Reminyl

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Reminyl, instrucțiuni de utilizare
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• Sinonime
• copii
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

1 tabletă pot include 4/8/12 mg galantamina - ingredient activ. Ingrediente suplimentare: dioxid de siliciu coloidal, celuloză microcristalină, crospovidonă, lactoză monohidrat, stearat de magneziu. Sheath: propilenglicol, hidroxipropil metilceluloză, talc, dioxid de titan, oxid de fier.

1 capsulă pot include 8/16/24 mg galantamina - ingredient activ. Ingrediente suplimentare: sfere de zahăr (amidon de porumb, zaharoză), etilceluloză 20 mPa.s, macrogol 400, ftalat de dietil, hipromeloză 2910 5 mPa s. Sheath: dioxid de titan, oxid de fier, gelatină.

Forma de presă

Producătorul produce medicamente Reminyl sub formă de tabletă №14 / 28/56, precum și capsule №14 / 28/56/84.

efecte farmacologice

Anticolinesterazic.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

terțiar alcaloid galantamina este un inhibitor competitiv reversibil selectiv acetilcolinesterazei. În afară de droguri sporește efectul caracteristicii acetilcolină receptorii nicotinici, probabil datorită interacțiunii cu segmentul receptor allosteric. Din cauza funcționalitate îmbunătățită sistemul colinergic, la pacienții cu demență, de tip Alzheimer, există o creștere a activității cognitive.

Reminyl caracteristică este lentă clearance-ul plasmatic (Aproximativ 300 ml / min), iar volumul mediu de distribuție (175 l la starea de echilibru). Excreția natura biexponențială a medicamentului la sfârșitul T1 / 2 din 7 până la 8 ore.

La un singur oral (oral) a primit 8 mg galantamina absorbția în tractul gastro-intestinal are loc destul de rapid. absolut biodisponibilitate aproximativ 88,5%. Cmax observată după 80 de minute și este egală cu 43 ± 13 ng / ml și ASC la 427 ± 102 ng.h / ml.

ingestia de alimente concurente nu are nici un efect asupra ASC, dar încetinește absorbție galantamina, scăderea Cmax cu 25%. aplicarea repetată a 24 mg pe zi Reminyl conduce la determinarea Cmax plasmatice și concentrațiile medii de 30-90 ng / ml.

Administrarea de două ori pe zi cu zi a formulării 4-16 mg asigură acestuia farmacocinetică liniară. Pe parcursul perioadei de 7 zile după utilizarea 4 mg galantamina, excretat în fecale 2,2-6,3% din radioactivitate în urină și 90-97%. excreția de neschimbat galantamina urină în timpul zilei, există la 18-22%. blocabil clearance-ul renal a fost de 65 ml / min (20-25% din total clearance-ul plasmatic).

Căile primare metabolism Reminyl sunt epimerizarea, N-oxidare, O-demetilare, N-demetilare și glucuronidare. Pacienții care au un metabolism activ CYP2D6 citocromul inerente O-demetilare. valoare elemente radioactive, ieșire de rinichi și intestine, nu depinde de viteza modificărilor metabolice. Conform rezultatelor realizate in studiile in vitro poate concluziona că principalele izoenzime metabolism galantamina în sistem citocromul P450 3A4, și sunt independente de cota de viteză 2D6.V majoră de substanțe radioactive în metabolismul plasmă cade glucuronid și galantamina. Cu metabolismul rapid, în plus identificarea dezmetilgalantamina O-glucuronid.

În cazul utilizării unice Reminyl, persoanele cu plasmă cu orice metabolism viteză, nu au fost detectate nici unul dintre produsele sale (O-demetil-galantamină norgalantamin, O-demetil-norgalantamin) în formă neconjugată. Numai după o utilizare repetată galantamina în plasmă a fost detectată norgalantamin, într-o cantitate care să nu depășească 10% din nivelul medicamentului.

Studiile clinice au demonstrat Remini conținut în plasmă în exces galantamina la Boala Alzheimer cu 30-40%, în comparație cu oamenii sănătoși.

Pacienți cu insuficiență funcția renală caracterul mediu T1 / 2 și ASC a crescut cu aproximativ 30%.

la patologii hepatice reproducere galantamina a scăzut cu scăderea QC (degajare creatininei). În caz de încălcări severitate moderată funcția renală (QC 52-104 ml / min), conținutul de plasmă galantamina a crescut cu 38%, și în patologii severe (QC 9-51 ml / min) la 67%.

indicaţii

Reminyl este utilizat pentru terapia Boala Alzheimer (Demența de tip Alzheimer) gravitate medie și joasă, inclusiv cazurile asociate tulburări circulatorii ale creierului.

Contraindicații

sunt contraindicații absolute:

• sever boli de rinichi (CC mai mic de 9 ml / min) și ficatul;
• personal de mare sensibilitate la galantamina ingrediente sau medicamente suplimentare.

Fii precaut numesc:

• conduită anestezie cu caracter general;
• boli pulmonare obstructive cronice;
• astm;
• bradicardie;
• Sindromul disfuncție de nod sinusal;
• bloc atrioventricular;
• instabil anghină;
• ulcer gastro-intestinale Boala;
• aplicarea combinată a PM încetinirea ritmului cardiac (beta-blocante, digoxină și așa mai departe) .;
• obstrucție gastro-intestinală;
• epilepsie;
• transferat intervenții chirurgicale asupra vezicii urinare și ale tractului digestiv;
• obstrucția tractului urinar.

efecte secundare

• deshidratare (Natura excepțională, care poate duce la insuficiență renală);
• hipersensibilitate;
• amețeală;
• pierdere apetit;
• depresiune (Uneori cu starea de spirit sinucidere);
• anorexie;
• halucinații (Inclusiv auditiv și vizual);
• dureri de cap;
• leșin;
• tremur;
• letargie;
• tulburări ale gustului;
• somnolență;
• hipersomnie;
• vedere încețoșată;
• parestezie;
• bradicardie;
• tinitus;
• bloc AV (Gradul I);
• supraventriculară; bătăi
• palpitații;
• mareele;
• disconfort la nivelul tractului digestiv;
• greață;
• reducere a tensiunii arteriale;
• a crescut transpirație;
• vărsături;
• slăbiciune musculară;
• diaree;
• oboseală rapidă;
• dureri abdominale;
• scădere în greutate;
• indigestie;
• hepatită;
• spasme musculare;
• slăbiciune;
• creștere a activității enzime ficat.

Efectele adverse cel mai frecvent observate sunt greață și vărsături, care a apărut în selectarea dozelor individuale de Reminyl adecvate și a continuat, de obicei, timp de cel puțin 7 zile. În acest caz, aportul crescut de lichide, iar pacientul a primit medicamente anti-emetice sunt destul de eficiente și vă permit să obțineți complet scape de simptomele negative.

Reminyl, instrucțiuni de utilizare

Reminyl de droguri este cel mai bine luate cu alimente. Pastilele efectuate de două ori pe zi, iar capsulele o dată în 24 de ore. Dacă este necesar, trecerea de tablete în capsule sau invers trebuie să fie menținută sub doza PM, schimbarea numai numărul de administrări pe zi. De-a lungul tratamentului pacientul trebuie să asigure un aport adecvat de lichide.

Doza zilnică inițială este de 8 mg Reminyl, care este primit cel puțin 4 săptămâni. Ulterior, ca o doză de întreținere, se recomandă consumul zilnic de 16 mg de medicament (cel puțin o lună).

Crescută la doze de întreținere maximă admisibilă (24 mg în 24 ore), este posibilă numai după o monitorizare extensivă a situației clinice (inclusiv tolerabilitatea individuală și eficacitatea observată terapia).

Odată cu anularea bruscă a tratamentului (de exemplu, în cazul preparării pacientului pentru o intervenție chirurgicală), sa observat manifestări acute ale bolii.

Dacă devine necesară întreruperea tratamentului, de a mai multor zile, tratamentul trebuie reluat primirea de dozare inițială, și apoi pentru a crește doza schemei prescrise anterior.

Pentru moderată până la severă patologii hepatice conținutul de plasmă galantamina crește.

În cazul moderată încălcare funcţia hepatică Doza inițială Remin trebuie administrat cu cel puțin 7 zile, iar cantitatea de 4 mg / 24 ore - pentru tablete și 8 mg / 48 ore - pentru capsule. In urmatoarele 4 saptamani doza zilnică poate fi crescută la 8 mg (pentru tablete și capsule). Doza totală adoptată pentru 24 de ore, nu ar trebui să fie mai mult de 16 mg.

În severă patologii hepatice, precum și disfuncție renală (CC mai puțin de 9 ml / min), cererea nu este permisă Remin.

supradoză

Se are în vedere faptul că exprimarea simptomelor subiective și obiective ale supradozajului galantamina Acesta va fi similar, în cazul unei supradoze de alte holinomimetikami.

Ca regulă generală, efectul observat al naturii toxice a sistemului nervos central, sinapsele neuromusculare si sistemul nervos parasimpatic. în afară de fasciculatiile sau slăbiciune musculară care prezintă semne ale unei crize colinergice intensificat salivație, puternic greață, scăderea TA, dureri abdominale, bradicardie, vărsături, lăcrimare, a crescut transpirație, incontinență de fecale și urină, convulsii și colaps.

manifestări comune bronhospasm, puternic slăbiciune musculară și hipersecreție membranei mucoase a traheei poate provoca blocarea tractului respirator cu moartea ulterioară.

De asemenea, atunci când au primit 32 mg galantamina, cazuri au fost descrise extensie Intervalul QT, fusiformă ventriculară polimorfă tahicardie și pierderea conștienței.

În caz de supradozaj trebuie să fie Reminilom de obicei în astfel de cazuri, măsuri de sprijin (induce stare de vomă, lavaj gastric, recepție sorbenți). În caz de intoxicație severă o comună antidot holinomimetikov - atropină. Inițial / injectat 0,5-1,0 mg atropină, ajustarea de dozare ulterioare pe baza situației observate.

interacțiune

În timpul anestezie (Anestezie), galantamina capabil să crească depolarizare conducerii neuromusculare.

galantamina prezintă efecte antagoniste în ceea ce privește medicamente anticolinergice.

Datorită mecanismului său de acțiune, utilizarea Reminyl cu alte holinomimetikami nu este permis.

Reminyl este interacțiuni farmacodinamice capabile cu medicamente care scad frecvența cardiacă (de exemplu, beta-blocante și digoxină).

inhibitori puternici co-enzimele CYP3A4 și CYP2D6, pot afecta creșterea ASC galantamina. interacţiuni cu paroxetina această cifră crește la 40%, cu ketoconazol 30%, cu eritromicină 10%.

Paralel cu recepția amitriptilină, fluvoxamină, fluoxetina, paroxetina sau chinidina Aceasta a condus la o scădere clearance-ul de galantamina 25-33%, în legătură cu care, mai ales la începutul tratamentului, mai frecvent pot prezenta simptome negative ale colinergice (de obicei greață, transformându-se în vărsături). În astfel de cazuri, poate fi necesară o ajustare a dozei de susținere Remini către reducerea acesteia.

doza zilnică memantină 10-20 mg, timp de 12 zile nu a avut nici un efect asupra farmacocineticii galantamina la doze zilnice de până la 16 mg.

Doza zilnică la 24 mg Reminyl nici un efect asupra cineticii warfarină și digoxină.

galantamina Se caracterizează printr-o inhibiție slabă a formelor majore ale omului Citocromul P-450.

termeni de vânzare

Achiziția Remini este posibilă numai la prezentarea unei rețete.

condițiile de depozitare

Tabletele și capsulele trebuie depozitate la 15-30 ° C,

Perioada de valabilitate

De la data de producție - 2 ani.

Măsuri de precauție

Reminyl este utilizat exclusiv pentru tratamentul Boala Alzheimer curgere ușoară și moderată. Eficacitatea utilizării acestuia în alte tipuri de demență și încălcări ale memoriei nu este setat.

În timpul tratamentului inhibitori ai acetilcolinesterazei remarcat scădere în greutate pacienți, și, prin urmare, în această perioadă ar trebui să urmeze variațiile de greutate corporală și de timp pentru a le corecta.

Vagotonic din cauza posibilelor evenimente cardiace (de exemplu, bradicardie) Este necesară prudență în tratarea pacienților cu boli de inima si in a lua medicamente paralele care scad frecvența cardiacă.

În tratamentul pacienților care sunt la risc pentru formarea ulcer gastro-intestinale Boala, pe parcursul fazei de tratament trebuie să monitorizeze în permanență apariția simptomelor corespunzătoare.

Utilizarea Reminyl, precum și în sine boala Alzheimer un impact negativ asupra posibilității de munca exactă și / sau periculoase, precum și vehiculele de conducere.

analogi Remini