Bupropion

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Bupropion, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• copii
• vârstnic
• cu alcool
• slăbire
• Sarcina și alăptarea
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

(±) -2- (terț-butilamino) -1- (3-clorfenil) propan-1-onă

chimice

Bupropion avut anterior numele amfebutamon, Ea aparține unei clase antidepresive, De asemenea, un medicament utilizat pentru tratamentul, în funcție de nicotină. Substanța este inhibitor selectiv al recaptării noradrenalinei și dopamina.

Substanța a fost sintetizat în 1969 de către un chimist Nariman Mehta de 1974 și brevetat în SUA. În primul rând, un medicament folosit ca antidepresiv, dar a fost demonstrat în curând eficacitatea sa ridicat în tratamentul dependenței de nicotină. Medicamentul reduce semnificativ activitatea convulsivă a creierului, dar utilizarea de instrumente în doze terapeutice nu conduce la dezvoltarea unui efect secundar. O trăsătură distinctivă a acestui compus chimic este ca a lua aceasta nu conduce la cresterea in greutate si disfunctie sexuala.

Această substanță în structura sa chimică aparțin clasei psychos, are similitudini structurale methcathinone, amfetamina și dietilpropiononom. Bupropion greutate moleculară = 239.7 grame per mol. Compusul este administrat prin injectare intravenoasă, inhalare, luând în tablete și capsule. Medicamentul există în formă retard (poate fi luat de două ori pe zi).

efecte farmacologice

antidepresiv.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Substanța capturată selectiv transportul dopaminei, dar efectul principal al medicației se manifestă prin inhibarea recaptării noradrenalinei. Și preparate pe bază de bupropion sunt antagoniști receptor nicotinic al acetilcolinei. Medicamentul reduce semnificativ activitatea de sechestru a creierului.

Biodisponibilitatea medicamentului este de 5 până la 20%, în funcție de calea de administrare (injecții intravenoase la o rată mai mare). Bupropion au un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice - 84%. metabolismului medicamentului are loc în sistemele hepatice implică CYP2B6 și 2D6. Timpul de înjumătățire al medicamentului până la 20 de ore. Cea mai mare parte a medicamentului este excretat în urină și aproximativ 10%, cu fecale.

indicaţii

clorhidrat de bupropion numește:

• pentru tratament depresiune severitate diferite în terapia complexă;
• ca prevenirea exacerbarilor și recidive episoade depresive;
• în terapia complexă a anxietății și a fobie socială, depresie însoțitoare;
• la dependența de nicotină;
• pacienții cu obezitate și disfuncție sexuală depresie;
• la deficit de atenție și Tulburarea afectiva sezoniera.

Contraindicații

Medicamentul nu este indicat:

• la alergii în componentele sale;
• pacienții cu tulburări convulsive;
• după întreruperea bruscă a alcoolului sau sedative (de exemplu, benzodiazepine);
• în asociere cu alte medicamente bupropionsoderzhaschimi;
• la anorexia nervoasă sau bulimia în istorie;
• în legătură cu inhibitori MAO (Trebuie observat la interval de 2 săptămâni);
• copii sub 18 ani.

O atenție deosebită în cazul tratamentului pacienților cu insuficiență hepatică, insuficiență renală, boli cardiovasculare, epilepsie și convulsii.

efecte secundare

Efectul secundar cel mai semnificativ și periculoase, care apar după administrarea bupropion este crize epileptice. Acestea apar, în funcție de doza:

• 0,1% dintre pacienți după internare 0,1-0,3 gram de material;
• la 0,4%, după ce a primit 0,3-0,45 g;
• 2% - primesc 0,6 g produs.

În instrumentul durata mai frecvent observate de tratament:

• urticarie, reacții alergice cu caracter local, erupții cutanate, mâncărime, transpirație crescută;
• anorexie, lipsa poftei de mâncare, tulburări de somn, anxietate și agitație;
• tremur, tulburarea de gust, zgomote în urechi, vedere încețoșată;
• tahicardie, hipertensiune arteriala, mareele;
• greață, gură uscată mucoasei, vărsături, constipație, durere epigastrică;
• dureri în piept, astenie, febră.

Uneori se poate dezvolta: scăderea în greutate, depresiune și confuzie, scăderea concentrației.

Rar, foarte rar observat:

• angioedem, șoc anafilactic, bronhospasm, mialgie, artralgia;
• reacții de tip întârziat asemănătoare cu boala serului;
• creșterea sau scăderea nivelului de zahăr din sânge;
• distopie, tulburări de coordonare a mișcărilor, ataxie, ; probleme de memorie
• agresivitate, iritabilitate, halucinații, iluzie, atitudine ostilă;
• anurie sau urinare frecventă;
• palpitații, hipertensiune arterială ortostatică;
• convulsii, parkinsonismul, parestezie, leșin;
• activitatea de creștere a enzimelor hepatice, hepatită, icter;
• sindrom Stevens-Johnson, eritem, spasme involuntare ale membrelor;
• anxietate, vise, iluzii, depersonalizare.

la insomnie, care se dezvoltă foarte des, se recomandă să se adapteze doza sau frecvența de administrare. Medicamentul nu trebuie luat timp de 2-3 ore înainte de culcare.

Bupropion, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Tabletele înghițite întregi, fără a le sfărâma sau de mestecat.

Efectul tratamentului se observă după 2 săptămâni de la începerea tratamentului, și, uneori, mai târziu.

Doza unică maximă de medicament într-o formă de comprimate cu eliberare prelungită de 450 mg. Astfel de tablete pot fi administrate mai frecvent decât o dată pe zi, în același timp. În doza acută este necesar, poate fi crescută cu 100 mg la fiecare 3 zile după începerea tratamentului sau în timpul terapiei pe termen lung de droguri.

Instrucțiuni privind Bupropion pentru adulți

Medicamentul este beat o dată pe zi la 150 mg dimineața. Doza zilnică maximă este de 0,3 grame.

Crește doza la 450 mg este recomandată pentru pacienții după 2 săptămâni de tratament, nu a existat nici o ameliorare a stării.

Durata tratamentului a variat de la 6 luni și mai mult. de droguri are propafenonă, mai mult de 1 an cea mai mare eficiență.

la insuficiență renală tratamentul este inițiat cu doze minime. Substanța activă se poate acumula în organism. Tabletele prelungite măsurile luate într-o doză de 150 mg 1 dată pe zi.

Când boala de ficat se recomandă creșterea intervalului dintre doze de comprimate. Pastile prelungită acțiune băutură 1 la 2 ori din zi, la o doză de 150 mg.

supradoză

O treime dintre pacienți cu o supradoză de droguri a fost observat un efect clinic puternic (care a primit 600 mg pe zi). Simptomele de supradozaj: tahicardie sinusală, somnolență, greață, creșterea tensiunii arteriale, letargie, epilepsie și delir. Mai puțin frecvent observate în supradozaj: halucinații, comă, modificări ale electrocardiogramei, aritmie cardiacă, tulburări de conducere ale mușchiului inimii.

Bupropion nu are nici un antidot specific. În terapia de întreținere supradozaj prezentat, intravenoasă benzodiazepine sau barbiturice, carbon absorbant. După o supradoză de comprimate cu acțiune prelungită poate spăla stomacul.

Simptomele Supradozaj pot să apară după 32 de ore după administrarea comprimatelor. În termen de 2 zile de la primirea doze mari de monitorizare Electroencephalographic recomandată.

Decesele substanță datorate supradozajului sunt rare. Cel mai adesea, moartea este legată de primirea unor doze foarte mari, epilepsie, stop cardiac, hipoxie și acidoză.

interacțiune

O atenție deosebită este necesară în timpul tratamentului cu substanțe cu medicamente care afectează activitatea CYP2B6 (ifosfamidă, orfenadrin, ticlopidină, ciclofosfamidă, clopidogrel).

Medicamentul este un inhibitor al metabolismului CYP2D6 izoenzimei. Prin urmare, atunci când se iau beta-blocante, metoprolol, SIOZ, antiaritmice, antidepresive triciclice, antipsihotice trebuie utilizat în regim de dozare minim activ și eficient. Dacă un pacient utilizează deja acest tip de lucruri de ceva timp, se recomandă reducerea dozei.

Medicamentul crește concentrația plasmatică maximă și ASC citalopramului.

Despre efectul terapeutic al inhibitorilor sistemului bupropion poate afecta citocromul P450 (carbamazepină, fenitoina, efavirenz, fenobarbital, ritonavir).

În timpul studiilor clinice de eficacitate de droguri redus atunci când sunt combinate cu ritonavir, EFV și lopinavir. Poate fi necesar pentru a crește doza zilnică de droguri, dar nu trebuie să depășească limita maximă admisă.

levodopa și amantadina crește probabilitatea reacțiilor adverse psychoneurotic. Cu o combinație de bupropion cu aceste medicamente, se recomandă să fie foarte atent.

De droguri nu a avut nici un efect semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici lamotrigină (Doză unică), în această combinație crește semnificativ ASC.

În combinație cu bupropion Sistemul de nicotină transdermic Aceasta determină o creștere a tensiunii arteriale.

Remedii influențează eficacitatea medicamentelor care necesită activare metabolică prin CYP2D6 (tamoxifen).

termeni de vânzare

Am nevoie de o rețetă.

condițiile de depozitare

Tabletele au fost depozitate rece, bine protejat de la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate

Tabletele cu acțiune prelungită pot fi stocate timp de 18 luni.

Măsuri de precauție

Riscul de convulsii și convulsii crește odată cu creșterea dozei zilnice de medicament. De asemenea, convulsii de dezvoltare este determinată de unii factori de risc: leziuni cerebrale traumatice, antecedente de epilepsie, tumori ale SNC, administrarea în paralel de medicamente, care scad pragul convulsivant. De asemenea, este recomandat să se abțină de la consumul de alcool, sedative, medicamente hipoglicemice, insulină, medicamente pentru a reduce pofta de mancare.

Dacă în timpul tratamentului unui pacient care are convulsii sau epilepsie, medicamentele ar trebui să fie eliminate, iar tratamentul cu un alt medicament.

Reacțiile alergice, în special grele, ca urmare a recepției tabletelor de bupropion necesita întreruperea medicamentului și tratamentul alergiilor. Se recomandă să se consulte un medic.

Acest medicament inhiba funcția hepatică normală. Prin urmare, pentru pacienții cu insuficiență hepatică, se recomandă pentru a reduce frecvența de utilizare a medicamentului. Se recomandă să luați doza zilnică o dată la 2 zile. În plus, pacienții trebuie monitorizați, deoarece crește probabilitatea de convulsii, insomnie si gura uscata. Pentru pacienții cu tratament hepatică severă insuficiență bupropion nu este efectuată.

Pacienții cu afecțiuni renale trebuie să monitorizeze cu atenție starea dumneavoastră în timpul tratamentului cu medicamentul, substanța activă se poate acumula în organism, astfel încât tratamentul începe cu doza minimă.

riscului de suicid este mai mare în primele etape ale tratamentului. Primele câteva săptămâni, pacienții anterior manifestat tendințe de suicid ar trebui să fie sub supravegherea unui medic. riscul de suicid persistă până la un grajd iertare. Este necesară prudență, de asemenea, sfătuiți să observe în timpul ajustarea dozei.

În studiile clinice, sa demonstrat că riscul de comportament și gânduri de sinucidere în timpul tratamentului antidepresive mai mare în rândul persoanelor tinere, sub 25 de ani.

În cazul în care, ca urmare a tratamentului de bupropion la un pacient spectacol deteriorare clinică în stare apare de sinucidere comportament / gânduri care nu au fost acolo înainte, se recomandă să se schimbe schema de tratament sau de a anula produs.

La pacienții cu tulburare bipolară episod depresiv prelungit după numirea de antidepresive pot fi înlocuite manie. În acest caz, medicamentul ar trebui să fie combinate cu normomitikami. De aceea, înainte de a începe tratamentul cu acest medicament (și alte antidepresive) este recomandat pentru a evalua riscul de a dezvolta tulburare bipolară (Date privind sinuciderea și tulburarea bipolară în rude).

Datele privind administrarea siguranței medicamentului la pacientii cu pacientii cu boli cardiovasculare sunt limitate. Se recomandă utilizarea precauție în timpul tratamentului în acest grup de pacienți. Cu toate acestea, în efectuarea de studii la care pacienții cu ischemie cardiacă a scăpa de dependența de nicotină, medicamentul a fost bine tolerat.

O atenție deosebită trebuie respectate în cazul conducerii sau de a efectua sarcini care necesită claritate mentală.

copii

Medicamentul nu este utilizat în practica pediatrică. La copii și adolescenți riscul de comportament și gânduri de sinucidere a crescut.

vârstnic

Pacienții cu vârsta de peste 65 ani este recomandat pentru ajustarea dozelor sau reduce frecvența administrării medicamentului. În acest grup de persoane a crescut riscul reacțiilor adverse.

cu alcool

Medicamentul nu este recomandat să se combine cu alcool, deoarece substanta scade toleranța organismului la alcool etilic și ca urmare a unei astfel de combinații se reduce pragul convulsivant al creierului.

slăbire

Potrivit unui tratament antidepresiv determină o scădere a apetitului și pierderea în greutate.

Sarcina și alăptarea

Femeile gravide medicamentul poate fi prescris numai de recomandarea medicului. Siguranța tratamentului medicamentos în acest grup de pacienți nu a fost stabilită.

Datorită faptului că medicamentul și metaboliții săi activi în laptele matern, medicamentul nu este recomandat pentru utilizarea în timpul alăptării.

Formulările care conțin (analog)