Tadalafil

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Tadalafil, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• vârstnic
• cu alcool
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

(6R, 12aR) -6- (1,3-benzodioxol-5-il) -2-metil-2,3,6,7,12,12a-hexahidro-2-metilpirazino [1&# 8242- 2&# 8242-: 1,6] pirido [3,4-b] indol-1,4-dionă (Ca clorhidrat)

chimice

Tadalafil - PDE 5 inhibitor, conceput pentru tratamentul disfuncție erectilă.

Este un solid cristalin, care este slab solubil în etanol și practic insolubil în apă. Greutatea moleculară a compusului = 389.404 grame per mol.

Mijloacele produse sub formă de tablete, care sunt de obicei acoperite cu un capac de film.

efecte farmacologice

Imbunatateste functia erectila.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Acesta promovează eliberarea medicamentului oxid de azot de la terminalele nervoase situate în endoteliul corpii cavernoși. Oxide la rândul său stimulează procesele de sinteză ale guanozin monofosfat ciclic în celulele fibrelor musculare netede. cGMP Se acumulează în țesutul muscular și provoacă relaxarea acestuia, creșterea fluxului sanguin către organele karvenoznym. Astfel, inhibarea procesului fosfodiesterazei 5 însoțită de creșterea erecție și creșterea cGMP. Condiția principală a lanțului reacțiilor enumerate mai sus este stimularea sexuală. In absenta acestui tip de activitate a ingredientului activ este ineficient.

afecteaza medicamentul, PDE 5 corpuri netede karvenoznyh musculare, mușchii scheletici, mușchii netezi ai vaselor de sânge, și viscerelor trombocite, plămân, pancreas, rinichi și cerebel.

Mijloace afectează toate fosfodiesterazei la om (PDE 2, 7 PDE, PDE 1, PDE 4, PDE 3), Localizată în creier, ficat, sredtse, vasele de sânge, mușchii scheletici, și leucocite, totuși PDE 5 medicament afecteaza aproape 700-1000 de ori mai puternic. Tadalafil este, de asemenea, influențată într-o mică măsură pe FDE11A1, 8 PDE, PDE 10 și PDE 9. De asemenea, agentul are capacitatea de a inhiba activitatea FDE11A1 recombinant în concentrații terapeutice standard.

După administrarea orală, medicamentul este absorbit rapid și complet în tractul digestiv, parametrii farmacocinetici nu sunt modificate în masă paralel. După o singură doză din doza terapeutică recomandată de concentrație maximă a substanței este observată după 30 minute - 6 ore. Atunci când se utilizează doze terapeutice de gradul de legare de proteinele plasmatice este de 94%.

În studiile efectuate la pacienți sănătoși după administrarea tabletei cel puțin o zece miime din materialul primit a fost găsit în spermă (nu agent povilyat asupra motilității spermei, morfologie și cantitate).

Aportul zilnic de droguri duce la stabilirea unei concentrații de echilibru timp de 5 zile după începerea tratamentului. ASC este crescută în care de circa 1,6 ori, în comparație cu utilizarea de o singură dată a medicamentului.

In timpul metabolismului tadalafil transformate in catechină prin CYP3A4. În continuare catecol suferă de metilare și glucuronidare pentru a forma metilcatechol și conjugate cu glucuronid. Metaboliții rezultați sunt inactivi farmacologic.

La pacienții sănătoși, timpul de înjumătățire de aproximativ 17.5 oră. Producția înseamnă sub formă de metaboliți inactivi, în materiile fecale și urină.

La vârstnici, există o scădere a clearance-ului a medicamentului și o creștere a ASC.

La persoanele care suferă de boli hepatice atunci când au primit 10 mg de medicament nu a fost observat nici modificări semnificative clinic ale farmacocineticii. Pacienți cu insuficiență renală în creșterea concentrației plasmatice și ASC.

În studiile clinice, sa constatat că nu necesită ajustarea dozei la pacienții diabet.

Medicamentul nu arată cancerigene, mutagene sau Activitatea clastogenic.

In timpul testelor pe animale nu au aratat nici un efect asupra medicamentului fertilitate, morfologia organelor de reproducere și comportamentul reproductiv. Substanță și metaboliții săi traversează placenta animalelor se excretă în lapte.

Medicamentul începe să aibă un efect de 16 minute după administrarea orală, și continuă timp de 36 de ore.

Medicamentul nu are nici un efect asupra tensiunii arteriale și a ritmului cardiac, efect hipotensiv dar crește după ce a primit paralela nitrați.

Pe parcursul cercetării materialul de testare a fost realizat, Farnsworth-Munsell 100 care a arătat care trece, în funcție de doza de denaturare a percepției culorii pacientului. Cu toate acestea, medicamentul nu a avut nici un efect asupra dimensiunii pupilei, acuitatea vizuală și presiunii intraoculare.

În general, substanța este bine studiat și testat în diferite grupuri de pacienți.

indicaţii

Medicamentul utilizat pentru a trata disfuncție erectilă.

Contraindicații

nu ar trebui să fie luate de droguri:

• în cazul în care pacientul alergie componenta agent activ;
• în timpul terapiei organice nitrați;
• sub vârsta de 18 ani.

De asemenea, există unele limitări la utilizarea substanțelor:

• Aceasta înseamnă că nu poate lua femei;
• medicamentul nu este recomandat în termen de 90 de zile de la infarct miocardic sau cursă;
• medicamentul poate agrava anghină, care apar în timpul actului sexual, insuficienta cardiaca si aritmie;
• substanța nu este recomandat pentru utilizare la un controlate sau necontrolate hipertensiune.

Medicamentul este cel mai bine să nu luați cu boli degenerative ereditare ale retinei, retinita pigmentară, susceptibilitatea la priapism, când deformări anatomice ale penisului (cum ar fi angulare, boala Peyronie, fibroza cavernoasa).

efecte secundare

In testele clinice pentru o lungă perioadă de timp efecte secundare tadalafil forțat să întrerupă tratamentul cu 3,1% dintre pacienți (grup care folosesc placebo Această cifră a fost de aproximativ 1,4%).

Durerea de cap cel mai frecvent observate indigestie.

comprimate tadalafil poate provoca:

• oboseală, dureri în diferite părți ale corpului, spate, picioare, piept și mușchii;
• astenie, umflatura, scădere tensiune arterială, creșterea tensiunii arteriale, anghină, palpitații, hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie;
• dureri în gât, artralgia, hipoestezie;
• insomnie, somnolență, amețeli, parestezie, amețeală;
• cresterea enzimelor hepatice, mucoase uscate;
• diaree, esofagita, gastrită, greață, dureri de stomac, vărsături;
• faringită, dispnee, epistaxis;
• erupții cutanate, mâncărime și transpirație;
• conjunctivită, durere oculară, scăderea acuității vizuale și percepția culorii, lacrimare, umflarea ochilor;
• erecție bruscă, spontană, erecție persistentă.

In timpul terapiei durerii în spate și mialgie au fost moderate, marcate prin 12 chasov ore după administrarea medicamentului și a avut loc timp de 2 zile, în mod independent. dureri severe de spate este rareori observată.

Mai puțin de o zecime de unu la suta dintre pacienti au plâns de modificări în percepția culorii ochilor.

Tadalafil, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

La interior, pe cale orală, indiferent de masă.

Tadalafil, instrucțiuni de utilizare

Medicamentul este prescris pentru bărbații cu vârsta peste 18 ani, la o doză de 20 mg pe zi. Medicamentul este recomandat să fie administrată o dată, cu cel puțin 15 minute înainte de actul sexual prospectiv.

Pacientul poate încerca să efectueze actul sexual în termen de 36 de ore după ingestia de 20 mg de tadalafil. În funcție de individ, acesta poate lua diferite cantități de timp pentru a obține efectul dorit.

Nu este nevoie pentru a regla timpul și doza zilnică de la vârsta de peste 65 de ani, cu încălcări minore în activitatea rinichilor.

dacă clearance-ul creatininei Acesta atinge nivelul de 30-50 ml pe minut, că doza unică recomandată este de 5 mg de medicament, maximală - 10 mg (mai frecvent decât o dată la fiecare 48 ore). Pacienții cu boală renală severă sau sunt la hemodializă Acesta nu mai poate fi luat mult de 5 mg pe zi.

Persoanele care suferă de insuficiență hepatică severitate medie și joasă pe zi poate fi administrat 10 mg de material. Tadalafil nu trebuie utilizat în insuficiența hepatică severă.

Atunci când sunt combinate cu primirea medicamentului inhibitori ai CYP3A4 (ritonavir, ketoconazol) Doza zilnică maximă - 10 mg (o dată pe 72 de ore).

supradoză

Chiar și după administrarea a 500 mg o dată înseamnă 1 gram sau folosite în timpul zilei a existat nici o creștere a frecvenței și severității reacțiilor adverse.

În caz de supradozaj, se recomandă să utilizați o terapie standard de întreținere, hemodializă ineficiente.

interacțiune

înseamnă intensifică efect hipotensiv de la primirea nitrați. Tadalafil nu ar trebui să fie combinate cu nitrați organici.

inhibitori ai CYP3A4, ketoconazol crește semnificativ concentrațiile plasmatice ale substanțelor de dozare corecție necesară.

rifampicină utilizarea combinată cu tadalafil poate reduce ASC medicamentul cu aproximativ 80%.

creștere a activității de droguri inhibitori de protează, saquinavir, ritonavir, itraconazol, eritromicină.

Utilizarea concomitentă a substanțelor cu antiacide (hidroxid de aluminiu sau magneziu) Conduce la umilire rata metabolismului de droguri.

Medicația cu precauție combina cu alcool.

termeni de vânzare

În scopul de a cumpăra medicamente Tadalfila poate necesita prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Tabletele sunt stocate în condiții standard, la o temperatură nu mai mare de 30 de grade de copii.

Perioada de valabilitate

Medicamentul poate fi păstrat timp de 3 ani.

Măsuri de precauție

pacienți leucemie, siclemia și mielom necesară în timpul tratamentului cu extremă precauție.

Suntem persoane care suferă de insuficiență renală severitate moderată, dureri de spate mai frecvente, comparativ cu pacienții cu boală ușoară. O atenție deosebită trebuie respectate atunci când clearance-ul creatininei mai puțin de 50 ml pe minut.

La barbatii cu boli ale sistemului cardiovascular, care nu este recomandat pentru activitatea sexuală, pentru a face tratamentul disfuncției erectile cu ajutorul medicamentului nu este de dorit. De asemenea, este necesar să se ia în considerare riscul de complicații, atacuri de cord sau accidente vasculare cerebrale, tulburări de ritm cardiac, dezvoltare anghină.

Dacă după primirea de tablete bazate pe tadalafil erecție care durează mai mult de 4 ore, este necesar să se aplice la medic. Această condiție este periculoasă și poate duce la deteriorarea tesuturilor penisului, pierderea pe termen lung a erectie si potenta.

Medicamentul nu poate fi combinat cu alte medicamente pentru tratarea disfuncției erectile.

vârstnic

În ciuda unor schimbări în farmacocinetica medicamentului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, este necesară o ajustare a dozei.

cu alcool

Alcoolul în combinație cu PDE 5 (Tadalafil Inclusiv) conduce la o scădere a tensiunii arteriale, o creștere HR, dureri de cap și amețeli.

Formulările care conțin (analog)