Topiramat

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare a topiramatului (Metoda și dozare)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

1 tabletă portocalie cuprinde o carcasă membrană 25 sau 100 mg topiramat.

Componente suplimentare: hidroxicarbonat grele de magneziu, amidon pregelatinizat, fosfat acid de calciu dihidrat, povidonă, stearat de magneziu.

compoziție coajă: un colorant special numit "sunset" galben, dioxid de titan, macrogol, hipromeloză, selekoat.

Forma de presă

Topiramatul este disponibil sub formă de tablete. tablete filmate, rotunde, biconvexe, de culoare portocalie.

Pe o tăietură pronunțată de pulbere aproape albă.

efecte farmacologice

Substanța activă aparține clasei de sulfat monozaharide substituite. topiramat activitatea antiepileptic.

componentă activă reduce incidența potențialelor de acțiune specifice, care sunt tipice pentru neuronii din depolarizare persistent care fiabil indică în funcție de blocare a efectului medicament pentru canalele de sodiu asupra stării generale a neuronilor înșiși.

În ceea ce privește anumite subtipuri ale activității GABA-receptor marcat potențarea GABA, modularea receptorilor GABAa ei înșiși. Substanță activă inhibă activitatea kainat, receptorilor AMPA ofera sensibilitate la glutamat, fara a afecta activitatea N-metil-D-aspartat.

Efectele de mai sus sunt dependente de doză și apar la nivelul topiramatului plasmei din sânge de la 1 la 200 microni (cu activitate minimă în intervalul 1-10 uM).

In plus, medicamentul este capabil să inhibe activitatea mai multor izoenzime ale anhidrazei carbonice. în acetazolamida Acest efect este mai puternic decât cel al topiramat, iar acest mecanism nu este plumb în formarea efectului antiepileptic al medicamentului.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Absorbția este rapidă și eficientă. Indicatorul biodisponibilității este de 80%. Consumul de alimente nu are nici un efect semnificativ clinic. După 2 ore după aplicare înregistrează concentrația maximă de ingredient activ în plasma sanguină.

Studiile au arătat că aproximativ 13-17% din topiramat este legat de proteinele plasmatice. După o singură distribuție a volumului de admitere orală este de 0.55 la 0.8 l / kg, în funcție de sex: bărbat de 2 ori mai mare decât la femei. Topiramatul este ușor pătrunde în laptele matern.

Acesta este metabolizat în ficat sistemul de reacție prin medicament hidroliză, hidroxilarea glyukonirovaniya 6 pentru a forma metaboliți care nu posedă activitate farmacologică.

Clearance-ul plasmatic Ore după administrarea orală de 20-30 ml / min. Pentru farmacocinetica o caracteristică medicament liniaritate: clearance-ul plasmatic stabil, dar aria de sub curba ASC (concentrație-timp) crește ca doza în intervalul de la 100 până la 400 mg.

În activitatea normală, cu drepturi depline a sistemului renal, concentrația de echilibru are loc în decurs de 4-8 zile.

Timpul de înjumătățire plasmatică după multiple a primit 50 și 100 mg topiramat de două ori pe zi este de 21 de ore. neschimbat topiramat și metaboliții săi sunt excretați prin sistemul renal.

În patologia renală și o scădere a clearance-ului creatininei (Mai puțin de 60 ml / min), se înregistrează scăderea clearance-ul renal al substanței active. hemodializă Acesta permite elimina aproape complet substanța activă din plasma de sânge, dacă este necesar.

indicaţii

Topiramatul este utilizat pentru epilepsie.

monoterapie

Pentru adulți și copii de la 3 ani. Medicamente prescrise pentru epilepsie nou diagnosticată.

terapia multimodală

Pentru adulți și copii de la vârsta de 3 ani diagnosticați cu crize tonico-clonice (generalizate și forma parțială). Medicamentul poate fi utilizat pentru ameliorarea convulsiilor la pacienții cu Sindromul Lennox-Gastaut.

Contraindicații

Topiramatul nu este administrat femeilor gravide, la hipersensibilitate individuală, lactație. sub formă de tablete nu este utilizat la copii și adolescenți (3 ani), din cauza dificultăților de înghițire tablete.

contraindicații relative:

• nefrourolitiaz;
• patologie renală și renală;
• hipercalciurie.

efecte secundare

Sistemul nervos (secțiunea centrală):

• disartrie;
• tremor la nivelul membrelor;
• ataxie;
• afazie;
• labilitate emoțională;
• nistagmus;
• paresteziile;
• amețeală;
• pervertire percepției gustului;
• hipersomnie;
• amnezie;
• gândire anormală;
• afectare a atenției.

tractului digestiv:

• gastrită;
• sete;
• salivație crescută;
• meteorism, flatulență armat;
• greață;
• constipație;
• sindromul diareic;
• boala de reflux gastro-esofagian;
• gură uscată;
• halitoza senzație;
• dispepsie.

Sistem musculo-scheletice:

• rigiditate musculară;
• crampe musculare;
• dureri în piept;
• disconfort la nivelul membrelor;
• umflarea articulațiilor, roșeață;
• mialgie;
• spasme musculare.

Sistemul cardiovascular:

• palpitații ale inimii;
• palpitații rare, bradicardie;
• hipotensiune arterială ortostatică.

Senses:

• lacrimare armat;
• diplopie;
• încălcare a percepției vizuale;
• miopie;
• edem conjunctival;
• hipertensiune oculară;
• formularul de închidere glaucom;
• orbire de noapte;
• midriază.

Organele de auz:

• surditate;
• disconfort în urechi;
• amețeală (Pediatric);
• surditate neurosenzorială;
• zgomote în urechi;
• dureri de urechi;
• încălcare a percepției auditive;
• surditate singură față.

Sistemul respirator:

• congestie nazală;
• dificultăți de respirație;
• rinoree (Pediatric);
• nazal sângerare;
• hipersecretie în sinusurile paranazale.

Alte reacții:

• acidoză metabolică;
• oboseală;
• umflarea feței;
• anxietate;
• pierdere în greutate;
• iritabilitate;
• polidipsie;
• urticarie;
• nefrolitiază;
• astenie;
• febră (în pediatria);
• sindrom gripal;
• dificultate urinat;
• modificări ale valorilor de laborator;
• edeme generalizate;
• dermatită alergică;
• extremitățile anticipate la rece.

Instrucțiuni de utilizare a topiramatului (Metoda și dozare)

Tablete pentru ore oral (indiferent de masă).

cu privire la utilizarea de topiramat în monoterapie Ghid

În tranziția la medicație este important să se ia în considerare faptul că dacă anulați epipripadki anterior terapiei anticonvulsive pot deveni mai frecvente. Dacă este posibil, terapia concomitentă a ridicat treptat din motive de siguranță, reducerea dozei la fiecare 2 săptămâni la 1/3.

Anularea medicamentelor care acționează ca inductori ai enzimelor hepatice, poate determina o creștere bruscă a concentrației de ingredient activ de topiramat, care necesită o reducere a dozei de model individuale.

Pacienții adulți administrate în timpul primei săptămâni până la 25 mg topiramat 1 dată pe zi (timp de recepție - înainte de culcare). Ulterior, la fiecare 1-2 săptămâni cantitatea de medicament este crescută cu 25-50 mg (doză zilnică luată 2 ore).

Atunci când se înregistrează manifestări de intoleranță recomandată mai creștere treptată a dozei sau o creștere în intervalul de timp. selectarea dozei este efectuată cu referire la efectul clinic.

Doza cea mai frecvent utilizate in monoterapie 100 mg pe zi (maximum - 500 mg). Atunci când formele refractare de epilepsie cu unii pacienți au nevoie de până la 1 g / zi.

Copiii de la 3 ani desemnează 0,5-1 mg / kg pe zi, în prima săptămână de tratament înainte de culcare. La fiecare 1-2 săptămâni de dozare crește la 0,5-1 mg / zi (2 ore pe zi). Atunci când se înregistrează manifestări de intoleranță recomandată creșterea intervalului de timp și o creștere lină.

Intervalul admisibil de doze de 3-6 mg / kg zilnic in pediatrie. Când au identificat recent crize parțiale doza maximă zilnică este de 500 mg.

Instrucțiuni de utilizare a topiramat în asociere

Doza inițială pentru adulți de 50 mg pe timpul nopții 1 dată pe zi în timpul primei săptămâni. Mai mult, cantitatea de medicament este crescută treptat la fiecare 1-2 săptămâni la 25-50 mg pentru a obține rezultatele dorite. Media zilnică alocat 200-400 mg pe oră 2. Poate crește până la o doză maximă - 1600 mg. În unele cazuri, efectul este posibil să se ajungă atunci când se iau timp de droguri 1 pe zi.

Terapia combinată la copii și adolescenți (3 ani)

Doza zilnică totală recomandată de producător, 5-9 mg / kg timp de 2 ore. Dozarea începe cu selecția de 25 mg pe timp de noapte. In plus, la fiecare 1-2 săptămâni cantitatea de medicament este crescută cu 1,3 mg / kg. La 30 mg / kg de droguri a fost bine tolerat.

În hemodializă atribuite doză suplimentară de topiramat egală cu zi (de 2 ore). Anulează medicamentul este efectuată treptat, reducerea la minimum a riscului de atacuri reînnoite.

supradoză

Înregistrat creșterea severității reacțiilor descrise mai sus secundare adverse. în mod eficient în timp util lavaj gastric, exploatație terapie posindromnoy.

Reziduurile de agent medicinal poate fi derivată prin hemodializă.

interacțiune

carbamazepină și fenitoina Topiramatul reduce nivelul din sânge, datorită inducției enzimelor specifice care sunt implicate în metabolism de droguri.

În câteva cazuri, a înregistrat o creștere a nivelului de fenitoină în sânge. Reducerea înregistrată a ASC digoxină cu tratamentul concomitent cu topiramat.

contraceptivele orale, compusă etinilestradiol și noretindronă, schimba clearance-ul lor (de la noretindron a crescut ușor, de la Etinilestradiol a crescut semnificativ). Ceea ce poate indica o scădere a eficacității contraceptivelor orale.

interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic de droguri cu metformin nu este descrisă, cu toate acestea, topiramat scăderea clearance-ului, iar Cmax și parametrii ASC au crescut Metforminul 18 și 25%.

Medicamentele care predispun la formarea nefrolitiaza, atunci când sunt combinate cu utilizarea topiramatului crește riscul formarea de pietre în sistemul renal.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Temperatura - până la 25 de grade. Recomandat pentru a fi protejat de lumină.

Perioada de valabilitate

2 ani.

Măsuri de precauție

întreruperea bruscă a Inacceptabil topiramat din cauza riscului ridicat de reînnoit epipripadkov. Studiile clinice au demonstrat siguranța eliminarea treptată a medicamentului în cadrul schemei: 50-100 mg intervale de o săptămână în tratamentul epilepsiei la adulți. La pacienții copii și adolescenți doza de medicament este redusă în termen de 2-8 săptămâni.

Dacă este necesar, retragerea rapidă a medicamentului din motive medicale necesită punerea în aplicare a controlului adecvat asupra stării generale a pacientului. Rata de excreție a substanței active prin intermediul sistemului renal depinde exclusiv de funcția renală, și nu depinde de grupa de varsta pacientului.

În selectarea dozei necesare pentru a se concentreze pe un tablou clinic si eficacitatea medicamentului, evaluarea severității reacțiilor adverse și gradul de control al convulsiilor. Pacienții cu afecțiuni renale stabilirea unei concentrații stabile a substanței active în plasmă necesită un timp mai îndelungat.

analogi de topiramat