Isotretinoin
conținut
- Denumirea chimică
- Chimice
- Efecte farmacologice
- Farmacodinamicii și farmacocinetica
- Indicaţii
- Contraindicații
- Efecte secundare
- Instrucțiuni de utilizare (metoda și dozare)
- Instrucțiuni pentru isotretinoin, administrarea sistemică
- Instrucțiuni pentru isotretinoin, în afara și utilizarea rectal
- Supradoză
- Interacțiune
- Termeni de vânzare
- Măsuri de precauție
- Copii
- Sarcina și alăptarea
- Formulările care conțin (analog)
- Opinii isotretinoin
- Preț isotretinoin, în cazul în care pentru a cumpăra
Descriere pe restante 01/27/2016
- Numele latin: Isotretinoinum
- codul ATC: D10AD04, D10AD54, D10BA01
- Formula chimică: C20H28O2
- Numărul CAS: 4759-48-2
denumirea chimică
acidul 13-cis-retinoic
chimice
In vivo, isotretinoin este sintetizat în organism, în cantități mici. Substanța este un izomer trans, care a fost numit vitamina A. După ceva timp după formarea acestui compus este reacționat cu o microfloră interioară și transformată în acid retinoic trans.
sintetizată artificial acidul 13-cis-retinoic Este portocalie sau portocaliu cu o nuanță de pulbere galbenă. Greutatea moleculară a compusului = 300,4 grame per mol.
Medicamentul fabricat sub formă de capsule sau tablete pentru administrare orală, baze de unguent, supozitoare pentru administrare rectală.
efecte farmacologice
Similar cu actiunea de vitamina A, anti-inflamator, anti-acnee, dermatoprotektivnoe, protivoseboreynoe.
Farmacodinamicii și farmacocinetica
Medicamentul are un efect asupra diferențierii terminale keranocitelor și regenerare și normalizează WRA implicând derivați de vitamina A. Substanța are un impact asupra microflorei intern, perturbarea expresia genei care este responsabilă pentru sinteza anumitor tipuri de proteine. Sub acțiunea compusului chimic este suprimat producția glandelor sebacee și scăderea numărului ca întreg.
ingestie isotretinoin are o capacitate de absorbție variabilă și biodisponibilitate scăzută. În același timp, consumul de acești indicatori au crescut în 2 ori. Concentrația maximă de medicament atinsă în 2-4 ore de la administrare. Gradul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 99%.
Metabolismul mijloace are loc în ficat, formarea metabolitului activ 3: 4-oxo-izotretinoin, 4-oxo-retinoin și tretinoin + metaboliți mai puțin semnificativi cuprinzând glucuronid. metabolism șizotretinoina și tretinoin Ele sunt strâns legate între ele. Un impact semnificativ asupra procesului are un circuit enterohepatic. Metabolismul are loc cu participarea CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 și CYP2C9 a citocromului P450. Perioada de înjumătățire a substanței este de aproximativ 20 de ore, metaboliții săi - până la 30 de ore. Medicamentul a eliminat prin rinichi și bilă.
indicaţii
medicamente isotretinoin sunt prescrise:
- pentru tratamentul severe acnee (La riscul de formare cicatrice, nodulocistică, acnee conglobata) Și dacă acneea nu este cedat la alte tratamente (pe cale orală sau rectală);
- la nivel local - la dermatita seboreica, dermatită periorală, acnee, rozacee.
Contraindicații
Medicamentul nu este indicat:
- în cazul în care sarcina este planificată;
- femeile gravide;
- în timpul alăptării;
- la alergii pe fond;
- în legătură cu tetraciclinele antibiotice.
Medicamentul nu trebuie administrat pe cale orală:
- în tulburări severe în ficat și rinichi;
- pacienții cu hipervitaminoza A;
- În cazul în care un nivel crescut semnificativ de lipide în plasma sanguină;
- la afecțiuni maligne.
Nu puteți utiliza supozitoare rectale, în cazul în care pacientul are boala colorectal.
trebuie respectate Atenție:
- la diabet;
- pacienții care au observat anterior depresiune;
- la obezitate și tulburări ale metabolismului lipidelor;
- alcoolici.
efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare ale medicamentului:
- uscăciune a mucoaselor și a pielii, dermatită, mâncărime, erupții alergice pe piele;
- eritem în față, transpirație, cheilită;
- peeling pe palme și tălpi, distrofie plăci de unghii, paronychia;
- conjunctivită, vedere încețoșată în întuneric fotofobie, auz, opacitatea corneei;
- dureri de cap, amețeli, greață;
- neutropenie, trombocitopenie, anemie, a crescut ESR;
- crescute de zahăr din sânge, mialgie, dureri articulare;
- sângerare din nas.
Rar observate:
- vasculita, creșterea sensibilității pielii la lumina de păr, subtierea;
- depresiune severitate diferite și comportament suicidar, convulsii, crește presiunii intracraniene;
- colită, sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal, creșterea enzimelor hepatice, hepatită (Cazuri izolate), hiperostoza.
Pentru uz extern a substanței poate fi observată înroșirea și descuamarea pielii, reacții alergice. Dacă utilizați unguentul pentru o lungă perioadă de timp se poate dezvolta cheilită sau conjunctivită.
Instrucțiuni de utilizare (Metoda și dozare)
Medicamentul administrat rectal, topic sau interior. Regimul de dozare este selectat în mod individual de către medicul curant.
Instrucțiuni pentru isotretinoin, administrarea sistemică
Medicamentul este prescris in timpul mesei. A început tratamentul, de obicei, cu 400-500 mg per kg de greutate corporală pe zi, distribuirea dozei zilnice în 2 doze. Durata tratamentului este de 4 până la 6 luni. Dacă este necesar, doza de tratament poate fi crescută la 2 mg per kg de greutate corporală pe zi.
Pacienții cu un grad ridicat de severitate al bolii renale doza zilnică trebuie redusă la 10 mg. corecție de dozare este realizată după consultarea unui medic, în funcție de răspunsul organismului la tratament sau severitatea reacțiilor adverse. Dacă o jumătate de an după începerea tratamentului numărul leziunilor a scăzut cu 70%, terapia este oprită. După 2 luni de curs poate fi repetat.
Instrucțiuni pentru isotretinoin, în afara și utilizarea rectal
Supozitoarele se administrează într-o doză de la 0,5 până la 1 mg per kg de greutate corporală în timpul zilei. Medicamentul este utilizat pe timp de noapte, înainte de a merge la culcare.
Unguent aplicat topic la un strat subțire pe zonele afectate ale pielii de 2 ori pe noapte pe pielea curată. Soluția poate fi aplicată cu ajutorul unui tampon de bumbac. Cursul de tratament - de la 1 la 3 luni. Se repetă, desigur, poate, după consultarea cu un dermatolog.
supradoză
cazurile de supradozaj nu sunt descrise. Tratament - simptomatic.
interacțiune
Utilizarea combinată a acestei substanțe cu alte retinoizii (adapalen, acitretină, retinol, tretinoin) Poate provoca hipervitaminoza A.
Cazurile de creștere presiunii intracraniene și dezvoltare pseudotumora creier atunci când sunt combinate cu droguri agenți antibacterieni tetraciclina.
Isotretinoin reduce eficiența progesteron și a contraceptivelor orale combinate care conțin progesteron.
Tratamentul simultan cu droguri sulfonamide, diuretice tiazidice, tetraciclină si alte medicamente care cresc fotosensibilitatea, crește probabilitatea arsuri și reacțiile la radiații ultraviolete.
tetracicline și glucocorticosteroizi slăbi eficacitatea unguente și loțiuni bazate pe această substanță.
termeni de vânzare
Posibil să aveți nevoie de rețetă.
Măsuri de precauție
Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate duce la dezvoltarea gipervitaminoza.
Pentru uz rectal și extern, în cazul în care deține o 1-2 săptămâni de terapie reacții alergice dezvoltate, tratamentul este recomandat întrerupere timp de 2-3 zile. Dacă au trecut simptomele, tratamentul poate fi reluat.
In timpul tratamentului se recomandă controlul periodic nivelul ficatului și lipide în plasma sanguină (înainte de tratament de 30 de zile de la începerea și la fiecare 12 săptămâni).
In timpul tratamentului agent și pentru o perioadă după ce donatorul nu poate fi pentru femeile care sunt de planificare pentru a avea un copil.
Medicamentul poate declanșa alergic la lentile de contact.
copii
Datele privind utilizarea medicamentelor în perioada prepubertari sunt limitate.
Sarcina și alăptarea
Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, în curs de pregătire pentru sarcină și alăptare.
Formulările care conțin (analog)
analogi structurali ai acestei substanțe: acidul 13-cis-retinoic, Verokutan, Retasol, unguent retinoic 0,05 și 0,1%, va șterge, Aknekutan, isotretinoin, unguent retinoic 0,01% Roaccutane.
Opinii isotretinoin
Opinii de acest lucru înseamnă foarte diferit. Medicii de multe ori raspund bine la medicamente si de multe ori le prescrie pentru acnee severitate diferite. Pacienții aceeași opinie cu privire la eficacitatea și siguranța acestui medicament au fost împărțite.
Aici sunt câteva comentarii ale capsulelor și tabletelor bazate pe isotretinoin:
- "... Acest medicament mi-a numit la medic pentru acnee. L-am luat pentru un an. Acum a fost de 1,5 ani, iar efectul încă persistă. Cel mai dificil lucru în timpul tratamentului a fost de a ridica doza corectă, printre efectele secundare se simt adesea uscat buzele, pielea, brațe, mâini și picioare";
- "... Sunt de acord capsule Isotretinoin timp de 2 luni. Inițial, coaja puternic de pe pielea mâinilor, buzelor a fost uscat. Cine a cumpărat un bun hidratant și uscăciune a trecut. După 14 zile de tratament persoana a devenit mult mai curat, este acum aproape precipitații";
- "... Nu mi-a plăcut de droguri, în timpul tratamentului de păr a căzut, coaja puternic de pe piele, buzele sunt atât de uscat încât era imposibil să zâmbească, dureri de cap, probleme cu somnul. Dupa 1,5 luni de chin, am schimbat medicii și sa mutat la alte medicamente".
preț isotretinoin, în cazul în care pentru a cumpăra
Price unguent isotretinoin (unguent retinoic 0,05 și 0,1%) este de aproximativ 230-350 ruble pe tub, 10 grame. Vand isotretinoin sub formă de capsule costa Aknekutan circa 2300-2600 ruble pe 30 de bucăți, o doză de 16 mg.