Koplaviks

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Koplaviks, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

Koplaviks 100 mg comprimate conțin 75 mg de 100 mg de acid acetilsalicilic și 97,8 mg de sulfat acid de clopidogrel (Forma II), care este echivalent cu 75 mg de clopidogrel.

Listă de conexiuni auxiliare

• Componentele nucleului sunt: ​​68,9 mg de manitol, 34 mg de macrogol 6000, 144,7 mg de MCC, giproloza 19,6 mg, 3,3 mg ulei de ricin hidrogenat, acid stearic, 1,16 mg, 0,63 mg de dioxid de siliciu coloidal, 11,1 mg amidon de porumb scăzut substituită.
• Compozitia Opadry strat de pelicula roz cuprinde: lactoză monohidrat, hipromeloză, dioxid de titan (E171), triacetin, și 20 mg colorant oxid roșu de fer (E172) și o cantitate infimă de ceară de carnauba.

Forma de presă

Tabletele sunt acoperite cu o membrană, forma biconvexe ovale, de culoare roz deschis și gravură „C75“ și „A100“ din toate părțile de film. №100 Koplaviks disponibil în blister Tabelul 10. Mai mult decât există ambalaje № 7, 14, 28, în care tabletele sunt ambalate în plasă de ambalare 7 buc.

efecte farmacologice

Pentru medicamentul este caracterizat prin acțiune antiagregatsionnoe.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Efectele biochimice și fiziologice ale kopidogrela acțiunii

clopidogrel așa-numitul promedicament al acestuia, ca substanță activă este unul dintre metaboliți, care este convertit prin izoenzimele citocromul P450 și posedă proprietăți inhibitoare față de agregarea plachetară. Mecanismul de acțiune se bazează pe inhibarea selectivă ADP și legarea ireversibilă a receptorilor ADP de plachete și complex de activare ulterioară glicoproteinei IIb / IIIa sub influența ADP, care inhibă agregarea plachetară indusă de ADP. Datorită conexiunii ireversibile funcționarea normală a plachetelor este redusă la o rată care corespunde unei rate de actualizare individuală a trombocitelor din sânge.

aportul zilnic clopidogrel 75 mg dă prima zi a semnificativă inhibarea agregării induse de ADP a plachetelor sanguine (trombocite), crescând în 3-7 zile. Atingând un echilibru stabil inhibă agregarea plachetară cu 40-60%. Efectul terapeutic dispare după 5 zile după întreruperea medicamentului.

Datele privind efectele asupra organismului uman al acidului acetilsalicilic (ASA)

efect acid acetilsalicilic diferite de efectele clopidogrel și complementare (dar nu se schimba) mecanismul efectului său antiplachetar de supresie de ireversibil tsiklookigenazy-1, și ca o consecință - reducerea secreției tromboxan A2 - Este cunoscut ca un inductor al vasoconstricție și agregării plachetare. Acesta a stabilit că clopidogrel capabil de a spori impactul acid acetilsalicilic asupra agregării plachetare induse de colagen.

Asocierea clopidogrelului cu AAS

• Acesta previne dezvoltarea aterotromboza, inclusiv în acest aranjament, scaunele leziunilor aterosclerotice arterele cerebrale, coronariene sau periferice;
• de reducere a riscurilor infarct miocardic, cursă (Mai ales la pacienții fibrilatie atriala, cu factori de risc pentru complicații cardiovasculare);
• reducere a numărului total de zile de spitalizare din cauza bolilor cardiovasculare.

Caracteristicile farmacocinetice ale

• Procesului de aspirație 75 mg clopidogrel Aceasta are loc destul de repede in intestine - pentru a atinge o concentrație maximă în cantitate de 2,2-2,5 ng / ml necesită numai 45 de minute. Absorbanța este de aproximativ 50%. In timp ce pentru concentrația maximă ASA Acesta trebuie să fie de cel puțin 1 oră, deoarece se pretează la hidroliză și se transformă în acid salicilic și în 1,5-3 ore Koplaviksa de sânge chiar și în concentrații infime nu pot fi detectate.
• metabolism clopidogrel și intens în ficat la un metabolit intermediar - 2-oxo-clopidogrel, și apoi conversia merge pe cai metabolice cu 2 - 85% prin utilizarea esterazelor pentru a forma derivatul carboxilic inactiv, ceilalți - cu ajutorul unor izoenzime hemoproteină ( TsitohromP450) Dă activă derivat tiolic al clopidogrelului. acid salicilic în mod avantajos supus conjugare în ficat la Acid salitsilurovoy, fenolic și acil glucuronid și alți metaboliți secundari.
• reproducere clopidogrel ultimul timp de 120 de ore, - aproximativ 50% din rinichi și intestinul de 46%. înjumătățire plasmatică prin eliminare ASA Koplaviks în formulare este de aproximativ 2 ore.

indicaţii

Prevenirea evenimentelor aterotrombotice la pacienții cu sindrom coronarian acut (SCA)

• în cazul în care nu au fost observate ECG supradenivelare de segment ST, instalat instabil anghină, amânat infarct miocardic (Tooth Q este absent), stent a fost montat la intervenția coronariană străpungere;
• Dacă ECG este supradenivelare de segment ST (pentru acuta infarct miocardic) Și este posibil farmacoterapie și efectuarea tromboliza.

Prevenirea evenimentelor aterotrombotice și tromboembolice (după un accident vascular cerebral, fibrilatie atriala, fibrilație atrială)

• administrat la pacienți chiar cu prezența unui factor de risc de complicații vasculare;
• probabilitate scăzută de sângerare și imposibilitatea folosirii anticoagulante.

Contraindicații

• grad sever insuficiență hepatică - Mai mult de 9 puncte de pe Child-Pugh;
• grad sever de insuficiență renală, cu o scădere a clearance-ului creatininei până la 30 ml / min sau mai puțin;
• sângerare acută, de exemplu, hemoragie intracraniană;
• astm bronșic sau sindromul ei indus salicilați, AINS;
• sindromul rinită, recurent polipoza pasajele nazale, sinusurilor paranazale;
• mastocitoza;
• încălcarea toleranței la galactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbtie de glucoză și galactoză;
• pacientele gravide și mamele care alăptează;
• siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copii și adolescenți;
• hipersensibilitate la oricare dintre componentele substanțelor medicamentoase și AINS.

Scopul și utilizarea cu prudență

• insuficiență hepatică moderată - 7-9 puncte de pe Child-Pugh;
• severitate ușoară a insuficienței renale la moderată;
• susceptibilitatea la sângerare (Pacienții cu ulcer gastric și 12 ulcer duodenal, supuse unei hemoragie gastro-intestinală, având simptome de tulburări ale tractului gastrointestinal superior);
• Pacienții care au suferit traume, proceduri cardiace invazive, chirurgie (5-7 zile clopidogrel trebuie abrogat);
• atacuri ischemice tranzitorii, accident vascular cerebral ischemic;
• terapie AINS, inhibitori selectivi ai COX-2, warfarină, heparină, inhibitori ai glicoproteinei IIb și IIIa, selectivi ai recaptării molecule inhibitori serotoninei, medicamente trombolitice;
• hiperuricemie;
• gută;
• pacienții cu activitate redusă determinată genetic CYP2D9 izoenzimei.

efecte secundare

• Din sânge: scăderea numărului de trombocite, neutrofile în circulația periferică, grele trombocitopenie, leucopenia, granulocitopenie, neutropenie, eozinofilie, sângerări prelungite, aplastica sau hemolitica anemie, agranulocitoză, pancitopenie, bitsitopeniya, dobândite hemofilie, purpură trombocitopenică.
• În partea a NA periferice și centrale: dureri de cap, amețeli, parestezie, amețeală, schimba percepția gustului.
• Din partea auzului: zgomot, sau pierderea auzului.
• În partea a tractului digestiv: stomac și intestinale sângerare, indigestie, dureri abdominale, diaree, greață, flatulență, gastrită, constipație, vărsături, ulcer, colită, gastrită, esofagita, duodenită, pancreatită, stomatită, ulcerații sau perforație esofagian, stomachalgia, enterobrosia.
• Ficatului, tractului biliar: hepatită, insuficienta hepatica acuta, activitate crescută a enzimelor „ficat“, leziuni hepatice hepatocelular.
• Piele: erupții cutanate, mâncărime, eczemă, makulezno-papulară, exfoliativă, erupții cutanate eritematoase, urticarie, buloasă dermatită (eritem multiform, necroliză toxică epidermă sindrom Stevens-Johnson,), Acută pustulozå exantematic, lichenul plan.
• Răspunsul imun: reacții anafilactice, dezvoltare boala serului, reacții încrucișate cu alte manifestări de hipersensibilitate tienopiridină (Exemplu: ticlopidină, prasugrel), A crescut alergii alimentare, șoc anafilactic.
• Încălcarea de către minte: confuzie și halucinații.
• CCC: vasculita, scăderea tensiunii arteriale, Henoch-Schonlein, sindromul Kounisa.
• Organele respiratorii, mediastinului și piept: bronhospasm, pneumonie eozinofilică, pneumopatie interstițială, dezvoltarea necardiogen de edem pulmonar.
• Sistem musculo-scheletice: artralgia, artrită, mialgie.
• Rinichii și ale tractului urinar: glomerulopathy, glomerulonefrita, tulburări funcționale acute, insuficiență renală.
• Sistemul de reproducere: ginecomastia.
• Metabolism: hipoglicemie, gută.
• total: febră.

Koplaviks, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Luați comprimatele Koplaviks oral în interior, o dată pe zi, indiferent de dieta si nutritie.

Regimul de tratament pentru adulți și pacienți vârstnici cu niveluri normale ale activității CYP2C19 izoenzimei

• la sindrom coronarian acut (SCA) Terapia se începe imediat după primele simptome. În primul rând, folosind formulări separate de încărcare - doze de 300 mg de clopidogrel și 75-325 mg de AAS.
• Pacienții vârstnici care au suferit acută infarct miocardic, având elevația ECG segment ST al terapiei este efectuat fără doza inițială de încărcare de clopidogrel și tratamentul Koplaviksom efectuat cel puțin 4 săptămâni. În general, durata tratamentului este determinată în mod individual, maxim în studiile clinice - 12 luni.
• la fibrilatie atriala Se recomandă doze individuale de încărcare de clopidogrel și AAS, la 75 mg și 100 mg, respectiv, apoi terapia Koplaviksom - pastile o data pe zi.

Regimul de tratament al pacienților cu niveluri reduse ale activității CYP2C19 izoenzima

Datorită efectului antiplachetar redus al clopidogrelului administrat la acești pacienți, doze mai mari de clopidogrel. Începând cu sarcina de 600 mg de clopidogrel, doza zilnică recomandată în continuare este de 150 mg.

Atenție! Există teste care vă ajută să identificați CYP2C19 genotip și în conformitate cu acestea pentru a dezvolta strategia terapeutica cea mai optima.

supradoză

Tabloul clinic de a primi o supradoză de clopidogrel

Creșterea timpului sângerare și complicații ulterioare într-o probabilitate mai mare de sângerare.

Măsuri luate: antidot Ea nu există, transfuzie de trombocite și alte tehnici standard atunci când sângerarea are loc.

Tabloul clinic a primit ACK supradozaj

La supradozaj moderat (începând cu concentrații plasmatice peste 300 mg / l) apare amețeală, dureri de cap, zgomote în urechi, există confuzie și tulburări dispeptice. Copiii - pot fi severe hipoglicemie și intoxicații cu potențial letal.

În intoxicația severă au anomalii severe ale echilibrului acido-bazic: în primul rând, există hiperventilație și alcaloză respiratorie, în continuare - acidoza respiratorie ca rezultat al efectului inhibitor asupra centrului respirator alcaloză respiratorie, și în sânge - acidoză metabolică. simptomele apar hipertermie, transpirație abundentă, ceea ce duce la deshidratare, neliniște, convulsii, halucinații și hipoglicemie. Datorită inhibării sistemului nervos poate dezvolta comă, colaps și încetarea completă a respirației.

Măsurile luate pentru tratamentul:

• spitalizare;
• inducerea vomei, în caz de eșec - lavaj gastric;
• carbon absorbant sau alte adsorbanți, precum și laxative saline;
• pentru alcalinizarea de excreție rapidă forțată a urinei și salicilați prescrie / picura 250 milimoli bicarbonat de sodiu timp de 3 ore cu un control constant al pH-ului urinei;
• pacienții sunt încurajați în stare gravă hemodializă sau peritoneoclysis;
• tratamentul simptomatic al altor manifestări de toxicitate.

interacțiune

• Tratamentul simultan cu anticoagulantelor indirecte (Oral) sau Varfaronom Aceasta poate crește riscul de sângerare din cauza efectului independent al fiecărui medicament pe hemostaza, deoarece - ca o combinație nedorită.
• Nu se recomandă tratament concomitent și Koplaviksom naproxen, precum și AINS, COX-2 inhibitori, deoarece aceasta duce la o creștere a pierderii de sânge ascuns prin tractul gastro-intestinal.
• Aplicarea sistematică a ibuprofen, conduce la inhibarea efectului antiplachetar al AAS (doze mici), în timp ce recepția neregulată ibuprofen - nu are nici un astfel de efect semnificativ clinic.
• Cu medicamente selectiv al recaptării serotoninei molecule activarii plachetare violare observată și crește probabilitatea de sângerare.
• AAS poate inhiba acțiunea medicamentelor uricozurice care promovează excreția acidului uric, cum ar fi: benzbromaron, probenecid, sulfinpirazona.
• tratament simultan metotrexat la o doză de 20 mg / săptămână reduce clearance-ul său renal, și la rândul său - amplifică efectul mielotoxică.
• metamizol reduce efectul antiplachetar al AAS.
• salicilați cu acetazolamida utilizat cu precauție, deoarece combinația lor crește probabilitatea acidoză metabolică.
• Utilizarea sistematică a produselor conținând etanol, de exemplu, utilizarea cronică a unor cantități mari de alcool în asociere cu AAS crește riscul de sângerare.

termeni de vânzare

Atribuind Koplaviks, un medic trebuie să elibereze o rețetă.

condițiile de depozitare

Temperatura trebuie menținută: până la +25 ° C

Copiii și animalele de companie nu ar trebui să aibă acces la medicamente.

Perioada de valabilitate

Acesta poate fi depozitat timp de până la 2 ani.

Măsuri de precauție

Medicul trebuie să informeze pacientul cu privire la riscul crescut de sângerare și de durată.

Înainte de orice intervenție chirurgicală, utilizarea de noi medicamente, medic dentist, pacienții trebuie să fie informați cu privire la tratamentul Koplaviksom.

analogi Koplaviksa