Sibutramina

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Sibutramina, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• copii
• vârstnic
• cu alcool
• slăbire
• Sarcina și alăptarea
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

(±) -1- (4-clorfenil) -N, N-dimetil-alfa- (2-metilpropil) tsiklobutanmetanamin

Medicamentele cel mai adesea prezente sub formă de clorhidrat.

chimice

Sibutramina, ce este?

Acest grup compus se referă regulatori de apetit. Medicamentul îmbunătățește și accelerează debutul sațietate. Cu ajutorul obezitate de droguri trata și este utilizat în tratamentul de întreținere.

În 2010, un medicament pentru un timp mai folosit datorită detectarea de noi efecte secundare. În acest moment, după ce au fost făcute schimbări în oficiale mijlocul de aplicare manual, din nou, administrat pacienților.

Ce este sibutramina? clorhidrat monohidrat de sibutramină - o pudră cristalină, crem sau alburie culoare. Greutate moleculară = 334.33 compuși grame per mol. indicele de hidrogen soluție apoasă = 5,2. Medicamentul fabricat sub formă de capsule pentru administrare orală.

efecte farmacologice

anoreksigennoe.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Sibutramina este ceea ce este și cum funcționează?

Un medicament capabil de a inhiba procesele de reabsorbție noradrenalinei și serotoninei din fanta sinaptică. De asemenea, agentul îmbunătățește interacțiunea dintre o- centrale serotoninei și sisteme de noradrenalină. Sub acțiunea Sibutramina a redus apetitului, creșterea sațietate și reduce cantitatea de alimente consumate de către pacient. In corpul uman, există un proces mediat de activare beta3-adrenoceptor, contribuind astfel la creșterea termogeneza.

După eliberarea substanței în circulația sistemică format secundar și aminele primare, Sibutramina este superior în activitatea farmacologică de mai multe ori ei. De asemenea, acești metaboliți sunt capabili de sechestrare de inhibare dopamina. Medicament și metaboliții săi nu au nici un efect asupra activității monoamine, MAO, nu reacționează cu neurotransmițător (serotoninergici, dopaminergică, glutamat, adrenergic, benzodaizepinovymi) Receptorii, nu are nici o antihistaminic și anticolinergic acțiuni. Cu toate acestea, în studiile de laborator, sa constatat că medicamentul inhibă captare Trombocite 5-HT și este capabil să schimbe activitatea funcțională.

Pierderea in greutate asociate cu luarea substanta, pe fondul concentrației serice de creștere HDL și o scădere a numărului de trigliceride, colesterol și acid uric.

In timpul tratamentului înseamnă ușor crește tensiunea arterială (3 mm Hg) și frecvența cardiacă quickens 4-7 bpm. Cu toate acestea, la pacienții cu hipertensiune și boli de inima, în timp ce luați inhibitori ai oxidării microzomal poate exista o creștere semnificativă a acestor parametri și elongația QT.

De droguri nu este de așteptat efecte cancerigene asupra organismului, acesta nu este mutagen, nici o reducere a fertilității.

După administrarea capsulelor în interiorul medicamentul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. medicamentul este expus "primul Pass" prin țesutul hepatic de enzima citocromului CYP3A4. Rezultatul este metabolitul activ al 2: monodesmetilsibutarmin și didesmetilsibutramin.

Concentrația sa maximă în plasma din sânge atinge substanța timp de 1,2 ore, în timp ce metabolitul său activ - în decurs de 4 ore. masa paralelă reduce concentrația maximă a metaboliților până la 30%, crește timpul pentru a atinge până la 3 ore. Medicamentul ajunge rapid organele țintă. Gradul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 97% până la 94% și Sibutramina pentru metaboliții săi.

Utilizarea sistematică a substanței atinge concentrația de echilibru timp de 4 zile. Timpul de înjumătățire - până la 16 ore. după "prima trecere" prin metaboliții hepatice sunt conjugare și hidroxilarea, metaboliți inactivi sunt formate, iar apoi excretat prin rinichi.

indicaţii

Medicamentul este prescris:

• pentru tratamentul pacienților cu cuprinzătoare alimentar obezitate, indicele de masă corporală de 30 kg per m2 sau mai mult;
• persoanele care suferă de cauza excesului de greutate dyslipoproteinaemia sau diabet de tip 2.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat:

• la alergii la substanța activă;
• pacienții cu bulimia nervoasă sau anorexie;
• cu cauze organice obezitate;
• cei care suferă de sindromul Gilles de la Tourette;
• la diferite boli mintale;
• în termen de 14 zile de la anulare inhibitori MAO, antidepresive, triptofan sau neuroleptice;
• bolile cardiovasculare (ischemie, atelocardia, aritmie, insuficiență cardiacă decompensată, boala arterelor periferice, tahicardie);
• după cursă și alte încălcări ale circulației cerebrale tranzitorii;
• la hipertensiune;
• pacienții cu hipertiroidism;
• cu insuficiență renală și hepatică severă, hiperplazie de prostată;
• persoanele cu alcool, farmacologic și medicament dependenta;
• la feocromocitom și glaucom cu unghi închis.

În timpul tratamentului, trebuie avut grijă:

• copiii și persoanele de peste 65 de ani;
• la epilepsie;
• pacienții cu tic-verbal cu motor și încălcări articulație.

efecte secundare

În timpul studiilor clinice, aproximativ 9% dintre pacienții care au primit medicație activă și 7% dintre pacienții care au primit placebo, Curs întreruptă din cauza reacțiilor adverse.

Cel mai adesea pacientul are dureri de cap, constipație, uscăciune a gurii, anorexie, insomnie, greață.

De asemenea, au evoluat:

• senzație de neliniște și alarmă, amețeli, parestezie, denaturarea gustului;
• convulsii, transpirație, psihoză acută (În prezența cofactori);
• activitatea enzimelor hepatice, pierderea apetitului crescut;
• hipertensiune arteriala, tahicardie, palpitații;
• dermahemia, senzație de căldură, hemoroizi;
• rar - creșterea severă a tensiunii arteriale și o frecvență crescută a frecvenței cardiace;
• glomerulonefrita mesangiocapillary, nefrită interstițială;
• purpură, trombocitopenie.

În cazul în care oricare dintre aceste reacții adverse trebuie raportate la medicul dumneavoastră, ajusta doza sau de a opri de droguri. In cele mai multe cazuri, reacțiile adverse apar în primele 4 săptămâni de tratament, severitatea cu efecte în timp și frecvență slăbi.

Sibutramina, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Capsulele iau 1 pe zi, dimineața, de preferință pe stomacul gol.

Conform instrucțiunilor pentru Sibutramina, doza zilnică inițială medie a medicamentului este de 10 mg pe zi. Când este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 15 mg (greutatea este redusă cu mai puțin de 2 kg pe lună).

Cu tolerabilitate a medicamentului, abundența reacțiilor secundare, doza zilnică poate fi redusă la 5 mg.

Dacă doza zilnică maximă nu conduce la reducerea dorită a greutății corporale (mai puțin de 2 kg timp de 4 săptămâni), medicamentul este recomandat pentru a anula sau înlocuit.

Atunci când un răspuns insuficient adecvat al pacientului la tratament (timp de 3 luni, greutatea corporală a scăzut cu mai puțin de 5%), medicamentul nu trebuie luat mai mult de 3 luni.

Durata maximă a tratamentului - 1 an.

supradoză

În caz de supradozaj, de obicei, crește frecvența și riscul efectelor secundare. Cel mai adesea sunt tahicardie, dureri de cap, și creșterea tensiunii arteriale, amețit. Ca sa administrat terapie carbon absorbant, monitoriza semnele vitale, elimina simptomele neplăcute. Dacă puternic creșterea tensiunii arteriale sau tahicardie dezvoltat, arată recepție beta-blocante.

interacțiune

Tratamentul simultan cu Inhibitorii izoenzimei CYP3A4 (ketoconazol, troleandomicina, eritromicină, ciclosporina) Concentrația plasmatică crescută Sibutramina și metaboliții săi, ceea ce poate duce la o creștere a intervalului QT.

inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (fluoxetina, paroxetina, citalopramului, sertralina), droguri - derivate alcaloizi de ergot, antagoniști 5-HT1-receptori, opioide, antitusive crește probabilitatea sindromul serotoninergic.

Utilizarea concomitentă a medicamentelor cu rifampicină, carbamazepină, dexametazona, antibiotice macrolide, fenitoina, fenobarbital poate accelera metabolismul sibutraminei.

termeni de vânzare

Posibil să aveți nevoie de rețetă.

condițiile de depozitare

Capsulele se păstra departe de copii într-un loc răcoros, întunecat.

Perioada de valabilitate

24 luni.

Măsuri de precauție

Foarte rar are nici o reacție la eliminarea medicamentului (dureri de cap, creșterea apetitului alimentar).

Medicamentul este utilizat numai atunci când toate celelalte metode de pierdere în greutate au fost ineficiente și greutatea corporală a fost redus cu mai puțin de 5 kg, în decurs de 3 luni.

Tratamentul trebuie să fie sub supravegherea medicului curant, care este cu experiență în utilizarea Lek. înseamnă. În plus, a recomandat să se adapteze dieta și modul de viață al pacientului, creste activitatea fizica. Astfel, crește probabilitatea de a dezvolta rezultat rezistent, schimbări în obiceiurile alimentare și stilul de viață, în general.

Precauția la pacienții sunt tratați cu c hipomagneziemie, hipokaliemie, epilepsie, boli ale ficatului, rinichiului și QT alungirea intervalului.

In timpul terapiei, se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac la fiecare 14 zile, timp de 1 lună și apoi 1 dată pe lună. Dacă măsurătorile tensiunii arteriale la repetate de două ori la 90 ° C este mai mare de 145 mmHg, medicamente răsturnat.

În ciuda faptului că există o legătură directă între dezvoltarea primară hipertensiune pulmonară și tratamentul sibutramina nu a fost stabilită, se recomandă să se acorde o atenție specială progresivă dispnee, Tumefiere și durere în sternului și în spatele ei.

copii

Medicamentul nu este utilizat în practica pediatrică.

vârstnic

În timpul tratamentului pacienților vârstnici trebuie să fie deosebit de atenți.

cu alcool

Ca parte a dietei, care este în plus față de tratamentul cu acest medicament nu este recomandat să bea alcool.

Sibutramina pentru pierderea în greutate

Acest material a devenit larg răspândită în preparate pentru slăbire. Este extrem de eficient și relativ sigure în comparație cu alte medicamente. pastile dieta Prețul de mijloc și variază în funcție de producător.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul nu este prescris femeilor gravide și a femeilor în timpul alăptării. De asemenea, este recomandat să se utilizeze metode contraceptive sigure în timpul tratamentului cu droguri.

Formulările care conțin (analog Sibutramine)