Propafenonă

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Propafenonă, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• Sarcina și alăptarea
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

Într-un tabletă Propafenona a conținut 150 mg clorhidrat de propafenonă.

Auxiliarii sunt: ​​MCC, lactoză monohidrat, laurilsulfat de sodiu, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, talc, povidona, Alb Opadry Y-1-7000.

1 ml / soluție în Administrarea conține 3,5 mg clorhidrat de propafenonă.

Forma de presă

Propafenona este disponibil sub formă de comprimate de biconvex albe, de formă rotundă, acoperită cu film și au un risc de una dintre părți. Ele sunt ambalate în flacoane de sticlă de culoare închisă pe masa 40., care sunt sigilate în cutii de carton.

Soluție propafenona disponibilă în 10 ml fiole. Într-un pachet de carton 2 este blistere a câte 5 fiole.

efecte farmacologice

Preparatul are efect antiaritmic bazat pe membrane directe și efectele anestezice locale asupra cardiomiocite. Mai mult, m anticolinergice caracteristic pentru ea, acțiunea adrenoblokiruyuschee slabă (corespunde la aproximativ 1/40 nivelul de activitate propranolol) Și capacitatea de a bloca canalele de membrană de sodiu.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Date privind farmacodinamie

Aplicarea propafenona ca o clasă IC medicament antiaritmic este asociată cu capacitatea sa de a bloca canalele de sodiu rapide și determină o scădere dependentă de doză a ratei de depolarizare, inhibarea fazei inițiale a potențialului de acțiune (0) și amplitudinea fibrelor contractile și ventriculare fibre Purkinje si inhiba automatismul cardiac. În acest caz:

• Acesta se prelungește cu timpul nodului sinoatrial și atrii, și deținerea de fibre Purkinje - este încetinirea;
• Interval PQ lungește și extinde complexul QRS și intervalele AH și HV;
• pe fondul încetinirii vitezei, lungește perioada refractară efectivă a nodului AV, atriile, grinzile suplimentare și, într-o măsură mai mică - ventricule;
• schimbarea intervalului QT este nesemnificativ.

În plus, există un efect inotrop negativ, în general, în sine se manifesta cu o scădere de ejecție a ventriculului stâng cu 40%. Alte efecte electrofiziologice sunt cele mai pronunțate în stare ischemică a miocardului, mai degrabă decât în ​​mod normal.

Acțiunea propafenona începe după 0,5 ore din cauza ingestiei si dureaza 8-12 ore.

Datele asupra farmacocineticii

Ca urmare a ingestiei de droguri este absorbit mai mult de 95%, are o creștere neliniară a biodisponibilității cu doza în creștere: creșterea unei doze unice de 150 mg la 300 conduce la o creștere de 5 până la 12% biodisponibilitate, 450 mg - aproximativ 40-50%. Concentrația maximă este cuprinsă între 500-1500 g / l și observate după 2-3 ore. Abilitatea de a trece prin BBB sau bariera placentară neglijabilă. Volumul de distribuție este de 3-4 l. Legarea de proteinele plasmatice și proteine ​​ale organelor interne, de exemplu, ficat, plămân apare la 85-97%. Metabolismul se realizează aproape în întregime.

Au fost stabilite și descrise unsprezece metaboliți propafenonă, metabolic activ sunt N-depropilpropafenon și 5 gidroksipropafenon. metabolizare oxidativă este dependentă de citocromul având activitate determinist genetic. Timpul de înjumătățire plasmatică -. 6.2 h excretate prin rinichi și prin intestinul sub formă de metaboliți.

indicaţii

• supraventriculară sau ventriculară bătăi;
• LDC tulburare de ritm paroxistic, inclusiv pâlpâire, flutter auricular;
• Sindromul WPW (Wolff-Parkinson-White);
• atrioventricular tahicardie (Folosit pentru ambele tratament și prevenire);
• ca măsură preventivă tahicardie ventriculară monomorfă.

Contraindicații

• este contraindicat la hipersensibilitate la ingrediente ale formulării;
• la intoxicație digoxină;
• cronice severe și refractare Funcția cardiacă insuficientă, și decompensată;
• la șoc cardiogen, excepție - hipotensiune, cauzate tahicardie;
• la hipotensiune și bradicardie;
• diferitele tulburări de conducere intraatriale;
• Bloc SA, bloc de ramură, bifastsikulyarnaya intraventriculară, AV nivelul II-III (pacemaker fără utilizare);
• sindroame, cum ar fi „sinus bolnav“, „tahicardie-bradicardie“;
• adus infarct miocardic;
• Grupuri speciale: femeile care alăptează, copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Utilizarea cu precauție

• obstructive cronice (BPOC), boala pulmonară;
• psevdoparaliticheskaya grele și alte tipuri de miastenia gravis;
• insuficiență cardiacă cu fracție de ejecție de 30%;
• cardiomiopatie;
• utilizarea unui stimulator cardiac;
• hepatic colestaziei sau insuficiență;
• insuficiență renală;
• combinație cu alte antiaritmic Drogurile au un efect similar asupra proprietăților electrofiziologice ale inimii;
• Grupa de vârstă: pacienți cu vârsta peste 70 de ani.

efecte secundare

• sistemul circulator: Partea a sistemului poate dezvolta bradicardie, AV-disociere, ventriculară și supraventriculară tahiaritmii, anghină, agravarea insuficienței cardiace, și SA-AV blocada regresie conductivitate intraventriculară, doze mari poate provoca hipotensiune arterială ortostatică.
• sistemul digestiv: Partea schimbării sistemului gustului a fost înregistrat, iar apariția uscăciunea amărăciune în gură, greață, gravitatea epigastrică, pierderea poftei de mâncare, constipație, diareya- în cazuri rare - funcțiile hepatice, colestaziei și icter colestatic.
• CNSDureri de cap, golovokruzhenie- mai puțin frecvente - și provocând o viziune de vis neclară, Split (diplopie), Convulsii.
• sistemul imunitar: Erupții cutanate și / sau mâncărime, exantem, sindrom lupoid, roșeață a pielii, urticarie.
• Rezultatele analizelor de laborator: Agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie, detectarea anticorpilor antinucleari.
• Printre altele: bronhospasm, slăbiciune, erupții cutanate hemoragice.

Propafenonă, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Tabletele trebuie să ia în interiorul întregii deglutiție postprandiale și cu apă.

regim de dozare

• Acesta trebuie să fie stabilite în mod individual și ajustată în funcție de medicul dumneavoastră.
• Modul Standard: 150 mg la fiecare 8 ore (respectiv 450 mg / zi).
• Creșterea dozei ar trebui să aibă loc în mod progresiv, de preferință la fiecare 3-4 zile cu o doză zilnică maximă - 600 mg în 2 doze divizate sau 900 mg per 3 doze.
• După extinderea QRS complexe sau a intervalului QT cu mai mult de 20%, alungire intervalul PQ - creștere mai mare de 50% în frecvența sau severitatea aritmie - este necesară reducerea dozei sau timpul terapiei de întrerupere.
• Pacienții cu vârsta peste 70 de ani sau cu o greutate mai mică de 70 kg, doza trebuie redusă, cu ar trebui să apară într-un mediu spitalicesc și sub controlul parametrilor ECG și a tensiunii arteriale prima doză.
• Pacienți cu insuficiență renală și clearance-ul creatininei mai mic de 10% din doza ar trebui să fie de 20-30% din doza inițială standard, (aproximativ 50%).
• Pacienții cu insuficiență hepatică atunci când biodisponibilitatea mai mult de 70% este posibila acumulare a medicamentului și a metaboliților în țesuturile corpului, deoarece reducerea dozei recomandate și parametrii de laborator regulate și controlul acestora.

B / în perfuzie

Doza inițială este de 500 mg / kg, în cazul în care este necesar, doza poate fi crescută la 1-2 mg / kg. Trebuie administrat lent - 3-6 min cu monitorizarea ECG. Intervalul dintre injecțiile trebuie I și II să fie de cel puțin 90-120 minute. În cazul în care pacientul are severă aritmie, acesta trebuie să fie administrat sub formă de picături într-o soluție izotonică de 5 procente glucoză. Doza standard de întreținere - 0,3 mg per 1 kg pe oră.

supradoză

Simptomele observate

Pacienții pot prezenta greață, gură uscată, o scădere persistentă a tensiunii arteriale, midriază, vărsături, somnolență, tulburări extrapiramidale, confuzie, precum și primirea unei supradoze (administrarea acută doză de 2 ori pe zi) poate duce la bradicardie, lungirea intervalului QT, tulburări intraatriale sau de conducere intraventriculară, SA-, blocada ventriculară AV tahiaritmii, mnogomorfnoy paroxismul tahicardie ventriculară, asistolă, comă, convulsii, delir, edem pulmonar.

Descrierea metodei de tratament

lavaj gastric, defibrilare, administrare diazepamul, dobutamină, dacă este necesar - de ventilație mecanică, precum și compresii toracice. Acesta a stabilit că hemodializă în acest caz, este ineficient.

interacțiune

• C lidocaină Este contraindicată, ca efect amplificat cardiodepresive.
• C propranolol, Anticoagulantele de acțiune indirectă, ciclosporina există o creștere a concentrațiilor plasmatice.
• C warfarină - consolidarea efectelor acestuia prin blocarea metabolismului.
• C -blocante sau Tantidepresive ritsiklicheskimi îmbunătățit efect antiaritmic.
• cu locale anestezice - crește riscul de implicare a SNC.
• C cimetidina și chinidina, medicamente care inhibă metabolismul concentrațiilor plasmatice ale propafenona au crescut cu 20%, și rifampicină - scade.
• C amiodarona un risc crescut de tahicardie de tip "piruetă“.
• Cu medicamente deprimant SA sau AV noduri, are un efect inotrop negativ al unui risc mai mare de efecte secundare.
• Cu medicamente, care suprima sânge de măduvă osoasă, creșterea riscului de mielosupresia.
• Terapia asociată cu anticoagulante și agenți de hipoglicemiante necesită observații clinice și de laborator atent.

termeni de vânzare

baza de prescriptie de droguri.

condițiile de depozitare

Drug nevoie de protecție împotriva razelor de lumină și temperatura de 15-25 ° C În plus, site-ul ar trebui să fie inaccesibile minorilor persoane.

Perioada de valabilitate

Nu mai mult de 3 ani.

Măsuri de precauție

Condiții pentru începerea tratamentului:

• monitorizarea constantă a indicatorilor ECG și sânge ale echilibrului electrolitic (în special concentrația de potasiu);
• condițiile spitalului, ca la o acțiune a crescut proaritmogennoe de risc;
• inspecția periodică a transaminazelor hepatice.

Sarcina și alăptarea

Mai ales Trimestrul I se aplică numai în cazul depășirii beneficiului așteptat pentru organismul mamei decât riscurile potențiale pentru făt viitor.

analogi de propafenonă