Capecitabina

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Capecitabina, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• vârstnic
• Sarcina și alăptarea
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

5&# 8242 - deoxi-5-fluoro-N - [(pentiloxi) carbonil] citidină

chimice

Capecitabina - antagonist pirimidinic se referă la un grup antimetaboliți antineoplazice. derivat fluoropirimidină solubil în apă, masă moleculară = 359.3 grame per mol.

efecte farmacologice

Antitumorală.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

În afara corpului nu are nici o substanta efect citotoxic. Numai pătruns în țesutul tumoral, începe să exercite un efect selectiv citotoxic. In tumora Capecitabina transformate in 5-fluorouracil sub acțiunea substanței timidin fosforilaza (Factor angiogenic anti-tumorală). Impactul asupra tesutului sanatos banilor nu are loc.

metaboliți activi 5-FU distruge în mod activ celulele tumorale, folosind 2 mecanisme diferite. Primul dintre ele, atunci când 5-fluor 2&# 8242 - monofosfat dezoxiuridină (Metabolit activ înseamnă) și N-5-10-metilentetrahidrofolat legat covalent la enzimă timidilat sintetazei pentru a forma complex terțiar, ceea ce duce la imposibilitatea sintezei DNA și divizarea celulelor. Al doilea mecanism se datorează prezenței erorilor în procesul de sinteză ARN, în cazul în care nucleul enzimele responsabile pentru transcripției ARN, eronat include în acestea un al doilea metabolit activ 5-fluorouridinei trifosfat, în loc de trifosfat. Acest lucru conduce la o subminare de prelucrare a ARN și sinteza proteinelor în celulele tumorale.

După injectarea în organism și enzimatic său secvențial Biotransformare în celulele tumorale, o concentrație mare de metaboliți. Concentrarea în țesuturile tumorale de obicei, de 3,2 ori mai mare decât în ​​țesuturile înconjurătoare.

Procesul de metaboliți activi formați biotrancformatsii și de 4 ori mai mari decât cele din organe și țesuturi sănătoase. Acești indicatori au fost observate la pacienții cancer de colon, sân, cervical, stomac și ovar.

În studiile clinice au confirmat posibilitatea de utilizare a capecitabina pentru tratamentul cancer metastatic directe și colon.

De asemenea, a aratat regim ridicat de eficacitate: capecitabina + docetaxel în tratarea diferitelor tipuri de cancer de san. Această combinație crește rata de supraviețuire, frecvența și durata remisiuni.

Substanța nu are mutagene efect asupra celulelor bacteriene și de mamifere. dar are teratogene, afectează fertilitate și crește numărul de șoareci decese embrionare, folosind 198 mg per kg greutate corporală pe zi. Acest indicator a fost observat la primate, la o doză de 90 mg per kg greutate corporală pe zi.

După ce a primit forma de tablete înseamnă complet și rapid absorbit din tractul gastro-intestinal și biotransformiruetsya în țesuturile tumorale. Concentrația maximă atinsă în 1,5-3,34 ore.

inițial mijloace hidrolizat în enzima hepatice folosind carboxil la 5&# 8242 - DFCR, apoi folosind citidin deaminază se transformă în 5&# 8242 - DFUR, și în continuare, sub acțiunea timidin fosforilaza la 5-fluorouracil. 5-FU transformați în metaboliți activi FUTF, FdUMF și 5-fluor-5,6-dihidro-fluorouracil. Ultima din cauza despicarea inel pirimidină este transformat în metaboliți inactivi.

Diferiți metaboliți au diferite grade de legare de proteinele plasmatice. Capecitabină de înjumătățire - 0.85 ore, metaboliții săi - de la 1 la 3,3 ore. parametrii farmacocinetici liniar dependent de doza primită. totuși ASC de 5-fluorouracil Acesta a crescut cu 35% după 14 zile de tratament.
Ieșire înseamnă, de preferință urină, ușor - din fecale. schimbări semnificative farmacodinamie droguri, în funcție de vârsta și de starea rinichilor și ficatului nu a fost observată.

indicaţii

Capecitabina este utilizat:

• cu docetaxel pentru tratamentul local avansat sau cancer de san metastatic, În cazul în care cursul de droguri antraciclină serii sa dovedit a fi ineficiente;
• la cancer de colon;
• pentru tratament cancer colorectal metastatic;
• în avansat cancerul de stomac, esofag sau pancreas.

Contraindicații

Medicamentul nu este indicat:

• persoanele cu alergii o substanță sau ingrediente auxiliare;
• dacă mai devreme pacientul este o reacție de hipersensibilitate la ftorafur, fluorouracil, fluoropirimidină;
• cu boli grave ale rinichilor;
• pacienții tratați anterior sorivudin sau analogii săi structurali;
• deficitul dihidropirimidin dehidrogenază.

O atenție deosebită trebuie să fie sub vârsta de 18 ani, CHD, persoanele în vârstă.

efecte secundare

au fost observate mai mult de 2% dintre pacienți:

• artralgia, senzații dureroase în picioare și talie, edeme ale membrelor inferioare, mialgie;
• amețeli, dureri de cap, oboseală, slăbiciune și parestezie;
• anemie, febră;
• tulburări ale gustului, insomnie, astenie, neuropatie periferică, somnolență;
• tuse, dureri în gât, lipsă de aer;
• diaree, vărsături, stomatită, greață, durere în epigastrică dureri abdominale, constipație, gură uscată;
• conjunctivită, iritație tearfulness și a ochilor;
• hiperpigmentare, infecții fungice unghiilor;
• candidoza oral hiperbilirubinemie;
• pierderea poftei de mâncare, și ca o consecință anorexie, indigestie, flatulență, schimbarea consistenței fecalelor;
• sindromul mână-picior, piele uscată, dermatită, alopecie, erupții cutanate și mâncărime.

Mai puțin frecvent manifestat:

• encefalopatie, ataxie, tulburări de coordonare a mișcării și a echilibrului, confuzie;
• cardialgia, anghină, moarte subită, cardiomiopatie;
• ischemie și infarct miocardic, insuficiență cardiacă;
• tahicardie, aritmie, bătăi;
• se ridică și cad tensiune arterială;
• flebită, pancitopenie, tromboflebită, inhibarea funcției hematopoietice și a măduvei osoase;
• scădere generală imunitate dezvoltarea fungice, virale și boli bacteriene, sepsis;
• dispnee, embolism pulmonar, bronhospasm, sindromul de detresă respiratorie;
• esofagita, gastrită, colită, sângerare soldat, hepatită, insuficiență hepatică, duodenită;
• durere în sternului și sternul, hiperglicemie;
• sensibilitate la lumină, fisuri ale pielii, ruperea si pierderea culorii unghiilor, onicoliza.

La utilizarea docetaxel observat în continuare:

• deshidratare, scădere rapidă în greutate;
• sângerare din nas, stenoza canalului nasolacrimal;
• Durerea și umflarea extremităților, artralgia, mialgie.

Capecitabina, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Oral. Comprimatele trebuie înghițite nu mai târziu de 30 de minute după masă.

curs de tratament și un regim de dozare trebuie să atribuie oncolog calificați, care au avut deja o experiență cu droguri.

În monoterapie utilizate în mod obișnuit de 1250 mg pe m2 de corp, de 2 ori pe zi, la intervale regulate. Medicamentul care primesc schema 14 zile de administrare zilnică de tablete + interval de 7 zile, utilizați în mod obișnuit 3 cicluri.

În asociere cu docetaxel, capecitabina folosesc aceleași mijloace de dozare. Dar, după 14 zile de tratament, în timpul unei pauze desemnat saptamana docetaxel. Premedicație se face în conformitate cu recomandările din instrucțiunile de docetaxel.

În cazul în care, în timpul tratamentului, boala progresează sau pacientul dezvoltă semne de toxicitate severă, medicamentul trebuie să fie înlocuit.

supradoză

Simptomele de supradozaj sunt vărsături, mucozită, greață, sângerare și iritații ale tractului gastro-intestinal, tulburări ale măduvei osoase, imunosupresia, dezvoltarea de complicații infecțioase. Tratamentul se efectuează în conformitate cu simptome specifice dezvoltate antidot nr.

interacțiune

Medicamentul poate fi luat împreună cu paclitaxel, docetaxel, acid folinic.

medicamentul trebuie combinat cu precauție antiacide de aluminiu și magneziu, ele cresc concentrația plasmatică a substanței active și a metabolitului său.

Atunci când sunt combinate cu ciclofosfamidă intensificat citotoxicitate de droguri.

Tratamentul simultan cu medicamente și anticoagulante cumarinice (warfarină, fenprokumona) Poate duce la tulburări de sângerare și de sângerare. Uneori, aceste încălcări au avut loc după o lună de tratament.

Atunci când sunt combinate cu mijloace fenitoina, crește concentrația acesteia în plasma sanguină.

Sorivudin și medicamente similare, crește toxicitatea capecitabină.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Departe de copii într-un loc răcoros.

Perioada de valabilitate

2 ani.

Măsuri de precauție

Pentru a elimina efectele secundare toxice și utilizarea tratamentului simptomatic se efectuează corecție dozei. Odată cu dezvoltarea de toxicitate de 2 sau 3 grade de primire material este oprită, iar tratamentul este continuat după dispariția efectelor adverse. Este, de asemenea, recomandă ajustarea dozelor de medicamente.

În cazul neutropenie încetați să luați medicamente nu este necesară. Cu toate acestea, în acest caz, tratamentul follow-up ar trebui să fie însoțită de un control atent al stării pacientului.

La primul semn de deshidratare, care se pot dezvolta rapid mai ales la pacienții cu anorexie, vărsături, diaree și astenie, acesta trebuie să fie eliminate. Dacă există deshidratarea 2 grade, tratamentul trebuie întrerupt și mențineți rehidratare.

În cazul în care pacientul înainte de numărul de tratament neutrofile A fost mai puțin 1,5x10 ^ 9 celule per litru sau trombocite mai putin de 100x10 ^ 9 celule per litru, este imposibil de a efectua terapia combinată a capecitabinei docetaxel.

Dacă în timpul tratamentului au apărut pleural sau efuziune pericardică, medicația răsturnat.

vârstnic

Utilizarea la vârstnici necesită îngrijire și supraveghere a medicului curant speciale.

Sarcina și alăptarea

Nu se recomandă utilizarea medicamentului la femeile gravide. Există cercetări insuficiente privind siguranța tratamentului pentru capecitabină femeilor gravide, substanța are teratogene și fetotoxic proprietăți.

Nu se știe dacă medicamentul este excretat în lapte în timpul alăptării. Prin urmare, se recomandă să întrerupeți alăptarea.

Formulările care conțin (analog)