Azaleptin: instrucțiuni de utilizare

Azaleptin - este un medicament antipsihotic, un neuroleptic, oferind anticolinergic central și periferic, antiserotoninovoe, adrenoblokiruyuschee și acțiune antihistaminică, are un puternic efect sedativ și myshechnorasslablyayuschim, creșterea analgezice și hipnotice ale medicamentelor.

Ea aparține grupului de neuroleptice „atipice“, datorită faptului că un anumit profil al legării la receptorii dopaminei (afinitate pentru receptorii D4-dopamină și un D5- blocare slab, D2, D1, receptorilor D3-), nu produce inhibarea totală , tulburările extrapiramidale și are un impact mai mic asupra secreției crescut de prolactină. Azaleptin are o eficiență ridicată în tratamentul tulburărilor productive (schizofrenie si sindromul maniaco), rezistente la terapie alte neuroleptice. Recepția acestui preparat ar trebui să fie efectuată sub supravegherea strictă a medicului curant, din cauza severe potențiale efecte adverse asupra compoziției celulare a sângelui (granulocitopenie), sistemul cardiovascular (miocardita și cardiomiopatie progresivă) și dezvoltarea tumorilor maligne.

acțiune farmacologică și farmacocinetică

Ingredientul activ al medicamentului este clozapina Azaleptin - dibenzodiazepina compus triciclic derivat similare in structura chimica cu antidepresive triciclice (rispoleptom, olanzapina și quetiapină) și tranchilizante benzodiazepina. Metabolismul clozapina în ficat la norklozapina (N-dezmetilklozapina) și benzodiazepine, care toate au proprietăți farmacologice drept compus, provocînd pronunțat antipsihotice și activitate anxiolitică Azaleptinum.

Mecanismul de acțiune al acestui medicament farmaceutice bazate pe diferite grade de blocare diferite subtipuri de receptori de dopamină SNC: (dominată de blocare D₂  și un efect mai puțin pronunțat asupra D₁, D₃, D₄, D₅), Muscarinic (M 1, 2, 3, 5), serotonina (5-HT_2A, 5-HT_1A, 5-HT_1C), H₁- histamina și _1-, _2- Adreno - receptori și receptori GABA, și are, de asemenea la agonism M₄-receptori. Spre deosebire de antidepresivele tipice Azaleptin are efecte agoniste simultane asupra receptorilor dopaminergici D2 in zona creierului mesocortical cu inhibarea marcată a activității dopaminergice în calea mezolimbic, ceea ce duce la o proporție redusă de tulburări extrapiramidale (20%) și absența dischinezii tardive.

Acesta dispune de un antipsihotic puternic, activitate moderata si antimaniacală tritsiklikpodobnoy antidepresiv combinat cu un anti-anxietate pronunțată, sedativ și activități hipnotice.

indicatii Azaleptinum

Indicații pentru utilizare Azaleptinum sunt forme severe acute și cronice ale schizofreniei, manie, marcate agitație psihomotorie cu psihopatie, tulburări emoționale și de comportament, tulburări de somn, și alte afecțiuni psihotice (inclusiv în psihiatrie pentru copii), dar numai în cazul în care nu există nici un efect terapeutic în tratamentul neuroleptice clasice sau intoleranta lor.

Dozarea și regimul de dozare

Azaleptin disponibil în tablete având în componența sa 100 mg clozapina și excipienți (lactoză monohidrat, amidon de cartofi și stearat de calciu) a 50 comprimate în ambalaj.

El a indicat pentru tulburări psihice severe, dezvoltarea unor efecte secundare severe (mai extrapiramidal sau sindrom opresiune general) în tratamentul antipsihotice convenționale, precum absența eficacității tratamentului cu cel puțin două neurolepticele clasice, care au fost adoptate în doza sredneterapevticheskih este lung, dar nu sa îmbunătățit subiectiv și / sau starea clinică a pacientului. De asemenea, utilizarea acestui medicament ar trebui să fie efectuată la o observație dinamică constantă a medicului curant, cu monitorizarea obligatorie a parametrilor de laborator din sângele periferic (număr total și plin de sânge), ECG - cercetare și alte examinări necesare pacientului pentru a se evita efectele secundare Azaleptinum.

Azaleptinum doză stabilită individual - doză unică de la 50 la 200 mg, iar doza zilnică nu trebuie să depășească 200 - 400 mg. Tabletele sunt luate pe cale orală, după ce mănâncă înainte de a merge la culcare, o dată sau de 2-3 ori pe zi.

Tratamentul începe cu 25-50 miligrame de o creștere treptată până la 25-50 mg pe zi, timp de șapte - paisprezece zile înainte de doza de sredneterapevticheskih 200 -300 mg.

In formele severe de schizofrenie, halucinatorii-delirante, halucinatorii și katatono- stări katatono- gebefrennyh și doza zilnică psihoză maniaco-depresivă a crescut la 300-600 miligrame.

terapie de susținere și tratamentul pacienților cu tulburări cerebrovasculare, hepatice și / sau insuficiența renală și insuficiența cardiacă cronică administrată într-o doză zilnică de la 25 la 200 de miligrame.

Pentru a preveni dezvoltarea de „retragere“ Azaleptinum ca insomnie, hiperactivitate, dureri de cap severe si catatonie reduce doza treptat pe parcursul a șapte - paisprezece zile.

Contraindicații la numirea Azaleptinum

Acest medicament nu se aplică:

1. în timpul sarcinii și alăptării;
2. la copii sub cinci ani;
3. la sensibilitatea individuală ridicată la clozapina sau componente auxiliare Azaleptinum;
4. miastenia;
5. granulocitopenie sau agranulocitoză, cu o istorie (cu excepția celor în curs de dezvoltare aceste condiții datorate chimioterapiei efectuate anterior);
6. când statele comatoase;
7. medicamente intoxicație, dezvoltarea de alcool sau a altor psihoze toxice;
8. în epilepsie și tendința de a crizelor (inclusiv convulsiile hipertermice la copii din istorie).

Precauții Azaleptin prescris pacienților cu tulburări cerebrovasculare, hepatice și / sau insuficiența renală și insuficiența cardiacă cronică și boli infecțioase de aderare, în special pentru bolile gripale-like SARS, ARI cu febră, secreții nazale, tuse și / sau dureri în gât.

Efecte secundare Azaleptinum

utilizarea pe termen lung, incontrolabilă de droguri, nerespectarea doza recomandată și frecvența de recepție pot să apară la pacienții cu:

Sistemul cardio-vascular: Arterial și / sau hipotensiune arterială ortostatică cu amețeli, tahicardie, aritmie. În cazuri rare - colaps cu depresie sau stop respirator, modificări ECG, dezvoltarea cardiomiopatie, miocardită și pericardită.
Din sistemul digestiv: gura uscată sau hipersalivație, vărsături, arsuri la stomac, greață, disconfort abdominal, constipație, enzimelor hepatice și colestază.
Tulburări metabolice: hiperglicemie si cresterea in greutate, cu formarea de obezitate, ginecomastie.
Din partea sistemului hemopoiesis: agranulocitoză și granuloci, eozinofilie și leucocitoză este de natură necunoscută (în prima săptămână de tratament).
CNS: somnolență, oboseală severă, amețeli, dureri de cap severe, simptome extrapiramidale (severitate ușoară), rigiditate, tremor, acatisie sau sindromul neuroleptic malign.
Reacții alergice: sub formă de erupție cutanată, pigmentare, urticarie, eritem multiform, dermatită exfoliativă și fotosensibilitate.

Este de asemenea posibil perturbarea de cazare, dezvoltarea de hipertermie, tulburări urinare, termoreglare și transpirație.

Aplicarea Azaleptinum în timpul sarcinii și alăptării

Azaleptin - un antipsihotic foarte eficient, sedativ, hipnotic, antitrevozhny si medicamente anti-nebunie care provoacă modificări în sângele periferic, și tulburări cerebrovasculare hipotensiune arterială ortostatică și o tendință la dezvoltarea și progresia miocardită, pericardită și cardiomiopatii. El pătrunde în mod activ prin bariera feto-placentară și nu exclude riscul de efecte teratogene asupra fatului cu dezvoltarea feto - și embriopaty, mai ales atunci când se iau de droguri în timpul primului trimestru de sarcină.

La numirea Azaleptinum alăptează un copil poate experimenta o scădere a activității suge, anxietate sau tulburări de somn, convulsii sau tulburări funcționale ale sistemului cardiovascular sub forma de aritmie, tahicardie și hipotensiune arterială.

Aplicație pentru copii Azaleptinum

Azaleptinum contraindicată destinate copiilor sub vârsta de cinci ani. Este folosit în psihiatrie pentru copii în schizofrenie acută și cronică, tulburări comportamentale și emoționale marcate, tulburări de somn și sindromul maniaco-depresiv in adolescenta lor, sunt la risc de suicid, contra agresiune și ostilitate. Din cauza riscului posibil de efecte secundare, lipsa de siguranță deplină și eficacitatea clozapina la copii și adolescenți (sub 16 ani), numirea sa ar trebui să se desfășoare sub supravegherea unui adult (părinți sau personalul medical).

interacțiunea pacient cu Azaleptinum concomitent cu alte medicamente:

1. Deoarece etanol și preparatele conținând etanol, inhibitori MAO mijloace ilekarstvennymi care au un efect inhibitor pronunțat al SNC, este amplificată accelerația gravitațională și suprimarea manifestărilor SNC.
2. Cu medicamente de benzodiazepine sau terapiibenzodiazepinami înainte - crește riscul dezvoltării și progresiei iortostaticheskoy hipotensiune arterială, collaptoid opresiune de stat și ostanovkoydyhaniya.
3. Deoarece carbamazepina, cloramfenicol, cotrimoxazol, sulfonamide, penicilinamine, analgezice pirazolonă și alte medicamente care cauzează mielodepressiu crescută acțiune inhibitoare apare creierului extramedulare.
4. Cu terapia cu litiu - epipristupov cresc riscul de sindrom neuroleptic malign, confuzie și diskinezie.
5. Deoarece digoxin heparina, fenitoina sau cu alte medicamente care au mare de legare la proteinele - probabil creșterea concentrației acestor medicamente în plasma sanguină.
6. Eritromicina și cimetidina - Azaleptinum creșterea concentrației în sânge.
7. Deoarece fenitoina și carbamazepina - scade concentrația Azaleptinum în sânge.

analogi Azaleptinum

analogi Azaleptinum sunt Azaleprol, leponeks, clozapina, Klozasten. Azoleptin, de asemenea, disponibile în granule pentru copii.

Prețurile pentru Azaleptin

25mg Azaleptin 50 pastile - de la 450R.

Azaleptin 100 mg 50 pastile - de la 1200r.