Ivabradina

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Ivabradina, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• vârstnic
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

(S) -3- (3 - (((3,4-Dimetoksibitsiklo (4.2.0) octa-1,3,5-trien-7-il) metil) metilamino) propil) -1,3,4,5 tetrahidro-7,8-dimetoxi-2H-3-benzazepin-2-onă

chimice

Ivabradina - primul ingredient - inhibitor în cazul în care-canale, care posedă un efect specific și selectiv. Dezvoltarea sa a fost făcută posibilă după descoperirea în 1980 dacă-ionice canale, care sunt responsabile pentru frecvența cardiacă. Până în 2005 substanța godu a fost aprobat pentru utilizare în tratamentul stabil anghină în condiții normale ritm sinusal, la pacienții cu intoleranță la alte mijloace. In plus, sa decis utilizarea compusului în combinație cu beta-blocante.

Drogurile componentul activ este prezent în general sub formă de clorhidrat de ivabradină.

efecte farmacologice

Antianghinale, anti-ischemică.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Substanța are capacitatea de a bloca în mod specific și selectiv funcționării în cazul în care-canale în nodul sinusal, care sunt responsabile pentru controlul depolarizare diastolică și Regulamentul HR. Medicamentul nu are nici un efect asupra atrioventricular și căile intraatriale intraventriculară, nu modifică capacitatea contractile a mușchiului inimii nu se schimba procesul repolarizarea ventricule.

Efectul medicamentului este dependentă de doză, probabilitatea de a dezvolta bradicardie a redus semnificativ. Medicamentul reduce HR singur, la aproximativ 10 de bătăi pe minut, inima devine mai puțin intensă, cantitatea de oxigen necesară de către mușchiul cardiac este redus.

Substanța a reacționat cu ih-canale in retinei, care sunt structural similare cu în cazul în care-canale în inimă, prin modificări de sensibilitate a retinei la impulsuri de lumină strălucitoare. are loc fotopsie.

În timpul tratamentului de droguri nu se dezvoltă toleranță sau retragere la substanța. Instrumentul nu afectează presiunea arterială și rezistența vasculară periferică totală, fără a schimba metabolismul lipidic și glucidic.

După administrarea orală a ingredientului activ absorbit rapid și complet. lui biodisponibilitate Se ajunge la 40%, aceasta se datorează efectului „primului pasaj“ prin ficat. Într-o creștere paralelă a consumului de alimente observată timp absorbția sistemică la 60 de minute. Concentrația maximă observată după 1,5 ore după administrarea medicamentului. Aproximativ 70% din substanță este legată de proteinele plasmatice.

Instrument supuse reacțiilor metabolice în intestin și ficat prin oxidare sub efectul izoenzima CYP3A4. Principalul metabolit activ este un compus format ca rezultat N-dezmetilirovaniya.

Agentul timp de înjumătățire este de aproximativ 2 ore și un timp de înjumătățire efectiv - 11. Producția de substanță nemodificată, metaboliții săi activi și inactivi se produce prin rinichi și intestine.

Când boala de rinichi parametrii farmacocinetici schimba ușor. ASC Ivabradina și metabolitul său este crescut cu 20%.

indicaţii

Ivabradina este prescris:

• pentru tratamentul stabil anghină la pacienții cu normală ritm sinusal, dacă sunteți alergic la beta-blocante sau contraindicație pentru a le primi;
• în legătură cu beta-blocante pentru controlul stabilității anghină;
• la insuficiență cardiacă cronică, pentru a reduce incidența complicațiilor, în cazul în care HR este mai mică de 70 de bătăi pe minut.

Contraindicații

Medicamentul are anumite limitări pentru utilizare.

Nu poate fi utilizat:

• la infarct miocardic;
• cei care suferă de AV-blocadei 3 grade;
• pacienții cu sever redus tensiune arterială;
• la bradicardie;
• pacienții cu șoc cardiogen;
• când tulburări severe în ficat;
• persoanele cu sindrom de sinus bolnav;
• la blocada sinoatrial;
• pacienții cu insuficiență cardiacă cronică 3 și 4 din clasă (clasificare NYHA);
• lactație;
• pacienții cu un stimulator cardiac, care este în modul de stimulare permanentă;
• în instabilă anghină;
• femeile gravide;
• la alergii Ivabradina;
• copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani.

efecte secundare

In timpul tratamentului, în funcție de frecvența de apariție poate fi observată:

• fotopsie (Perturbarea în percepția gradului de iluminare);
• bradicardie, scăderea acuității vizuale, amețeală, bloc AV gradul I;
• bătăi, dureri de cap, amețeli;
• uneori - greață, palpitații, diaree, constipație, lipsă de aer;
• diplopie, fibrilatie atriala, leșin;
• convulsii în mușchi, eozinofilie, hiperuricemie, hypercreatininemia.

De asemenea, nici o asociere între apariția următoarelor reacții adverse și ivabradina recepție: instabilă anghină, fibrilatie atriala, infarct miocardic, ventriculară tahicardie, sinusală aritmie, exacerbare anghină, ischemie miocardică.

Ivabradina, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Tabletele ivabradina administrate luate de 2 ori pe zi, dimineața și la culcare, preferabil în timpul mesei.

Se recomandă să se înceapă cu o doză de 10 mg pe zi, prin impartirea in 2 doze de 5 mg. Dacă este necesar, și în funcție de eficiența tratamentului poate fi de 3-4 săptămâni pentru a crește doza la 15 mg pe zi.

Dacă în timpul tratamentului pentru a observa apariția unor reacții secundare nedorite, oboseală, bradicardie, scădere HELL, amețeli, doza zilnică recomandată redusă la 5 mg pe zi, frecvență de dozare este aceeași.

În cazul în care frecvența cardiacă devine mai puțin de 50 de bătăi pe minut, tratamentul trebuie întrerupt.

Se recomandă ajustarea dozelor la pacienții vârstnici. aportul recomandat de 2,5 mg de medicament, de 2 ori pe zi. Cu un impact favorabil al unei substanțe asupra corpului, doza zilnică poate fi crescută într-o lună.

supradoză

În caz de supradozaj, cel mai adesea se dezvolta bradicardie severă. In tratamentul simptomatic ca măsuri terapeutice prezentat intravenos beta-agoniste (De exemplu, izoprenalina), Instalarea de drivere artificiale de ritm cardiac.

interacțiune

Cu agent de îngrijire este combinat cu tiazidice și diuretice de ansă, acest lucru poate duce la hipokaliemie și inima aritmie.

inductori ai CYP3A4 (Barbiturice, fenitoina, preparate de sunătoare, rifampicinăconcentrația plasmatică) inferior și eficacitatea medicamentului poate reduce sale ASC.

Măsuri de precauție ar trebui să combine medicamente cu medicamente care cresc intervalului QT (disopiramida, sotalol, amiodarona, ziprasidonă, meflochină, pentamidină, eritromicină, chinidina, bepridilom, ibutilide, pimozidă, sertindol, halofantrină, cisapridă). Acest lucru poate duce la o scădere puternică a frecvenței ritmului cardiac și lungirea intervalului QT. În nevoie acută de o astfel de combinație, se recomandă să urmeze activitatea inimii prin intermediul electrocardiogramă.

Deoarece metabolismul substanței are loc cu participarea sistemului citocromului CYP3A4, înseamnă igibiruet acestei izoenzime. Cu toate acestea, instrumentul nu afectează în mod substanțial alte procese metabolice inhibitori slabi, moderați și puternici citocromul. În timpul studiilor clinice și de laborator au arătat că inductori ai CYP3A4 reduce concentrația plasmatică a ivabradinei și a acestei izoenzime inhibitori ai ridica, ceea ce poate duce la bradicardie.

De asemenea, medicamentul nu este recomandată în timpul tratamentului cu un inhibitor puternic izoenzimei, ketoconazol, itraconazol, claritromicină, josamicină, eritromicină, telitromicină, ritonavir, nelfinavir, nefazodonă.

Medicatia este cel mai bine să nu se combina cu inhibitori moderați izoenzimei verapamil și diltiazem. Acest lucru duce la o creștere a ASC substanță de 3 ori și pentru a reduce ritmul cardiac cu 5 bătăi pe minut.

Instrumentul poate fi combinat cu fluconazolul cu condiția ca frecvența cardiacă mai mare de 60 de batai pe minut. În acest caz, se recomandă să ia nu mai mult de 5 mg de ivabradinei pe zi și de control HR.

Atunci când sunt combinate medicamente cu suc de grepfrut sau grapefruit observat creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentului în două ori.

termeni de vânzare

Posibil să aveți nevoie de rețetă.

condițiile de depozitare

Tabletele care conțin ivabradina, de obicei, nu necesită condiții speciale de depozitare.

Perioada de valabilitate

Substanța sub formă de tabletă poate fi păstrată timp de 3 ani.

Măsuri de precauție

În scopul medicamentului este cel mai bun, în cazul în care este stabil pentru insuficienta cardiaca. Este necesară prudență atunci când încălcările conductie intraventriculara sau dyssynchrony ventriculare.

Medicamentul nu este indicat pentru tratamentul aritmii, este insuficientă în eficiență.

În timpul tratamentului cu acest agent este recomandat pentru a face o electrocardiograma, pentru a identifica rapid fibrilatie atriala. Odată cu deteriorarea fluxului anghină, palpitații, ritm cardiac compensa medicația recomandată pentru a opri și a prescrie un tratament adecvat.

Admiterea ivabradina trebuie întrerupt cu o zi înainte de The kardioinversii electrice.

In timpul tratamentului nu este recomandat de a conduce, trebuie amintit faptul că medicamentul denaturează percepția aprins ochii, mai ales pe timp de noapte.

vârstnic

pacienții vârstnici au nevoie pentru a produce o corecție de dozare, urmată de creșterea lentă.

Formulările care conțin (analog ivabradină)