dorința de cumpărare, patologică atașamentul față de jocurile de noroc și așa mai departe) .;
• insuficiență cardiacă;
• creștere / scădere în greutate;
• confuzie;
• reducerea / definirea percepției vizuale;
• constipație;
• anxietate;
• delir;
• somnolență;
• hiperkinezie;
• amețeală;
• sughiț;
• diskinezie;
• durere de cap;
• giperfagiya-
• lipsă de aer;
• dintr-o dată a adormi;
• oboseală;
• pneumonie;
• halucinații;
• tulburări vizuale (inclusiv diplopie);
• reducere a tensiunii arteriale;
• paranoia;
• secreția scăzută a hormonului antidiuretic;
• edem periferic;
• insomnie;
• greață / vărsături;
• tulburarea dorinței sexuale.

Instrucțiuni de utilizare

Mirapex Tablete pentru administrare orală (oral) care primesc împreună cu apă și indiferent de orarul meselor. Toate dozele zilnice ale medicamentului în miligrame calculat de către Diclorhidrat de pramipexol monohidrat și uniform împărțit în 3 doze.

Instrucțiuni de utilizare Mirapex în tratamentul bolii Parkinson

Prima săptămână de tratament folosind Mirapex evidentiata efectuat într-o doză zilnică de 0,375 mg divizată în trei doze de 0,125 mg. În cazul eficacității insuficiente a tratamentului, în a doua săptămână de doza zilnică poate fi crescută la 0,75 mg (0,25 mg de trei ori) și în a treia săptămână și 1,5 mg (0,5 mg, de trei ori). Ulterior poate crește dozele zilnice de medicament la 0,75 mg pe săptămână, până la o doză zilnică maximă - 4,5 mg. Această creștere treptată (1 la fiecare 5-7 zile) de doze zilnice se face cu scopul de a reduce posibilele manifestări și efecte secundare Mirapex efectuate pentru a obține efectul terapeutic optim terapia.

Tratamentul de întreținere se realizează cu ajutorul selectat individual Mirapex doze zilnice de la 0,375 mg până la 4,5 mg. In toate stadiile bolii (de la începutul până la sfârșitul anului) a fost observată eficacitatea medicamentului, deoarece aplicarea unei doze zilnice de 1,5 mg. Astfel, la unii pacienți nu exclud posibilitatea terapiei suplimentare efect terapeutic Mirapex într-o doză zilnică mai mare de 1,5 mg, în special în etapa ulterioară a bolii, atunci când dozele scădere practicate levodopa.

Terapia Mirapex Rezilierea efectuată prin reducerea treptată a dozelor sale diurnei 0,75 mg până la o doză zilnică de 0,75 mg și apoi a reduce în continuare doza de 0,375 mg.

Când terapia concomitentă cu levodopa recomandată cu creșterea Mirapex de dozare, precum și în cursul tratamentului de întreținere, se reduce doza primită levodopa, în scopul de a preveni excesivă stimulare dopaminergică corp.

la boli de rinichi Terapia inițială a pacienților cu CC Mirapex mai mare de 50 ml / min se execută în modul de dozare recomandat mai sus. Când QA 20-50 ml / min, doza zilnică inițială a medicamentului ar trebui să fie redus cu o treime, iar cantitatea de 0,25 mg (0,125 mg de două ori în 24 de ore). Doza maximă admisă Mirapex de întreținere zilnică pentru acești pacienți nu trebuie să depășească 2,25 mg. Când QC este mai mică de 20 ml / min administrată o singură doză de medicament pe zi, începând de la doza de 0,125 mg. Acești pacienți ca doză de întreținere poate dura maximum 1,5 mg Mirapex 24 ore.

În cazul scăderea funcției renale în timpul tratamentului de întreținere, reduce Mirapex doza zilnică, pentru a reduce procentul de CC (adică, cu o scădere a CC 30% reducere a dozei de medicament și 30%). Când QA doză zilnică de 20-50 ml / min Mirapex este împărțit în două etape, cu o doză CC mai mică de 20 ml / min luate o dată pe zi.

Necesitatea de a ajusta regimul de dozare pentru tratamentul pacienților cu anomalii hepatice Ea nu există.

Instrucțiuni de utilizare Mirapex în tratamentul sindromului picioarelor neliniștite

In tratamentul acestei Mirapex patologie administrată inițial la o doză de 0125 mg, cu o singură doză, cu 2-3 ore înainte de culcare. Dacă este necesar, reducerea în continuare a simptomelor negative ale bolii doza zilnică poate crește treptat la fiecare 4-7 zile, începând cu 0,25 mg, apoi la 0,5 mg și un maximum de 0,75 mg.

Tratamentul de întreținere este efectuat selectate individual doza zilnică de Mirapex, care este cuprinsă în intervalul de la 0,125 mg la 0,75 mg.

Întreruperea tratamentului nu necesită o reducere treptată a dozei de medicament. In studiile clinice efectuate de fenomenul agravarea simptomelor negative ale bolii după încetarea simultană a tratamentului la orice doză zilnică de numai 10% dintre pacienți.

la boli de rinichi Eliminarea pramipexolului este dependentă de starea lor de funcționare și performanța este determinată de QC. Rezultatele studiilor de farmacocinetică la pacienții cu afectarea funcției renale (Cu CC mai mare de 20 ml / min) a arătat lipsa necesității de a adapta regimul de dozare. pacienții Mirapex Aplicație RLS și funcția renală slabă Nu a fost studiată.

la patologii hepatice Reducerea Mirapex nu dozei, datorită faptului că aproximativ 90% ingredient activ absorbit, medicamentul este excretat în urină.

Siguranța și eficacitatea pentru tratamentul pacienților Mirapex grupa de vârstă pediatrică (sub 18 ani) nu a fost stabilită.

supradoză

Episoade de supradozaj sever în Mirapex tratamentul nu este descris. Se presupune că, atunci când se administrează doze excesive de droguri pot manifesta simptome negative ale farmacodinamice ale agoniștilor receptorului dopaminei: excitație, greață / vărsături, halucinații, hiperkinezie, scăderea tensiunii arteriale.

Antidot la pramipexol nu există. Tratamentul supradozajului trebuie să includă tractului digestiv curat, monitorizarea dinamică și terapie simptomatică. eficacitate hemodializă sub semnul întrebării. În cazul observării pacientului CNS excitație permite utilizarea neuroleptice.

interacțiune

Deoarece legarea de proteinele plasmatice de pramipexol este efectuată într-o mică măsură (mai puțin de 20%), dar și din cauza biotransformare scăzut al medicamentului și interacțiunea cu alți agenți terapeutici care acționează asupra comunicării excreția de proteină sau ca urmare a procesului de biotransformare improbabil.

Medicamentele care suprima secreția substanțe cationice de tubilor rinichi (cimetidina) Ca medicamente pe cont propriu pot fi transmise prin tubii renali, pot interacționa cu Mirapex ingredient activ - pramipexol și să conducă la scăderea clearance-ul medicamentului, sau ambii agenți terapeutici. Paralel cu aplicarea pramipexol astfel de medicamente (incluzând amantadina) Trebuie să acorde atenție la fenomenul excesiv stimularea dopaminei (Adrenalină, halucinații, diskinezie) Și timpul pentru a regla regimul de dozare.

selegilina și levodopa nu afectează profilul farmacocinetic al pramipexol, care este, la rândul său, nu afectează parametrii generali ai absorbției și excreția de levodopa.

Interacțiunea pramipexol cu ​​medicamente anticolinergice și medicinale amantadina nu în mod deliberat a fost studiată. Cu toate acestea, datorită unui mecanism similar de retragere, interacțiunea amantadina și pramipexol posibile. Medicamentele anticolinergice expuse în primul rând transformări metabolice, și, prin urmare, interacțiunea lor cu pramipexol îndoielnică.

La doze mai mari de pramipexol recomanda reducerea dozei de levodopa primit împreună. Dozajele altor medicamente antiparkinsoniene se menține la un nivel constant.

Din cauza posibilității de efecte cumulative trebuie să fie precauți atunci când primesc combinația cu etanol sau Mirapex sedative, și medicamente care cresc concentrația plasmatică pramipexol (cimetidina).

atunci când se tratează pramipexol Evitați recepția paralelă antipsihotice (De exemplu, de așteptat antagonism).

termeni de vânzare

Mirapex se referă la agenți terapeutici, vândute de prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Mirapex Tabletele trebuie depozitate la temperaturi ambiante de până la 30 ° C

Perioada de valabilitate

Mirapex se potrivesc pentru utilizare timp de 3 ani de la data fabricării tabletelor.

Măsuri de precauție

manifestări halucinații și confuzie sunt cele mai cunoscute efecte secundare atunci când primesc agoniști ai dopaminei (Inclusiv Mirapex) și levodopa. În cazul pramipexol primire paralele și levodopa într-un stadiu avansat al bolii, simptomele halucinații A apărut mai frecvent în comparație cu pacienții în monoterapie Mirapex, care sunt într-un stadiu incipient al bolii. Luând Pacienții Mirapex trebuie să fie informați cu privire la posibilitatea de a halucinații (De obicei, vizual), care pot afecta capacitatea lor de a efectua munca periculoase și conduce o mașină.

Pacienții care urmează tratament cu medicamente dopaminergice, precum și cei care au grija de ei, ar trebui să fie conștienți de posibilitatea apariției simptomelor de comportament anormale (simptome de compulsive și acțiuni impulsive), inclusiv: hipersexualitate, hiperfagie (supraalimentarea) cumpărături patologice (Dorinta constanta de a cumpăra) și patologică jocuri de noroc. În cazul în care manifestarea acestor simptome anormale ar trebui să decidă să reducă doza de Mirapex și, eventual, întreruperea treptată a tratamentului.

pacienţii cu psihotice Tulburări utilizarea pramipexolului în conjuncție cu agoniști ai dopaminei este posibilă numai în cazul în care o evaluare adecvată a raportului risc / beneficiu de un astfel de tratament. Evitați combinația de tratamente antipsihotice și pramipexol.

La etapa de Mirapex tratamentului recomandat, la intervale regulate, pentru a verifica vederea pacientului. De asemenea, în prezența tulburări vizuale vedere trebuie verificate imediat după prima doză.

Necesită pacienții atent aplicarea Mirapex cu severă boli cardiovasculare. Datorită formării posibile hipotensiune arterială ortostatică, în timpul tratamentului de medicamente dopaminergice trebuie luate de pacient pentru monitorizarea tensiunii arteriale, în special la începutul tratamentului.

Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea de manifestare sedare Mirapex. Există rapoarte de sentimente apar somnolență și ulterior somn brusc în timpul activităților zilnice normale ale pacientului (inclusiv de muncă periculoase și de conducere), sărbătorită în orice etapă a tratamentului.

Studiile epidemiologice au aratat un risc crescut de a dezvolta melanom la pacienții cu boală Parkinson (de 2-6 ori mai mari în comparație cu populația generală). Nu se cunoaște dacă acest risc crescut de formare melanom rezultatul cel mai mult boala lui Parkinson, sau legat de alți factori, inclusiv primirea preparatelor medicale utilizate pentru tratamentul acestei patologii. Din cauza motivelor de mai sus, pacienții înșiși și cei care le îngrijesc, ar trebui să fie informat cu privire la formarea posibilă melanom în timpul recepției de medicamente dopaminergice, inclusiv pramipexol.

Sa raportat că, în timpul tratamentului cu boala lui Parkinson întreruperea bruscă a medicamentelor dopaminergice a dus la dezvoltarea unor simptome negative, similare cu simptomele sindrom neuroleptic malign.

Mesajele care sunt menționate în literatura de specialitate, indică posibilitatea de a consolida Sindromul picioarelor neliniștite în cazul tratamentului său de medicamente dopaminergice. O astfel de amplificare a fost prezentat mai devreme de debutul simptome de noapte boala (uneori, după masa de prânz) și proliferarea de efecte negative similare pe celălalt capăt. Cu toate acestea, a efectuat un studiu clinic controlat de 26 săptămâni, dedicat studiului acestui efect special, am constatat nici o diferenta semnificativa in imbunatatirea simptomelor clinice ale RLS in grupurile care primesc pramipexol și placebo.

Pacienții trebuie să fie informați cu privire la potențialul pentru formarea halucinații (De obicei vizuale), care afectează în mod negativ capacitatea de a conduce autovehicule. Atunci când se poate observa primirea Mirapex efect sedativ de pregătire, pentru a arăta sentimentele somnolență și instantanee a adormi în timpul vieții de zi cu zi. Datorită faptului că somnolență este destul de frecvent fenomen negativ de droguri terapiei dopaminergice și poate duce la consecințe potențial letale, pacienții ar trebui să refuze locul de muncă periculoase și de conducere înainte de achiziționarea de terapie suficientă experiență Mirapex și capacitatea de a evalua în mod adecvat impactul pe cont propriu motor și / sau mental activitate. În cazul manifestărilor în timpul vieții de zi cu zi îmbunătățită somnolență sau somn brusc (În timp ce mănâncă, vorbind, etc.) În cursul tratamentului, pacienții nu li se recomandă să se angajeze în muncă periculoase, și vehicule de conducere.

analogii Mirapex