Sporagal

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare (Metoda și dozare)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• copii
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

O capsulă conține 100 mg Sporagal înseamnă itraconazol.

Substanțe adiționale: sucroza, polietilen glicol 20000, copolimer acrilat, hidroxipropilmetilceluloza.

Capsule Compoziție: dioxid de titan, gelatină, indigotină.

Forma de presă

Capsule gelatinoase albastre solide sunt conținute în interior granule gălbui. 10 capsule în blister - trei sau un blister din teancul de hârtie.

efecte farmacologice

Activitatea antifungică.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

farmacodinamie

derivat triazol, care posedă un spectru larg de activitate împotriva fungilor. inhibă biosinteza ergosterol pereții celulelor fungice, oferind astfel un efect antifungic.

Studiul sugereaza ca itraconazol Acesta inhibă creșterea unui număr mare de specii de ciuperci patogene pentru om. Printre acestea se numără:

• dermatofite natură Microsporum, Trichophyton și Epidermophyton floccosum;
• drojdie de bere natură Pityrosporum, Trichosporon, Geotrichum, Candida (inclusiv C.krusei, C.glabrata, C. albicans) și Cryptococcus neoformans;
• ciuperci natură Aspergillus, Fonsecaea, Histoplasma, Cladosporium, Sporotrix schenckii, Paracoccidioides brasiliensis, dermatidis Blastomyces, Pseudallescheria boydii, Coccidiodes immitis, Penicillium marneffei și alte specii.

Candida krusei, glabrata și tropicalis sunt cele mai puțin speciile sensibile Candida, și un număr de izolate și nu demonstrează insensibilitate la itraconazol.

Principalele grupe de ciuperci, care nu sunt suprimate itraconazol: Zygomycetes natură Rhizopus, Rhizomucor, Mucor, Absidia, precum și de tipul de ciuperci Fusarium, Scopulariopsis și ptoliferans Scedospium.

Farmacocinetica

În mod activ absorbit după administrarea orală. maxim itraconazol în sânge Aceasta are loc după 2-4 ore. Biodisponibilitate ajunge la 55%. Cea mai mare biodisponibilitate itraconazol înregistrată atunci când este administrat imediat după consumul de alimente bogate in calorii.

Acesta reacționează cu aportul sanguin cu 99,7%. itraconazol Acesta arată, de asemenea, pronunțat tropism pentru grăsimi. Doar aproximativ 0,3% din doza administrată în sângele care circulă în formă nelegată. Distribuite în diferite organe și țesuturi ale corpului. Conținutul în rinichi, os, plămân, ficat, de stomac, de mușchi scheletic, splină de 2-3 ori mai mult în sânge și concentrația în țesuturi, care cuprinde cheratină (De exemplu, piele) de patru ori concentrația în sânge.

Acesta este metabolizat în ficat cu eliberarea unor cantități mari de instrumente derivate, dar numai unul dintre ele (gidroksiitrakonazol) Are un efect antifungic la niveluri comparabile cu cele itraconazol. nivelurile sanguine ale ingredientului activ metabolit 2 ori mai mare decât itraconazol.

CYP3A4 - șef enzimă, care este implicată în transformarea substanței active. Aproximativ 34% itraconazol sub formă de metaboliți inactivi excretate prin rinichi și 54% - intestin. In rinichi intacte expuse la 0,03%, iar intestinul nemodificat evacuat la 3-17% din doza. Timpul de înjumătățire este de 40 de ore.

La pacienții cu insuficiență renală și hepatică, precum și unii pacienți cu imunodeprimati (neutropenie, SIDA, transplant de organe) pot reduce biodisponibilitatea.

indicaţii

micozelor, provocate de germeni sensibili:

• boli dermatologice si oftalmologice de origine fungică - pecingine, fungice cheratită, chromophytosis-
• vulvo-vaginale candidoza;
• candidoza orală;
• micozele sistemice - candidoza sistemică, criptococoza, aspergiloza sistemica, meningita criptococică (Persoanele cu slabita imunitate la criptococoză sistemul nervos înseamnă prescris numai în cazul în care nu există nici un efect al tratamentului în alte medicamente antifungice);
• onicomicoza, provocat drojdie de bere sau dermatofite;
• paracoccidioidomicoza, sporotricoza, histoplasmoză, blastomicoză și alte rare sistem micozelor.

Contraindicații

Hipersensibilitate la medicament.

Tratamentul simultană a următoarelor medicamente:

• blocante, HMG-CoA reductază, metaboliziruyuschimesya mulțumiri CYP3A4 (lovastatin, atorvastatină, simvastatină);
• substraturi ale CYP3A4, extinderea intervalului QT - Bepridil, astemizol, cisapridă, Dofetilid, mizolastină, chinidină, pimozidă și altele;
• triazolam și midazolam oral;
• Eletriptanom-
• alcaloizi de ergot;
• nizoldipin.

Utilizarea medicamentului este contraindicată la pacienții cu disfuncție ventriculară, inclusiv caracterul insuficiență cardiacă congestivă (cu excepția celor pentru tratamentul de salvare a vietii).

efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse, cu utilizarea de itraconazol au fost dermatologice, digestive și reacții hepatice.

• Infestări și reacția natură infecțioasă: Infecții ale tractului respirator superior.
• Răspunsul de la hematopoieza: trombocitopenie, neutropenie, leucopenie.
• tulburări metabolice: Hipopotasemia, hipertrigliceridemie, hipocalcemie.
• Răspunsul de la imunitate: angioedem, boala serului, reacții alergice și anafilactoide anafilactice.
• Răspunsul de la activitatea nervoasă: parestezie, durere de cap, hipoestezie, neuropatie periferică, amețeală.
• Răspunsul de la organele senzoriale: diplopie, vedere încețoșată, pierderea auzului, tulburări de vedere, zgomote în urechi.
• Răspunsul de la circulator: Insuficiență cardiacă, caracterul congestiv.
• Răspunsul de la respirație: sinuzita, rinită, lipsă de aer, edem plămâni.
• Răspunsul de la indigestie: indigestie, dureri abdominale, vărsături, greață, constipație, diaree, disgeuzie, balonare, pancreatită, o creștere temporară a conținutului transaminazele ficat, hepatotoxicitate, hepatită.
• Răspunsul de la piele: Fotosensibilitate, alopecie, mâncărime, urticarie, erupții cutanate, eritem polimorf, pustuloza acută generalizată exantematice, necroliză toxică epidermică, vasculita leucocitoclazică, dermatită exfoliativă.
• Răspunsul de la sistemul locomotor: Dureri la nivelul mușchilor și articulațiilor.
• Răspunsul de la zona urogenitala: Incontinență urinară, dismenoree, polakiurie, disfuncție erectilă.
  reacție generală: umflare, febră.

Instrucțiuni de utilizare (Metoda și dozare)

Instrucțiuni privind Sporagal prevede administrarea de droguri pe cale orala. Capsulele trebuie să fie consumate imediat după o masă pentru a asigura o mai bună pregătire de absorbție Sporagal. Instrucțiunile de utilizare sunt, de asemenea, recomandat să înghiți capsulele întregi.

atunci când se tratează candidoza vulvo-vaginale administrată de două ori pe zi, la agent de 200 mg pentru o zi sau 200 mg o dată pe zi, timp de 3 zile.

leziuni dermatologice si oftalmologice (pecingine, pityriasis versicolor) Administrat 200 mg de medicament o dată pe zi, timp de o săptămână.

la zone keratinized de leziuni ale pielii (picioare și mâini) tratament prescris 200 mg de medicament de două ori pe zi, timp de o săptămână.

atunci când se tratează candidoza orală administrat timp de 2 săptămâni, luând 100 mg o dată pe zi. pacienţii cu neutropenie sau SIDA recomandă creșterea dozei la 200 mg o dată pe zi, menținând în același timp o durată de tratament de două săptămâni.

la keratite fungice ia 200 mg o dată pe zi, timp de 3 săptămâni.

onicomicoza, cauzate de ciuperci sau drojdii dermatofite, tratate prin cursuri repetate de puls terapie.

Un tratament implica administrarea a 2 capsule de două ori pe zi, timp de o săptămână. se recomanda 2 cursuri de o astfel de terapie pentru tratamentul leziunilor unghiilor degetelor. Pentru tratamentul leziunilor de unghii degetele de la picioare - 3 cursuri. Intervalul dintre cursuri este de obicei de 3 săptămâni. Rezultatele sunt prezentate după terminarea tratamentului, la o creștere puțin unghiilor.

evacuare itraconazol a pielii si a unghiilor evacuarea mai mare a sângelui, astfel încât efectele clinice optime sunt atinse la 2-3 săptămâni după terminarea tratamentului infecțiilor cutanate și după 7-9 luni de la terminarea tratamentului onicomicoza. Durata terapiei leziunilor sistemice trebuie ajustate, ținând cont de rezultatele clinice.

înfrângere Sistem

În terapia candidoza 100-200 mg administrată o dată pe zi, timp de 3-30 săptămâni.

În terapia aspergiloză ia 200 mg de medicament o dată pe zi, timp de 2-5 luni.

la criptococoză fără prezența meningita 200 mg administrată o dată pe zi timp de 2-12 luni. la meningita criptococică doză dublă menținând timpul tratamentului.

la sporotricoza luând 100 mg o dată pe zi, timp de 3 luni.

la histoplasmoza aport de 200 mg de medicament de 1-2 ori pe zi recomandată timp de 8 luni.

la chromomycosis recomanda aportul de 100-200 mg o dată pe zi, timp de 6 luni.

la paracoccidioidomicoza luând 100 mg o dată pe zi, timp de 6 luni, dar pentru pacienții SIDA aceste doze pot fi suficiente.

la blastomicoza Se poate recomanda administrarea de 100 mg o dată pe zi și 200 mg de două ori pe zi, timp de 6 luni.

supradoză

Nu au existat rapoarte confirmate de episoade de supradozaj.

În cazul în care supradoză accidentală consultă spălare de stomac (în cazul în care, deoarece recepția nu a fost mai mult de o oră), pentru a lua chelatori. Nu a fost eliminat prin dializă. selectiv antidot nr.

interacțiune

Medicamente medicamente care reduc aciditatea, reduc absorbția itraconazol.

Utilizarea simultană de medicamente care stimulează sistemul enzimatic hepatic (rifabutină, rifampicină, fenitoina), Reduce semnificativ biodisponibilitatea itraconazol. Într-o cerere comună cu izoniazidă, fenobarbital, carbamazepină, extract de sunătoare se așteaptă același efect.

potențial bCYP3A4 Localizatoarele enzimă (Saquinavir, indinavir, eritromicină, ritonavir, claritromicină) Pot crește biodisponibilitatea itraconazol.

itraconazol capabil de a inhiba transformarea înseamnă enzime de tip metabolizata CYP3A4, care poate duce la o creștere sau o prelungire a efectelor acestora, inclusiv reacții nedorite.

După terminarea nivelului terapiei itraconazol în sânge se reduce lent. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se evaluează efectul inhibitor al substanței active în metabolismul fondurilor, care sunt utilizate împreună.

Trebuie avut grijă atunci când sunt combinate cu blocante ale canalelor de calciu din cauza riscului crescut de insuficiență cardiacă congestivă caracter. de asemenea blocante ale canalelor de calciu poate provoca un efect inotrop negativ, este capabil amplifica efect identic itraconazol.

Formulările care utilizează pentru a monitoriza concentrația lor în sânge, acțiunea sau efecte nedorite (atunci când sunt combinate cu itraconazol Următoarele medicamente doza recomandată redusă), dacă este necesar:

• koagulyanty- orală
• inhibitorii proteazy-
• unele agenți antineoplazici - Busulfan, docetaxel, alcaloizi vinca roz, trimetrexat;
• blocante ale canalelor de calciu, care sunt metabolizate CYP3A4 enzimă;
• unele medicamente imunosupresoare - tacrolimus, ciclosporina, sirolimus;
• unele glucocorticoizi - fluticazonă, dexametazona, budesonid, metilprednisolon;
• digoxină;
• medicamente, importanța interacțiunii cu care se dovedește - Cilostazol, carbamazepină, buspironă, alfentanil, Dizopiramid, alprazolam, midazolam, brotizolam, rifabutină, halofantrina, fentanil, Ebastină, repaglinidă și reboxetină.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

condițiile de depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Păstrați departe de copii.

Perioada de valabilitate

3 ani.

Măsuri de precauție

itraconazol Acesta arată un efect inotrop negativ. Există rapoarte de insuficiență cardiacă congestivă, care este asociat cu utilizarea Sporagala. Episoade de insuficiență cardiacă au fost mai frecvente decât cu doze mai mici de zi cu zi, la o doză de 400 mg pe zi. Medicamentul nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă sau natura cu prezența acestei boli în istorie, cu excepția cazului în care ar putea beneficiile depășesc riscurile.

recepție comună blocante ale canalelor de calciu și itraconazol Acesta poate stimula un efect inotrop negativ, deoarece aceasta din urmă poate împiedica schimbul de blocante ale canalelor de calciu, deci trebuie să fie foarte atenți în aplicarea lor simultană a riscului crescut de insuficiență cardiacă congestivă, de tip.

atunci când se utilizează itraconazol foarte rar se dezvoltă hepatotoxicitatea, până la insuficiență hepatică letală acută. În general, astfel de cazuri au fost observate la pacienții cu boli hepatice care au suferit alte boli grave sau consumate agenți hepatotoxici. Este necesar să se efectueze controlul asupra ficatului folosind droguri.

Pacienții cu boală hepatică activă incidență crescută transaminazele sau manifestări hepatotoxicitate de la primirea orice alte mijloace, medicamentul ar trebui să fie numit numai în cazuri de extremă necesitate. Într-o astfel de situație necesită monitorizarea enzimelor hepatice.

Prin reducerea acidității de absorbție a medicamentului este degradat. Pacienții care aplică simultan antiacide, trebuie să respecte intervalul de două ore între doze. pacienții cu aclorhidriei SIDA sau primirea H2 inhibitori și blocante, pompa de protoni, sfătuiți să ia itraconazol o băutură carbonatată.

De droguri nu ar trebui sa fie luate la pacienții vârstnici, cu excepția situațiilor în care un potențial de risc mai mare beneficiile scontate.

Trebuie avut grijă atunci când se utilizează medicamentul la pacienții cu insuficiență renală. Este posibilă scădere a biodisponibilității agentului activ prin administrare orală la pacienți cu insuficiență renală sau un sistem imunitar slabit. Într-un astfel de caz, trebuie să ia în considerare modificarea dozei.

pentru pacienți SIDA, in curs de terapie pentru sistemica micozelor si cu risc de recidivă, este necesar să se ia în considerare posibilitatea de a desemna o terapie de întreținere.

În legătură cu caracteristicile farmacocinetice itraconazol sfătuiți să nu ia pentru tratamentul primar al condițiilor de urgență provocate de natura sistemică infecții fungice.

Atunci când semnele neuropatie periferică, legate de droguri, Sporagal pentru a anula.

Medicamentul trebuie administrat la 2 săptămâni după terminarea tratamentului activatori CYP3A4 (Rifabutina, rifampicina, fenitoina, fenobarbital, extract de sunătoare, carbamazepină). Aplicarea Sporagala simultan cu aceste medicamente pot provoca o scădere a dozei itraconazol în sânge și, în consecință, un tratament ineficient.

Pacienții cu intoleranță fructoză sau izomaltoză-deficit de zaharoză ar trebui să evite a lua acest medicament.

analogi Sporagala