Ezetrol

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Ezetrol, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

comprimat Kapsulovidnaya conține 10 mg substanță activă ezetimib.

Ingrediente suplimentare: croscarmeloza Na, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, stearat de Mg, laurii Na, povidonă.

Forma de presă

Ezetrol disponibil sub formă de comprimate de culoare albă-capsulă. gravat numărul „414“ pe una dintre fețe. Comprimatele sunt ambalate în blistere 7/10 bucăți. Cutia de carton poate fi de la 1 la 4 blistere.

efecte farmacologice

Activitatea și eficacitatea medicamentului manifestă numai atunci când luate per os. Mecanismul principal de acțiune al substanței active diferă considerabil de la principiul de lucru al altor medicamente, care acțiunea este îndreptată spre reducerea colesterol (compuși Hipolipidemici: steroli vegetali, fibrați, sechestranți ai acizilor biliari, statine).

Ingredientul activ este localizat în intestinul subțire (în kaomke perie), împiedicând absorbția ulterioară a colesterol din lumenul tractului digestiv. impactul principiului se bazează pe consolidarea eliminarea colesterolului din organism și previne acumularea acestuia în sistemul de ficat, sub formă de stocuri. Medicamentul nu are nici un efect asupra proceselor de excreție acizii biliari, prin care se deosebește de medicamente care se leaga acizii biliari.

Ezetrol nu inhibă procesul de sintetizare a colesterolului în sistemul hepatic, care îl diferențiază de statine. Studiile clinice pentru 2 săptămâni au demonstrat că ingredientul activ este capabil să reducă absorbția colesterolului în lumenul intestinal cu 54% comparativ cu grupul de control, un placebo (18 pacienți au participat la studiu).

Prin reducerea absorbției colesterolului din lumenul intestinal scad rezervele sale în ficat. Acțiunea de statine are ca scop reducerea colesterolului sintetizare. Efectele combinate ale medicamentelor din diferite grupuri vă permite să lupte în mod eficient dislipidemie, hipercolesterolemia, reducerea performanței "rău" colesterol, trigliceride, colesterolului total. Există o creștere de lipoproteine ​​cu densitate mare.

Ridicat de colesterol este una dintre principalele cauze ale modificări aterosclerotice in interiorul vaselor care cauzeaza boli cardiovasculare majore (anghină, boala hipertonică, infarct miocardic) accidente vasculare cerebrale.

Substanța activă nu afectează absorbția progesteron, acizi biliari, acizi grași, trigliceride, vitaminelor liposolubile A și D, etinilestradiol.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

aspirație

Ezetimibe dupa ce a primit per os rapid absorbit din lumenul intestinal și rapid conjugat în ficat la sistem ezetimib-glucuronid - glucuronid fenolic farmacologic activ. Concentrația maximă de substanță activă este înregistrată în 4-12 ore și glucuronice Cmax, înainte - după 1-2 ore. Biodisponibilitatea absolută a medicamentului nu poate fi, deoarece compus nu este în mod substanțial solubil în apă. Atunci când primește hrană (indiferent de conținutul de grăsime) biodisponibilitatea substanței active nu se schimbă atunci când primesc Ezetrola per os la o doză de 10 mg. Medicamentul poate fi luat între mese și în timpul meselor.

distribuire

Legarea glucuronid și ezetimib de proteinele plasmatice se realizează cu 99,7% și respectiv 88-92%.

metabolism

procesele metabolice sunt în ficat prin sistemul conjugarea glyukouronidom, precum și în intestinul subțire. Produsele sunt derivate în principal din bilă. In plasma sanguină a găsit doar ezetimibe și glucuronid sale sunt eliminate treptat din sânge prin consolidarea reciclării hepatice intestinale. Timpul de înjumătățire este de 22 de ore.

reproducere

După primirea de medicament per os la o doză de 20 mg ezetimib totală este de 93% din nivelul din radioactivitatea totală. urme radioactive dispar complet după 48 de ore. Deoarece fecale și urină după 10 ieșire zile 78 și 11% din cantitatea totală de substanță activă.

Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți

pediatrie

Absorbția substanței active la copii corespunde Saturarea la adulți. O situație similară asupra parametrilor farmacologici (date pe baza măsurătorilor de ingredient activ total). Pentru copiii până la 10 ani, parametrii farmacocinetici sunt necunoscute. Experiența clinică în tratamentul adolescenților și copiilor pentru a limita utilizarea medicamentului la pacienții cu forma familiala hipercolesterolemia homozigotă și sitosterolemie.

pacienţi vârstnici

Persoanele cu vârsta peste 65 de ani, concentrația totală de substanță activă în plasmă este mai mare decât la adulți tineri este de aproape 2 ori. severitatea Holesterinsnizhayuschego efectului de tineri și vârstnici sunt comparabile. O imagine similară poate fi văzută pe profilul de securitate Ezetrola.

Pacienții cu sistem de patologie hepatică

O singură recepție medicament într-o doză de 10 mg de pacienți cu insuficiență hepatică ușoară determină o creștere medie de sub zona AUC pentru substanța activă totală de 1,7 ori, comparativ cu grupul de control al voluntarilor sănătoși. In patologia de severitate moderată (scoruri Child-Pugh pe scara 7-9) au primit 10 mg de medicament timp de 2 săptămâni, a determinat o creștere a AUC totală pentru substanța activă de 4 ori, în comparație cu grupul de control (în 1 și 14- a zi a studiului). Severitate ușoară a bolii este necesară selectarea dozei hepatice.

Ezetrol nu este recomandat pentru pacienții cu sistem severă sau moderată patologie hepatică în doze mai mari de 10 mg, din cauza lipsei de date de siguranță.

Pacienți cu insuficiență renală

In index al bolii renale severe ASC crește cu jumătate comparativ cu grupul de control efectuat la voluntari sănătoși (valabil pentru doze de 10 mg). Acești indicatori nu sunt importante punct de vedere clinic. In selectarea patologiei renale a dozelor individuale ale substanțelor active este necesară.

identitatea sexuală
La femele concentrația ezetimibe substanței active în sânge este mai mare decât la bărbați (o diferență mai mică de 20%). efect Holesterinsnizhayuschy este același, astfel încât un mod de corecție nu este efectuată în funcție de sex.

indicaţii

• hipercolesterolemie Familial este forma homozigotă. In combinatie cu medicamente statine, poate reduce seric total si colesterol „rau“. Suplimentar aferezei LDL poate fi utilizat.
• Primar Hipercolesterolemie. Terapia se desfasoara in colaborare cu statine (HMG-CoA reductază). monoterapie este posibil (în plus față de regim alimentar holesterinsnizhayuschey) la pacienții cu forma familială și non-familială hipercolesterolemia.
• Formularul homozigot sitosterolemie (Sau fitosterolemiya, care se caracterizează printr-o creștere de steroli din sange la niveluri ridicate / normale de colesterol și trigliceride în mod adecvat exponent). Pacienții cu forma familiala sitosterolemie homozigotă Ezetimib reduce nivelul campesterol și sitosterol.

Contraindicații

• Terapia fibrat simultană (lipsa datelor privind eficacitatea și siguranța utilizării combinate);
• giperchuvstvitelnost- individuale
• sistem moderată / severă hepatică patologie (7-9 sau mai multe puncte pe o scară de la Childe-Pugh).

Pacienții care primesc ciclosporina, ezetimib administrat cu precauție.

efecte secundare

In combinatie cu statina monoterapie și care primesc 10 mg de medicament pentru 8-14 săptămâni la 3366 pacienți au prezentat bun ezetimib toleranță. Reacțiile adverse au fost ușoare, reversibile.

monoterapie: durere epigastrică, dureri de cap, sindromul diareic.

Combinația cu o statină: mialgii, nivelurile de AST și ALT, greață, diaree sindromul crescut, constipație, dureri epigastrice, oboseala, dureri de cap, distensie abdominală. Prin creșterea activității enzimatice a pacienților hepatice nu sunt menționate deteriorare samochuvstviya- colestaziei Nu am fost înregistrat. Cel mai adesea, pacienții au raportat următoarele reacții adverse:

• pankreatit-
• trombocitopenie (Reducerea trombocite);
• erupții cutanate;
• angioneurotic otok-
• rabdomioliza;
• miopatie;
• paresteziile;
• greață;
• hepatita;
• valori crescute ale CPK.

Ezetrol, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Tabletele sunt destinate recepționării per os, indiferent de orarul meselor, în orice moment al zilei. În monoterapie și administrat concomitent cu statine Ezetrola 10 mg pe zi.

La pacienții vârstnici, alegerea dozei este efectuată în mod individual.

la insuficiență hepatică (Pe scara Childe-Pugh scor 5-6), ajustarea dozei nu este efectuată.

Când severitatea disfuncției hepatice a sistemului (pe scara Childe-Pugh scor mai mare de 9) Terapia Ezetrolom este contraindicată.

In patologia schema de tratament sistemului renal nu se schimbă.

În cazul în care terapia concurentă chelatori ai acizilor grași (FFA) medicament administrat prin 4 ore după ce a primit fie o SLC timp de 2 ore înainte de utilizarea lor.

supradoză

În literatura medicală, mai multe cazuri de supradozare de droguri. Cele mai multe dintre ele nu au fost însoțite de simptome grave, sau au fost de scurtă durată caracter insipid. În cazul în care terapia de intoxicare cu scopul de ameliorare a simptomelor majore.

interacțiune

Studiile preclinice au arătat că substanța activă este în imposibilitatea de a induce enzimele P450, care sunt implicate în procesele metabolism de droguri. Între Ezetrolom și medicamente care sunt metabolizate sub influența N-acetiltransferaza și citocromilor 2D6, P450 1A2, 3A4, 2S9, 2S8, nu interacțiuni medicamentoase semnificative clinic identificate.

La recepția simultană a medicamentului nu afectează parametrii farmacocinetici digoxină, Deksatrometorfana, dapsona, tolbutamida, glipizida, warfarină, midazolam.

cimetidina Ea nu modifică parametrii biodisponibilitatea ezetimib.

antiacide

Reduce absorbabilitatea Medicamentele substanței active, fără a altera biodisponibilitatea. absorbție redusă nu este considerată importantă punct de vedere clinic.

colestiramină

Dacă indicatorul de recepție simultană medie ezetimibe AUC totală (cu glucuronid) este redus cu 55%. Un efect suplimentar pentru a reduce "rău" colesterolul poate fi mai puțin pronunțat în reacție.

ciclosporina

După transplantul de rinichi a primit 10 mg de ezetimib a dus la indexul ASC mai mare de 3,4 ori. Într-un singur caz, o creștere de 12 ori a fost înregistrată. Recepționarea 20 mg timp de 8 zile, împreună cu ciclosporina 100 mg a condus la ASC crește cu 15% la 12 voluntari sănătoși (grupul de control au fost pacienți tratați cu Ciclosporină 100 mg pe zi în monoterapie).

fibrați

Utilizarea concomitentă a gemfibrozil sau fenofibrat Aceasta poate duce la o creștere a nivelului total de Ezetrola de 1,5 și 1,7 ori, respectiv. Cu toate acestea, aceste fluctuații nu sunt importante punct de vedere clinic. Eficacitatea și siguranța combinației de fibrati Ezetrol + nu au fost stabilite. Fibrații sunt capabile să intensifice excreția de colesterol în bilă, care ar putea declanșa dezvoltarea litiazei biliare. Studiile preclinice efectuate la câini au arătat că medicamentul crește nivelul de colesterol in vezica biliara. Necunoscut Fidler dacă informația pentru o persoană, dar este recomandat să nu se combine Ezetimibe și fibrați.

statine

interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic de droguri cu Ezetrola lovastatin, atorvastatină, fluvastatină, simvastatină, pravastatină și rosuvastatina Nu au fost observate.

termeni de vânzare

Cumpara Ezetrol poate fi în farmacie prin prezentarea unui formular rețetă de la un medic.

condițiile de depozitare

Transportul și depozitarea tabletelor necesită regim special de temperatură - până la 30 de grade.

Perioada de valabilitate

2 ani.

Măsuri de precauție

Înainte de numirea pacienților Ezetrola nevoie pentru a merge la o dieta de scadere a lipidelor, care trebuie respectate pe tot parcursul tratamentului. În cazul în care medicul curant în schema de tratament a inclus statine, este recomandabil să se ia în considerare cu atenție recomandările din instruirea unui anumit statină (atorvastatină, rosuvastatina și altele).

enzimelor hepatice

Studiile clinice controlate au arătat că terapia concomitentă cu statine Ezetrola o crestere a enzimelor hepatice (un exces de trei ori limita superioară a intervalului normal). În cazul în care medicamentul este numit împreună cu o statină, este recomandat să se stabilească ACT indicatori ALT și bilirubina la începutul tratamentului, pentru comparație și monitorizarea ulterioară.

mușchii scheletici

Incidența rabdomiolizei și miopatie împotriva aplicării ezetimib în studiile clinice, nu mai mare decât cea în comparație cu grupul de control (statină / placebo). Cu toate acestea, este cunoscut faptul că rabdomioliză și miopatia - reacții adverse frecvente care rezultă din utilizarea hipolipemiante medicamente, statine.

Sistem de insuficiență hepatică

Ezetrol nu este recomandat la o doză mai mare de 10 mg la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă grad.

Fibrații și Ciclosporină

Nu este recomandat combinat cu fibrați Ezetrolom din cauza lipsei datelor privind siguranța și eficacitatea terapiei combinate. cerere ciclosporina Este nevoie de un control asupra nivelului de concentrare în timpul tratamentului cu ezetimib.

analogi Ezetrola