Metadonă

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Metadona, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• vârstnic
• cu alcool
• cu antibiotice
• Sarcina și alăptarea
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

6- (dimetilamino) -4,4-3-difenilgeptanon

chimice

Metadona - un agent sintetic care aparține grupului opioide.

Conform Wikipedia, greutate moleculară = 309,4 grame de substanță per mol. De asemenea, sursa este dat o fotografie cu model de sharosterzhnevoy înseamnă molecule.

Compusul sintetizat pentru prima dată în '37 a secolului 20 de către oamenii de știință germani Gustav Ehrhart și Max Bokmyulem. Prin 42, fondurile obținute comercial sub formă de preparare care a fost utilizat Amidon ca analgezic.

Metadona - ce este?

Substanța - puternic analgezic, capabil de a provoca dependenta de droguri. Cu toate acestea, în multe țări, este utilizat pentru tratamentul dependenței de droguri ca substituent alte opioide.

Sinteza Metadona

Când instalația a fost sintetizat pentru prima dată, folosit dimetil-2-clorpropan și diphenylacetonitrile. Ulterior, procesul de schimbare în favoarea unui mod mai simplu și accesibil, folosind difenilbutansulfokisloty.

Trebuie remarcat faptul că, în comparație cu rãspândite heroină Substanța este mult mai ieftin și de gradul de dependență de el mai mult. retragere metadonă poate dura aproximativ o lună. Medicamentul este produs sub forma clorhidrat, constând dintr-o tabletă sau soluție injectabilă intravenoasă. Cu toate acestea, acest compus poate fi administrat oral, reducând semnificativ probabilitatea consecințelor adverse ale medicamentelor care primesc, inclusiv HIV.

Pe teritoriul Federației Ruse Metadona, precursorii săi și unii derivați (4-cian-2-dimetilamino-4,4-diphenylbutane, alfatsetilmetadol, betametadol, betatsetilmetadol, izometadonă, L-metadonatsetilmetadol, izometadonă, D-metadonă) Sunt supuse controlului de către stat, aceste produse chimice rândul său, este interzisă.

efecte farmacologice

Analgezic, sedativ.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Ce este metadona? După cum afectează corpul?

metadona activeaza mu-receptorii opioizi. Durata de droguri - aproximativ 5 ore. Medicina tinde sa se acumuleze in organism. Mijloace afecteaza sistemul nervos central, mușchii netezi, sistemul cardiovascular. Toleranța se dezvoltă la substanța pe o perioadă lungă de timp.

In suprimarea unei doze unice a funcțiilor respiratorii și corestenoma a salvat mai mult de o zi. De droguri afecteaza tonul tuse reflex biliar, motilității intestinale, locul de muncă pituitară. În prezența retragere din administrarea de agent analgezic narcotic elimina simptomele bolii pe o perioada lunga de timp.

După injectarea Metadona determina plasma posibil timp de 10 minute, pentru administrare orală, acest indicator se determină după 30 de minute. substanța lui atinge concentrația plasmatică maximă timp de 3 ore, apoi concentrația acestuia scade exponențial. Timpul de înjumătățire la o singură recepție - aproximativ 15 ore, cu tratament prelungit și uz sistemic - aproximativ 30.

După introducerea substanței circulația sistemică pătrunde în diferite țesuturi și organe, în principal - rinichii, ficatul, plămânii și splina. Brain ajunge doar o cantitate mică de medicament. Compusul este metabolizat în ficat, unde formează o pluralitate de metaboliți inactivi și mai activi.

Parametrii farmacocinetici tind să varieze în funcție de fiecare pacient în parte. Aproximativ 80% din mijloacele asociate cu o proteină, de preferință, cu albumină.

După o zi pacientul poate fi detectat la 20 la 60% din doza administrată sub formă de metaboliți. Ieșire înseamnă cu urină și fecale, iar ieșirea de recepție sistematică de fecale de mai puțin de 30% din medicament. Când mai întâi utilizând doza letală a fost de 50 mg de medicament pentru medicament - 200 mg.

indicaţii

În ciuda faptului că instalația este un medicament puternic durere, cel mai adesea este folosit pentru detoxifiere în tratamentul dependenței de opioide (terapie complexă). De asemenea, agentul este utilizat ca un medicament de sprijin în tratamentul acestui tip de dependență, în combinație cu măsuri medicale și sociale adecvate.

Cel mai adesea, după tratamentul de droguri cu acest medicament ridică problema cum să renunțe la metadonă, și complet a scăpa de dependența de droguri.

Contraindicații

Este contraindicată:

• în prezența reacțiilor de hipersensibilitate la substanțele existente sau auxiliare în mijloacele de compoziție;
• pacienții cu insuficiență respiratorie;
• pacienții cu astm acut, inclusiv o istorie;
• la hipercapnia.

sub formă de tablete care nu este utilizat în cazurile de suspiciune de ileus.

efecte secundare

Cel mai adesea, se observă atunci când se iau substanțe:

• slăbiciune, greață, transpirație;
• amețeli, vărsături.

Acestea pot apărea, de asemenea:

• astenie, dureri de cap, umflarea;
• excitație CNS, disforie sau euforie, dezorientare în spațiul;
• inimă aritmie, bradicardie, abateri ECG, bătăi, insuficiență cardiacă;
• scădere tensiune arterială, flebită, tahicardie, fibrilație ventriculară și atrii;
• constipație, disconfort abdominal, spasme biliare, glosită;
• uscarea mucoaselor, kaliopenia, creștere în greutate, hipomagneziemie;
• tulburări de somn, halucinații, scăderea acuității vizuale, convulsii;
• edem pulmonar, proces depresie respiratorie;
• alergic erupții cutanate;
• amenoree, retenție urinară și a redus libido.

În cazul în curs să ia medicamentul pe o perioadă lungă de timp, fără a se îndepărta de la regimul de tratament, reacțiile adverse dispar treptat, în decurs de câteva săptămâni. Cu toate acestea, transpirație și constipația poate persista mult mai mult.

Metadona, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Medicamentul este prescris pentru administrare orală sub formă de tablete sau suspensie orală.

Suspensia trebuie dizolvată în prealabil în 120 ml de lichid neutru sau băutură cu aciditate.

Metadona se efectuează sub supravegherea unui medic pentru a monitoriza pacient dupa procedura.

Pentru a ușura simptomele retragere în stadiile inițiale ale tratamentului, folosind 20-30 mg de material. Intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 4 ore, se recomandă în continuare pentru a primi mai mult de 10 mg de agent. În prima zi de tratament, doza nu trebuie să depășească 40 mg.

În general, pe termen lung, se recomandă să se stabilească o doză zilnică de 80-120 mg fonduri.

Metadona / O

intravenos utilizarea de medicamente poate produce condiții de spital, sub supraveghere medicală, atunci când iau pilula sau suspensie este contraindicată. Doza de medicul curant pe o bază individuală.

La prima ocazie a pacientului este sfătuit să transfere la forma de tabletă a medicamentului.

Cum să renunțe la metadonă?

În cazul pe termen scurt detoxifiere, va fi dificil să se evite apariția sindromului de retragere. Un curs scurt de stabilizare necesită o monitorizare medicală constantă a pacientului și prezența pacientului în spital. doza zilnică recomandată de aproximativ 40 mg de medicament. După 2-3 zile, după ce pacientul este stabil în mod normal transportă o cantitate de medicament, reducerea dozei poate începe.

Reducerea dozei poate fi efectuată la fiecare 2 zile pentru pacient. Este necesar să se evite dezvoltarea retragere de medicație. Este cunoscut faptul că pacienții internați pot tolera o reducere a dozei de 20% pe zi.

supradoză

Simptome mijloace de supradozaj pot fi deja observate atunci când au primit 50 mg într-un moment utilizat pentru prima dată și 200 mg de material de recepție sistematic.

supradozei grava urmata de depresie respiratorie, stupoare sau somnolență, până la comă, pupilelor, slăbiciune generală, sudoare lipicioasă rece poate acționa, uneori, se dezvoltă bradicardie și a redus în mod semnificativ în AD. Cel mai adesea supradozaj se produce atunci când utilizați ca un drog. Metadona în cazuri severe, poate provoca stop respirator, inima si moarte.

Ca produse de terapie ventilație mecanică, injectat substanța antagonist (nalmefenă, naloxonă). Trebuie amintit faptul că perioada de valabilitate a acestor fonduri va expira mai repede decât metadona este eliminat din organism, antidot Ai nevoie de a re-intra și să monitorizeze starea pacientului.

În cazul în care pacientul are o dependenta fizica de droguri, doza antidot ar trebui să fie puțin mai mic decât în ​​mod normal, pentru a evita dezvoltarea retragere.

Poate produce de lungă durată infuzie cu naloxonă. În orice caz, antagonist trebuie să fie introdusă din nou doză de întreținere.

De asemenea, oxigenul poate fi utilizat în cazul în care este indicat, terapie simptomatică, vasopresoare.

interacțiune

Înainte de utilizare, medicamentul trebuie să estimeze mai întâi răspunsul individual al pacientului la medicație.

O metadonă combinată și Inductorii izoenzimei ai citocromului CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 și CYP2D6 poate accelera metabolismul și eficacitatea slăbire, inhibitori - pentru a reduce rata metabolică și de a spori acțiunea.

Nelfinavir, ritonavir, efavirenz reduce concentrația plasmatică a substanței.

Combinatia de droguri cu medicamente sunătoare, carbamazepină, rifampicină, fenitoina și fenobarbital Aceasta duce la o scădere a concentrațiilor plasmatice de metadonă și aspectul retragere.

atunci când se utilizează antagoniști, mu-receptori (naloxonă, pentazocina, nalbufină, buprenorfină, naltrexona, butorfanol) Se poate dezvolta retragere.

Utilizarea concomitentă a substanțelor cu nevirapină, abacavir, rinonavirom, amprenavir, efavirenz conduce la o scădere a concentrației plasmatice, doza poate necesita ajustarea.

Metadona este capabil de a reduce ASC zidovudină, care poate duce la manifestarea toxicității.

De asemenea, mijloacele influențează activitatea farmacologică stavudină și didanozina.

Clearance-ul de droguri este redus prin acțiunea antifungici de tip azol, antibiotice macrolide și inhibitori selectivi recaptare a serotoninei. Acest lucru poate duce la creșterea reacțiilor adverse la corecția necesară de dozare a medicamentului.

La pacienții care sunt tratați inhibitori MAO, poate avea efecte adverse severe. Dacă este necesar, un preparat combinat cu inhibitori de monoaminoxidază este recomandat pentru a testa sensibilitatea.

Atunci când sunt combinate cu potențial Metadona medicamente aritmogene, în special cele care prelungesc intervalul QT, trebuie să fie foarte atent. Prin tulburare de ritm cardiac și de conducere conduce unele antidepresive, antipsihotice, blocante ale canalelor de potasiu. De asemenea, medicamentul este combinat cu o precauție diuretice, pronosnymi înseamnă și hormoni mineralocorticoizi.

termeni de vânzare

Strict pe bază de rețetă.

condițiile de depozitare

Comprimatele trebuie păstrate într-un recipient bine sigilat, departe de lumina directă a soarelui, copiii și expunerea la temperaturi ridicate (peste 25 de grade).

Perioada de valabilitate

Tabletele pot fi stocate timp de 2 ani.

Măsuri de precauție

În primul rând, înainte de a începe tratamentul, pacientul trebuie să abandoneze de heroină sau alte opiacee. În același timp, se poate observa: transpirație, lacrimation activ, rece, strănut, febră, oboseală, agitație psihomotorie sau oboseală, midriază, depresiune, bătăile inimii și tahicardie, crampe, dureri de corp, tremur, lipsa poftei de mâncare, greață și pierderea în greutate.

În stadiile inițiale ale tratamentului, doza trebuie aleasă cu grijă extremă pe o bază individuală pentru fiecare pacient. Pentru a evita depresia respiratorie excesivă și, ca urmare a stop cardiac sau deces.

Incomplete substanță toleranță încrucișată și ei antagoniști poate împiedica foarte mult titrare dozare și selectarea dozei zilnice optime.

depresie respiratorie - una dintre cele mai frecvente probleme în timpul selecției de medicamente de dozare. La risc sunt pacienții vârstnici și cei debili și cei care suferă de hipoxie sau hipercapnia, astm, obezitate, apnee. La acești pacienți, un mijloc trebuie să fie alocat pentru dozele active, minime și sub supraveghere medicală.

De multe ori, în special atunci când dozele mari de substanță poate perturba semnificativ conducerii cardiace, bloc sau inhibă conducerea impulsurilor de canalele de potasiu, prelungi intervalul QT. Prin urmare, atunci când se tratează pacienții cu risc ar trebui să fie deosebit de atent, este posibil să se desemneze medicamente care afectează echilibrului electrolitic sau inhibarea metabolismului de metadonă.

Unul dintre efectele secundare observate în timpul terapiei de droguri este anxietate. Starea apare de obicei ca raspuns la stres si probleme in viata. Sarcina medicului este un timp pentru a distinge acest tip de simptome și abstinență. De droguri este ineficient în eliminarea anxietății. Deși, probabil, aceasta poate necesita corectarea dozei de metadonă.

Opioidele, iar această substanță nu este o excepție, au tendința de a crește presiunea CSF. Acest efect este sporit prin ridicarea sau TBI presiunii intracraniene (Inclusiv istorie). De asemenea, medicamentul poate masca unele dintre simptomele care apar cu leziuni cerebrale traumatice. Prin urmare, în acest caz, mijloacele pot fi utilizate numai atunci când este absolut necesar.

În cazul în care pacientul trebuie să ia calmante după o intervenție chirurgicală, leziuni sau alte dureri fizice, iar el este in prezent in curs de tratament cu metadonă, este posibil să se utilizeze alte tipuri de anestezie, inclusiv opioide (Dacă este indicat). Poate necesita doze mai mari de medicamente.

Dependența fizică la întreruperea bruscă sau „rupere“ Metadona insotita de simptome de sevraj tipice pentru acest grup de substanțe. De asemenea, se poate dezvolta: iritabilitate, dureri la nivelul coloanei vertebrale lombare, slăbiciune, insomnie, creșterea tensiunii arteriale, greață, creșterea frecvenței cardiace.

În timpul tratamentului înseamnă că nu pot conduce vehicule.

vârstnic

În timpul tratamentului și pacienții vârstnici ar trebui să fie precaut.

cu alcool

Medicamentul nu este recomandat să se combine cu băuturile care conțin alcool.

cu antibiotice

Unele tipuri de antibiotice, cum ar fi macrolide, pot influența parametrii farmacocinetici ai agenților.

Sarcina și alăptarea

Nu sunt suficiente studii bine controlate pentru a face o concluzie lipsită de ambiguitate cu privire la utilizarea în siguranță a substanțelor de către femeile gravide.

Cu toate acestea, copiii care au fost născuți la pacienții care au folosit metadonă în timpul sarcinii, de multe ori au un număr de defecte. De asemenea, acești copii pot avea dependenta fizica de droguri. retragere are loc în termen de câteva zile după naștere.

Utilizați instrumentul pentru femeile gravide nu poate fi decât la recomandarea medicului curant.

Medicamentul este excretat în laptele matern. Alăptarea trebuie întreruptă.

Formulările care conțin (analog)

Denumirea comercială a substanței: Amidon, Geptadon Ada-non, Fenadon, Dolofin, Fizenton, Metadikt, Metadol, clorhidrat de metadonă.

Opinii de metadonă

site-uri de pe Internet, puteți găsi de multe ori o mulțime de comentarii și discuții cu privire la utilizarea terapiei de substituție cu metadonă. De asemenea, pacienții pun adesea întrebări, cum ar fi: cum să sari cu metadonă sau „a lua off“ cu metadonă?

În general, comentarii cu privire la utilizarea acestui medicament sunt bune. Rar este utilizat pentru anestezie în timpul operațiunilor de urgență. Efectele secundare de dezvoltare nu mai mult decât este menționat în instrucțiunile.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că „get off“ c a substanței poate fi de aproximativ o lună, cu ajutorul specialiștilor medicali care, reducând treptat doza, complet scuti pacientul de dependenta de droguri.

Metadona preț, în cazul în care pentru a cumpăra

Cumpara Metadona farmacie de obicei va eșua cel mai probabil. De droguri pe teritoriul Federației Ruse și nu este permis să vândă, tratamentul de substituție nu se aplică. Prețul de metadonă pe piața neagră din Rusia sunt de multe ori mai mult decât heroina, în ciuda simplitatea și costul scăzut al producției.

În Ucraina, medicamentul nu este emis pe mâini. Este luat la centrele specializate sub supravegherea medicilor.