Manualul de instrucțiuni Velcade

Grupa Farm: Velcade se referă la grupul de medicamente pentru tratamentul tumorilor.

forma de eliberare a medicamentului, ingredientele sale și ambalarea

Velcade a produs ca o pulbere liofilizată, care este utilizată pentru prepararea unei soluții pentru injecții intravenoase și subcutanate.

Pulberea a fost depozitată într-un flacon de sticlă, un volum de 10 ml, ambalate într-un blister și închis într-o cutie de carton.

1 flacon conține un medicament bortezomib 3,5 mg și 35 mg de manitol ca excipienți.

Mecanismul de acțiune

Bortezomib - o substanță care inhibă reversibil producerea de 26S-proteazom în celulele mamiferelor. 26S-proteazom este un complex de natură proteine, care afecteaza proteinele asociate cu ubikvintinom. Acest mecanism este implicat în menținerea constanței mediului intracelular. Inhibarea proteazomului prin cascadă serie de reacții care duc la o perturbare a homeostaziei și, ulterior, la moartea celulei.

Atunci când este testat in vivo de droguri încetinit creșterea celulară în tumorile simulate, inclusiv in mielom multiplu.

Farmacocinetica

Administrarea intravenoasă se realizează bortezomib în doze de 1 mg / m2 și 1.3mg / m2. Concentrația maximă de sânge de 57 și 112 ng / ml, respectiv. Pentru administrări repetate aceste numere crește și variază între 67-106 și 89-120 ng / ml.

După introducerea medicamentului distribuit rapid la toate țesuturile, legarea de proteinele plasmatice - aproximativ 83%.

Metabolismul ingredientului activ au un rol direct izoenzimelor CYP3A4, CYP2C19 și CYP1A2. În același timp, metaboliți formați nu prezintă nici o acțiune farmacologică caracteristică a bortezomib.

Modalități de eliminare a medicamentului nu au fost studiate la om. Timpul de înjumătățire după administrare repetată este mai mare decât în ​​primar și variază între 40-193 ore.

Sa studiat efectul vârstei asupra farmacocineticii Velcade, rasă, și sexul pacientului.

În tratamentul pacienților cu cancer cu tulburări hepatice nevoie concomitent pentru a ajusta doza depinde de severitatea disfuncției de organ. nu este necesară modificarea dozei de Velcade in afectiuni usoare ale ficatului. La dizabilități moderate și severe ar trebui să reducă doza și să monitorizeze îndeaproape procesul de terapie.

Caracteristicile farmacocinetice Velcade administrate în diferite doze și căi diferite nu alterate în timpul funcționării renale, indiferent de gradul de disfuncție de organ.

Când a numit?

Velcade medicament prescris pentru:

• mielom multiplu
• limfom cu celule de manta, cu condiția ca pacientul a primit deja cel puțin 1 linie de tratament.

Când și cui nu este recomandată

Velcade este contraindicat în caz de:

• sunteți hipersensibil la bortezomib, bor și / sau manitol
• Sarcina și alăptarea
• copilărie
• pericardită
• boli pulmonare

prudență extremă ar trebui să fie exercitată atunci când se utilizează Velcade la:

• moderată până la severă, disfuncție hepatică
• disfuncție renală severă
• tulburări convulsive, epilepsie
• tendința de a leșin
• neuropatie diabetica de origine
• deshidratare cauzate de vărsături sau diaree
• constipație
• risc de insuficiență cardiacă.

dozare

Drug Velcade este destinat numai pentru injectare intravenoasă și subcutanată. Intrare nevalidă intertekalno așa cum au fost înregistrate decese.

Pentru administrare intravenoasă, o soluție cu o concentrație de 1 mg / ml subcutanat 2,5 mg / ml.

Concentrația trebuie calculată foarte atent, deoarece este diferit pentru diferite căi de administrare.

Administrarea intravenoasă este efectuată timp de 3-5 secunde sau subcutanat. Doza inițială este de 1,3 mg / m² cu multitudinea de 2 ori pe săptămână. Terapia a fost efectuat 2 săptămâni (4 injecții), apoi se observă un interval de 10 zile. Asigurați-vă că pentru a observa intervalul de 72 de ore între injecții.

Evaluează rezultatul clinic al terapiei costă numai după 3 sau 5 cursuri de tratament. În cazul în care rezultatul terapeutic maxim a fost atins, este necesar să se petreacă încă 2 cursuri pentru a fixa.

Dacă tratamentul nu este dat rezultat suficient, experții pot fi numiți ca un tratament combinat cu Velcade plus dexametazona în doze mari. Cu fiecare injecție, administrat oral 40 mg dexametazonă, împărțind acest număr la două treceri. Prima jumătate este luat pe cale orală în Velcade injecții pe zi, iar a doua în ziua următoare.

Toate modificările legate de starea pacientului în timpul administrării medicamentului trebuie monitorizată cu atenție și însoțite schimbarea dozei și frecvența tratamentului.

dozare

Velcade se referă la preparate pentru tratamentul tumorilor, deci trebuie tratate cu mare precauție. Soluție injectabilă impune respectarea normelor de sterilitate. Ar trebui să evite contactul cu pielea de soluție, pentru acest lucru ar trebui să utilizați mănuși și alte articole de îmbrăcăminte de protecție. Velcade nu se amesteca cu alte medicamente, cu excepția salină (clorură de sodiu 0,9%).

Pentru administrarea intravenoasă ca solvent luați 3,5 ml soluție salină per 1 flacon Velcade. Astfel, o concentrație de soluție preparată de 1 mg / ml. Controlul calității se efectuează în mod necesar lichid rezultat - ar trebui să fie incolor și transparent, fără impurități mecanice. Dacă există vreo abatere de la normele specificate folosesc soluție injectabilă este imposibilă. Introducere funcționează intravenos prin cateter timp de 3-5 secunde, apoi cateterul a fost spălat cu soluție salină.

Pentru administrare subcutanată, în solvent, luând 1,4 ml de soluție salină pentru a se obține produsul finit o concentrație de 2,5 mg / ml. Controlul de calitate este aceeași - incolor, transparent și fără impurități mecanice. Orice abatere este motivul pentru utilizarea soluției, deoarece acesta nu poate fi utilizat pentru injectare. Locul de injectare este pielea de la nivelul coapsei sau abdomenului (dreapta sau stânga). Se administrează subcutanat de droguri. Fiecare injecție ulterioară trebuie efectuată într-un loc nou, cu o distanță minimă de la locul injecției anterioare. - 2,5 cm Ele nu ar trebui să fie injectat în zonele furioase, deteriorate cu vânătăi, precum și în cazul în care este dificil de a introduce acul. Dacă există o reacție locală la medicament poate trece la introducerea soluției la o concentrație de - 1 mg / ml medicament sau poate fi administrat intravenos.

simptome și tratamentul lor.

Semnele de supradozaj de droguri este o scădere bruscă a tensiunii arteriale, scăderea numărului de trombocite în sânge, cu un rezultat fatal. Aceste simptome apar atunci când doza este crescută de 2 ori.

Terapia stării supradozajului este monitorizată îndeaproape semnele vitale, a organelor, scăderea tensiunii arteriale (folosind o perfuzie intravenoasă, numirea vasoconstrictor), temperatura corpului. antidot specific pentru medicamentul nu este stabilit.

interacțiunea Velcade cu alte medicamente.

Bortezomib este un inhibitor slab al izoenzimelor CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 și CYPZA4. Prin urmare, trebuie să fim precauți atunci când primesc alte medicamente capabile să influențeze activitatea acestor substanțe. Deoarece ketoconazol, izoenzima CYP3A4 având un efect deprimant asupra farmacocineticii bortezomibului, prin urmare, administrarea concomitentă a acestor medicamente ar trebui să fie efectuate în grija medicilor. Același lucru este valabil și pentru primirea cu Velcade și ritonavir.

Eficacitatea redusă a Velcade când a primit în timpul tratamentului cu rifampicină, carbamazepină, fenobarbital, fenitoină - inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4. Dar dexametazona prezintă capacitatea de a induce mai puțin pronunțată a substanței, prin urmare, nu are un impact semnificativ asupra eficienței bortezomib.

Tratamentul combinat cu melfanom Velcade și prednison este permisă, deoarece o modificare a caracteristicilor farmacocinetice ușor.

Cu antidiabetice orale pot schimba activitatea cu dezvoltarea, ca și creșterea sau scăderea glicemiei sub normal.

Utilizarea atentă a medicamentelor în combinație cu presiune, agenți antivirali, statine.

Caracteristici ale aplicării Velcade în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Velcade în perioada fertilă și alăptării este strict interzisă.

efecte secundare

Din partea de organele hematopoietice: perturbarea parametrilor de laborator pentru a reduce numărul de celule - trombocite, leucocite, limfocite, neutrofile și altele

Din inima și vasele de sânge: infarct, stop cardiac, insuficiență cardiacă, aritmie, edem țesutului pulmonar, scăderea tensiunii arteriale și creșterea, încetinirea ritmului cardiac, hemoragie în membrane de creier, accident vascular cerebral, inflamație a pereților vaselor, embolia vaselor periferice și centrale.

Pe o parte a sistemului respirator: o încălcare a frecvenței respiratorii, dificultăți de respirație. Tuse, rinită, dureri în piept, în sinusul, insuficiență respiratorie, sângerări la nivelul alveolelor.

Din tractul digestiv: dispepsie, apetit scazut, balonare, stomatită, durere în gât, inflamația mucoasei stomacului. Inflamarea pancreasului, hipersalivație și decolorarea limbii, colită.

Ficat: inflamație, hemoragie, valori crescute ale bilirubinei în sânge, lipsa de funcționare a corpului.

Pe o parte a sistemului nervos central: neuropatie, convulsii, pierderea conștienței, disfuncții ale gustului, tulburări de vorbire, tremor, tulburări de memorie și atenție.

Pe partea din minte: confuzie, alternanța de excitație și de inhibiție, depresie, insomnie, iritabilitate.

Rinichi și alte organe ale căilor urinare: afectarea urinare, insuficiență renală, incontinență urinară, sânge și proteine ​​în urină, modificarea cantității de urină, durere în regiunea lombară.

În partea a urechii: o încălcare a funcției auditive, tinitus, surditate în ambele urechi.

Ochiul: alterarea funcției vizuale, inflamația conjunctivei, mucoase uscate, sângerare, orbire, herpes ochi.

Pe partea sistemului imunitar: reacție alergică - angioedem, hipersensibilitate la ingredientele sale.

Pe partea de metabolism: deshidratare, potasiu alterată, sodiu, calciu, magneziu, fosfor și acid uric în sânge, epuizarea, deficit de vitamina B12.

Piele: erupții cutanate, umflături, mâncărimi, urticarie, psoriazis, noduli sub piele, pigmentarea pielii, căderea părului, transpirație crescută, mai ales noaptea, echimoze si hematoame.

Pe partea sistemului musculo-scheletice: dureri la nivelul mușchilor și articulațiilor, crampe, spasme, convulsii, afectarea mobilității articulațiilor și umflare.

În partea a sistemului de reproducere: disfunctie erectila, dureri în testicule.

Cum și în cazul în care se păstrează?

Velcade stocat în ambalajul original timp de 3 ani de la data fabricației, la o temperatură de 30 ° C Păstrați departe de copii.

Injecția preparată poate fi depozitată într-un flacon sau o seringă de cel mult 8 ore într-o cameră cu iluminare naturală, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul face parte din lista de medicamente prescrise.

preţ Velcade

Liofilizat Velcade pentru 3mg de injectie - 55000-60000 ruble.