Sandimmun Neoral

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare (Metoda și dozare)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• copii
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

• O capsulă medicament Sandimmun Neoral poate conține 25 mg, 10 mg, 50 mg sau 100 mg ciclosporina. Material suplimentar: etanol, D, L- tocoferol, propilen glicol, propilen glicol, gliceride ulei de porumb, glicerol 85% polioxil 40, dioxid de titan, gelatină.
• În 1 ml de soluție de medicament Sandimmun Neoral conține 100 mg ciclosporina. Substanțe suplimentare: aetanol bsolyutny, D, L- tocoferol, trigliceride ulei de porumb, propilen glicol, polioxil 40.

Forma de presă

Lumina capsule moi galben formă alungită, marcate cu litera «S a triunghiului“ și codul sub formă de etichete, doza corespunzătoare de medicament.

• 10 comprimate 10 mg per doză blistere- ambalaj blister 6 din hârtie.
• 5 comprimate de dozare 25 mg, 50 mg sau 100 mg per 10 blister blistere- realizat din hârtie.

Soluție limpede de culoare galben deschis sau maro deschis pentru ingestie orală cu uleiurile aromate caracteristice și etanol.

• 50 ml într-un pahar flacon cu flakone- un set pentru distribuirea unui teanc de hârtie.

efecte farmacologice

efect imunosupresiv.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

farmacodinamie

acțiune medicament imunosupresor, structura este ciclică polipeptidic, inclusiv 11 aminoacizi. imunosupresor selectiv care inhibă inducerea kaltsiynevrina limfocite în fazele inițiale ale ciclului celular. Ca rezultat al activării limfocitelor T și secreția de dependentă de antigen limfokinelor prevenite. ciclosporina Acesta acționează numai asupra celulelor și această acțiune temporar. nu suprima hemogenesis și nu modifică funcția de fagocite Spre deosebire de citostaticelor.

Aceasta crește funcționarea transplanturi alogen de inima, piele, pancreas, rinichi, intestin subțire, măduva osoasă și plămâni. Suprimă apariția răspunsurilor celulare împotriva alogrefa, artrită (Cauzate de adjuvant Freund) reacții de hipersensibilitate De tip întârziat de piele, encefalomielita alergică, o boală, "grefa-contra-gazda a bolii" (BTPH) și Sinteza anticorpilor limfotsitozavisimy T. Medicamentul este eficient în BTPH și transplantul de organe pentru prevenirea și tratamentul respingerii, precum și în tratamentul diferitelor boli autoimune.

O soluție de medicament - microemulsie preconcentrat, formând o microemulsie în mediul lichid (lichid, care soluția a fost agitată pentru administrare orală înainte de utilizare sau în prezența fluidelor în stomac folosind capsule). Din cauza acestei variabilitate redusă a parametrilor farmacocinetici este creat și un efect de dependență de doză lineară a substanțelor active cu o absorbție mai uniformă și dependență slabă a mesei.

Farmacocinetica

În aplicarea medicamentului asigură o expunere uniformă la substanța activă într-o zi și întregul curs al tratamentului de întreținere.

Biodisponibilitate variază în diferite populații de pacienți. Cea mai mare concentrație începe după ce se produce la aproximativ 2 ore de absorbție rapidă.

Substanța activă este distribuită în mare parte în afara fluxului sanguin. În sânge, este în principal în plasmă și eritrocite. Răspunsul la proteinele plasmatice este de aproximativ 90%.

transformat izoenzimei CYP3A4, dar, de asemenea, în intestin și rinichi, cu formarea de aproximativ 15 derivate. Principala cale de transformare nu există.

Excretați în bilă și nu în mod semnificativ prin urină sub formă de derivați. Final de înjumătățire de aproximativ 6 ore- la pacienții cu boală hepatică severă - aproximativ 20 ore.

indicaţii

Indicațiile asociate cu transferul

• Transplantul de măduvă osoasă: prevenirea respingerii de prevenire a transplantata- măduvei osoase și tratamentul bolii "boala grefă contra gazdă".
• Transplantul de organe solide: prevenirea respingerii alogrefelor de ficat, rinichi, plămân, inimă, pancreas, inima si respingerea transplantului pulmonar terapia kompleksa- in tratate anterior alt imunosupresori.

Indicațiile care nu sunt legate de transplant

• sindrom nefrotic, din cauza leziuni ale glomerulilor (segmentara și glomeruloscleroza focal, nefropatie mici modificări, membranoase glomerulonefrita). Medicamentul poate fi utilizat pentru a stimula și de a menține remisie, inclusiv cele cauzate de glucocorticosteroizi, în vederea abolirii acesteia din urmă.
• uveita endogen: Vision amenințând activă spate sau medie uveita natura infecțioasă cu ineficacitatea tratamentului tradițional sau în cazuri de yavleniy- adverse grave uveita, Behcet cu atacuri recurente de inflamatie pe fondul implicării retiniene.
• greu dermatita atopica, care necesită tratament sistemic.
• tratamentul sever artrita reumatoida într-o formă activă.
• tratamentul sever psoriazis, după eșecul sau lipsa tratamentului tradițional.

Contraindicații

hipersensibilitate prin intermediul componentelor.

Pentru indicații care nu sunt legate de transplant

Nu se recomandă să prescrie un medicament pentru pacienții cu modificări ale funcției renale (cu excepția suferinței sindrom nefrotic tulburări cu un grad acceptabil), tumori maligne, necontrolate hipertensiune, nu poate fi supus tratamentului adecvat al bolilor infecțioase.

efecte secundare

Cele mai multe dintre reacțiile adverse cauzate de utilizarea ciclosporina, reversibilă (la doze mai mici) și dependentă de doză. Spectrul acestor efecte același comportament pentru indicații diferite, dar severitatea și frecvența reacțiilor adverse variază. La persoanele după transplant de organe din cauza doza mare și durata mai mare a efectelor secundare de terapie vin la lumină mai mult și mai pronunțată decât la pacienții cu alte indicații.

Odată cu introducerea medicamentului observat intravenos observarea reacții anafilactice. Persoanele care au primit terapie combinată de medicamente sau tratament imunosupresor care cuprinde ciclosporina, Aceasta crește riscul de infecții și infestări parazitare. Este de asemenea posibila exacerbare a bolilor infecțioase disponibile anterior. Există dovezi de cazuri de leziuni infecțioase fatale.

Persoanele care primesc tratament imunosupresor cu medicamentul sau tratamentul combinat care cuprinde ciclosporină, un risc crescut de boli limfoproliferative, limfoamelor și neoplasmele maligne. Incidența acestor tumori crește cu intensitatea și durata terapiei imunosupresoare.

• Tulburări ale zonelor genitourinar: boli de rinichi.
• Tulburări ale circulației sanguine: o creștere a presiunii.
• Tulburări ale activității nervos: dureri de cap, tremur, parestezie, convulsii, dezorientare, confuzie, agitație, răspuns lent, tulburări vizuale, tulburări de somn, coma, orbire corticală, ataxie cerebeloasă, pareza, polineuropatie cu motor, nerv Disc edem ocular.
• Tulburări ale sistemului digestiv: greață, anorexie, dureri abdominale, vărsături, hiperplazie gingivală, diaree, munca de ficat, pancreatită.
• Tulburări ale metabolismului: hiperuricemie, hiperlipidemie, hipomagneziemie, hiperpotasemie, hiperglicemie.
• Tulburări ale sistemului musculo-scheletic: slăbiciune musculară, mialgii, crampe, miopatie.
• Tulburări ale sângelui: anemie microangiopatica hemolitica, trombocitopenie, sindrom hemolitic uremic, anemie.
• Reacțiile dermatologice: hipertricoză, erupții cutanate.
• reacție generală: umflare, oboseală și creștere în greutate.
• Tulburări ale metabolismului: ginecomastia, schimba în ciclul menstrual.

Instrucțiuni de utilizare (Metoda și dozare)

Instrucțiuni privind Sandimmun Neoral prevede luarea de droguri în interiorul, iar doza zilnică trebuie să fie întotdeauna împărțită în două etape.

Mergând cu instrumentul Sandimmun cu Sandimmun Neoral

Datele arată că în timpul unei astfel de tranziție în timp ce menținerea relațiilor de dozare 1: 1 valorile concentrației ciclosporină, înregistrate de sânge sunt comparabile. Cu toate acestea, mulți pacienți pot fi detectate niveluri mai ridicate de concentrație maximă și prelungirea timpului de înjumătățire. Dacă este necesar, doza Sandimmun Neoral este redusă prin selecție.

Având în vedere că tranziția poate conduce la creșterea expunerii de droguri, următoarele reguli.
La persoanele după terapia de transplant Sandimmun Neoralom trebuie să înceapă cu aceeași doză zilnică, care a fost primit mai devreme în cererea Sandimmun. nivel ciclosporina sânge trebuie verificate într-o săptămână după tranziție, și creatininei serice și a tensiunii arteriale în primele două luni după tranziție ar trebui să fie monitorizate. În cazul în care concentrația ciclosporina Este în afara domeniului terapeutic sau schimbarea detectată în orice alți parametri semnificativi doza recomandată ajustată în mod corespunzător.

La pacienții cu indicații de utilizare, care nu sunt asociate cu transplantul, terapia Neoralom Sandimmun se recomandă să înceapă cu aceeași doză, care a fost utilizată în tratamentul Sandimmun. controlul asupra conținutului creatininei ser și a tensiunii arteriale ar trebui să fie de două, patru și opt săptămâni după trecerea la un nou medicament. În cazul în care acești indicatori sunt în creștere în mod semnificativ, doza trebuie redusă cu 25-50%. Dacă crește conținutul de ser cu mai mult de 50%, doza trebuie redusă la jumătate. În cazul unor semne de efecte toxice sau cu o eficacitate scăzută trebuie să verifice, de asemenea, concentrația bazală a ingredientului activ.

Următoarele intervale de dozare ar trebui să fie considerate doar ca linii directoare. Controlul concentrației compusului activ trebuie realizată prin metode metoda radioimunotestare recunoscute utilizând anticorpi monoclonali.

transplantare

Când transplantare organe solide terapia Neoralom Sandimmun trebuie să înceapă înainte de operație (12 ore) la o doză de 10-15 mg / kg, divizată în două doze. Pe parcursul 7-15 zile după ce medicamentul este prescris de transplant în fiecare zi într-o doză identică, după care a fost redusă lent (sub control al nivelului ciclosporina) Pentru a aborda doza de întreținere de 2-6 mg / kg pe zi, divizată în două doze.

Sandimmun Neoral luate în asociere cu alte imunosupresori, inclusiv glucocorticosteroizi, precum și aparținând combinat cu trei componente (glucocorticosteroizi, azatioprina, Sandimmun Neoral) sau cuaternar (corticosteroizi, azatioprină, Sandimmun Neoral, Preparate monoclonali sau anticorpi policlonali) Tratamentul. Un sistem cu patru componente este utilizat la pacienții cu un risc ridicat de respingere. În cazul medicamentului în compoziția de dozare multicomponent regimuri terapeutice este redus inițial 3-6 mg / kg pe zi (două doze) sau modificări în procesul de tratare.

Într-un transplant de măduvă osoasă Doza inițială trebuie utilizată o zi înainte de intervenție. Aproape întotdeauna preferat este administrarea intravenoasă, dozarea recomandată este de 3-5 mg / kg corp pe zi. Administrarea de infuzie din aceeași doză este continuată timp de 2 săptămâni după intervenție, iar apoi se continuă tratamentul de sustinere cu formulare orală într-o doză zilnică de aproximativ 12,5 mg / kg. Tratamentul suportiv este efectuată timp de cel puțin 3 luni (de preferință șase luni), și apoi se reduce treptat doza de peste un an după transplant.

În prezența unor boli ale sistemului digestiv, ceea ce duce la o scădere a absorbției, poate fi necesară creșterea dozei de Sandimmun Neoral, sau, în unele cazuri, utilizarea intravenoasa Sandimmun.
După terminarea administrării Sandimmun la unii pacienți simptomele unei reacții pot să apară „grefă contra gazdă“, după reluarea regresie tratamentului. Pentru a trata starea în formă blândă cronică recomandată Sandimmun Neoral în doze mici.

Indicațiile care nu sunt legate de transplant

la uveita endogen pentru stimularea droguri luând remisiei doza zilnică inițială de 5 mg / kg oral activ până când simptomele de inflamație și de recuperare a acuității vizuale. In cazurile severe, doza poate fi crescută până la 7 mg / kg pe zi pentru o perioadă scurtă.

În cazul în care numai unul din controlul Sandimmun Neoralom nu este posibil, în scopul de a obține remisiunea sau pentru tratamentul de atac inflamator poate adăuga sistem glucocorticosteroizi.

Când doza terapia de întreținere trebuie redusă cu atenție pentru a obține cea mai mică doză terapeutică care nu depășește 5 mg / kg pe zi.

la sindrom nefrotic Stimularea remisiune Doza zilnică recomandată pentru adulți este de 5 mg / kg, și pentru copii de 6 mg / kg, în timp ce menținerea funcționării normale a rinichilor, fără a lua în considerare proteinurie. Indivizii cu insuficiență renală, doza inițială nu trebuie să depășească 2,5 mg / kg pe zi.

Atunci când se utilizează Sandimmun Neoral efect satisfăcător nu poate fi realizat, se recomandă să se amestece cu glucocorticosteroizi în doze mici. Dacă după 3 luni de tratament nu a reușit să realizeze o îmbunătățire semnificativă, medicamentul pe care doriți să anulați.

Doza trebuie să fie selectate în mod individual, ținând cont de disponibilitatea proteinurie și concentrației creatininei, dar este interzis să depășească doza pentru adulți de 5 mg / kg pe zi, și copii - 6 mg / kg pe zi.

Pentru terapia de întreținere, doza trebuie redusă treptat la cel mai scăzut eficient.

atunci când se tratează artrita reumatoida În prima lună de tratament se recomandă doza de 3 mg / kg pe zi, în 2 doze divizate. Cu dozare efect mic poate fi crescută lent, dar nu trebuie să fie mai mare de 5 mg / kg pe zi. Pentru a fi cel mai eficient poate dura până la 12 săptămâni de tratament cu Sandimmun Neoralom.

Pentru terapia de întreținere doza este ajustată individual în funcție de tolerabilitatea.
Medicamentul poate fi administrat cu o doză mică, glucocorticosteroizi și agenți non-anti-inflamatoare nesteroidiene. Sandimmun Neoral este permis să fie combinat cu un curs de șapte zile metotrexat în doze mici, la pacienții cu răspuns slab la terapia cu monoterapie metotrexat. doza inițială Sandimmun Neoral este de 2,5 mg / kg pe zi, cu doza poate fi crescută la un nivel maxim tolerabil.

In psoriazis, doza trebuie selectate individual. Pentru stimularea remisiunii doza recomandată inițială egală cu 2,5 mg / kg pe zi. În absența semnelor de ameliorare după o lună de tratament, doza zilnică poate fi crescută lent, dar nu trebuie să depășească 5 mg / kg. Tratamentul trebuie întrerupt în cazul în care un punct final clinic satisfăcător nu a fost identificat după 6 săptămâni de tratament, o doză de 5 mg / kg corp pe zi.

Pentru terapia de întreținere de dozaj individual potrivite la cel mai scăzut nivel eficient, dar nu mai mare de 5 mg / kg pe zi.

la dermatita atopica doza selectată în mod individual. Doza inițială recomandată - 2,5-5 mg / kg pe zi. În cazurile severe, un control rapid și adecvat al bolii poate fi efectuată utilizând 5 mg / kg pe zi. La atingerea unei doze de răspuns acceptabil trebuie redusă sau produsul eliminat treptat. ciclu de comportament re-tratament a permis apariția recurenței.

Indicații suplimentare pentru dozare în tratamentul psoriazisului endogen, dermatita atopică și uveita

Deoarece medicamentul poate perturba rinichi, este necesar să se stabilească o concentrație inițială fiabilă creatininei cu plasmă, cel puțin de două ori înainte de tratament. nivel creatininei Se recomandă să se controleze la intervale de două săptămâni pentru primele 15 săptămâni de tratament. În cazul în care în conținutul viitor creatininei rămâne aceeași, măsurătoarea trebuie efectuată lunar. Dacă nivelul de creatininei crește și rămâne crescut peste o treime din valorile inițiale, este necesară reducerea dozei de 25-50%. Dacă reducerea dozei nu conduce la o scădere a nivelului creatininei în termen de o lună, tratamentul medicamentos trebuie finalizat.

O astfel de încetare a tratamentului trebuie să fie apariția unei creșteri necontrolate a presiunii în timpul agentului de tratament.

Instrucțiunile privind utilizarea fondurilor sub formă de soluție

La cerere inițială:

• deschide capacul de plastic;
• desprinde complet maselotei;
• dop negru trebuie îndepărtate și eliminate;
• împinge tubul cu o lumină în interiorul dopului sticla;
• seringă de măsurare pus într-un capac de culoare albă;
• un cadran gradat volum seringă de soluție egală cu doza prescrisă;
• Eliminați toate bulele mari, se deplasează pistonul înainte și înapoi de mai multe ori înainte de a deconecta seringa și flaconul. Prezența unor bule foarte mici, nu este important și nu afectează doza;
• după utilizare pentru a șterge exteriorul unei seringi de măsurare și a pus-o în cazul său;
• închide flaconul.

Imediat înainte de utilizare soluția trebuie să luați din seringa de măsurare flacon, transferat într-un pahar și se amestecă cu mere sau suc de portocale. Și a recomandat se amestecă bine soluția băutură. Pentru reproducție nu trebuie utilizat în suc de grapefruit.

supradoză

Semnele de supradozaj nu sunt excluse în dezvoltarea reversibilă tulburări ale funcției renale, vărsături, dureri de cap, amețeli, tahicardie.

Tratamentul supradozajului: terapie simptomatică, antidot selectiv nu există. In timpul primelor 2 ore după administrarea medicamentului poate fi derivat dintr-un organism prin lavaj gastric.

interacțiune

medicamente care scad conținutul ciclosporina: carbamazepină, barbiturice, fenitoina, Sulfadimidine, Nafcilina, octreotid, rifampicină, Probucolul, Orlistat, ticlopidină, terbinafina, sulfinpirazonă, Bosentan- și înseamnă conținând sunătoare.

Medicamente care cresc concentrația ciclosporina: numărul antibiotice, macrolide, ketoconazol, itraconazol, fluconazolul, Voriconazol, nicardipină, diltiazem, verapamil, contraceptivele orale, metoclopramid, danazol, alopurinol, metilprednisolon, amiodarona, colchicină, acid folic, Imatinib, inhibitori ai proteazelor Nefazodonă.

Ar trebui să fie atenți atunci când este utilizat împreună cu compușii având proprietăți nefrotoxice, de exemplu, amfotericină B, aminoglicozidele, ciprofloxacina, trimetoprim, vancomicină, agent antiinflamator nesteroidian, metotrexat, melfalan, blocanți ai histaminei H2-receptori.

Ar trebui să evite, de asemenea, utilizarea simultană ciclosporina cu tacrolimus, deoarece aceasta poate duce la un risc crescut de nefrotoxicitate.

utilizarea combinată nifedipina și ciclosporina Aceasta duce la o mai puternică hiperplazie gingivală, decât atunci când terapia în monoterapie ciclosporină.

utilizarea combinată diclofenac și ciclosporina crește foarte mult biodisponibilitatea primul cu posibila dezvoltare a muncii renale.

ciclosporina Ea coboara garda la sol Colchicina, digoxină, prednisolon, statine și etoposid.

ciclosporina poate stimula efectele toxice colchicină (dezvoltare neuropatie sau miopatie), În special la pacienții cu insuficiență renală.

creșterea creatininei observate atunci când schimbul Iverolimusa sau sirolimus cu doze mari ciclosporina sub forma unei microemulsii. De asemenea, utilizarea combinată a ciclosporina cu sirolimus sau everolimus Aceasta duce la o creștere semnificativă a concentrației lor în sânge.

Trebuie avut grijă atunci când se utilizează ciclosporina cu agenți care economisesc potasiu sau suplimente de potasiu, din moment ce nu exclude dezvoltarea unei puternice hiperkaliemia.

Atunci când utilizați ciclosporina și repaglinidei posibil să crească concentrația sanguină a riscului crescut de acesta din urmă și hipoglicemie.

Atunci când sunt combinate cu medicamente nefrotoxice și medicamente care cresc concentrația de ciclosporină necesită monitorizarea funcției renale.

Sucul de grapefruit crește biodisponibilitatea formulării substanței active.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Păstrați departe de copii. Capsulele sunt menținute la o temperatură de 25 ° C Soluția a fost depozitată la 30 ° C

Perioada de valabilitate

3 ani.

Măsuri de precauție

Medicamentul trebuie utilizat numai experți care au experiența tratamentului imunosupresor clinică și având capacitatea de a măsura presiunea, examenul fizic și control al nivelului creatininei în sânge. Supravegherea persoanelor care au suferit transplant de organe și primirea de medicamente ar trebui să fie efectuate în facilitățile oferite de personal special instruit, de laborator și alte resurse necesare.

În aplicarea ciclosporina crește riscul limfoamelor și alte boli maligne. Risc crescut depinde de amploarea și durata imunosupresia.

Avand in vedere riscul de cancer de piele, cu cei care primesc ciclosporina, ar trebui să evite expunerea prelungită la lumina directă a soarelui, radiații UV și photochemotherapy.

cerere imunosupresori predispune la apariția unei varietăți de infecții fungice, bacteriene, virale și parazitare. Prin urmare, este necesar să se aplice sistemul de metode de prevenire și tratament eficace, în special în cazul utilizării prelungite tratament imunosupresor multicomponent.

În primele câteva săptămâni de tratament, Sandimmun Neoralom nu exclude apariția unor complicații frecvente și periculoase - conținut crescut creatininei și uree. Aceste modificări sunt reversibile și sunt dependente de doză, normalizate prin scăderea dozei.

Pacienții vârstnici trebuie să monitorizeze cu atenție funcția renală.

In mijloace de terapie necesită un control de presiune regulată. Odată cu creșterea presiunii, trebuie efectuată tratament antihipertensiv.

Medicamentul imbunatateste secretia din organism magneziu, ar putea duce la semnificative hipomagneziemie. În legătură cu acest fapt, în perioada peritransplantatsionnom sfătuiți să monitorizeze nivelul de magneziu în sânge. Dacă este necesar, să ia medicamente magneziu.

Este recomandabil să se controleze conținutul acid uric în sânge, în special la persoanele cu anterioare hiperuricemie.

Pe parcursul perioadei de tratament cu vaccinarea poate fi avea o effektivnost- mai mică ar trebui să evite utilizarea vaccinurilor vii atenuate.

analogi