Midazolam

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Midazolam, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• nou-născuți
• vârstnic
• cu alcool
• Sarcina și alăptarea
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

8-clor-6- (2-fluorfenil) -1-metil-4H-imidazo [1,5-a] [1,4] benzodiazepină (sub formă de clorhidrat sau maleat)

chimice

Midazolam aparține unei clase benzodiazepină sedative. Substanța a fost sintetizat în '76 a secolului 20 oamenii de știință americani Walser și Fryer.

Midazolamul este mai sigur decât altele benzodiazepine. După utilizarea sa la pacienții cu mai puțin probabil să se dezvolte tromboflebită. Proprietățile substanței studiate cu atenție de la sfârșitul anilor 70 și 90, până când a fost găsit eficacitatea ridicată în tratamentul crizelor epilepsie. În acest moment, cele mai utilizate pe scară largă în anestezie. În SUA, substanța este utilizată ca medicament pentru injecția letală pentru cei condamnați la moarte.

Substanța este cel mai frecvent prescris pentru premedicație înainte de intervenții chirurgicale, deoarece are un timp de recuperare rapidă, de înaltă eficiență și toxicitate scăzută. Convenabil, medicația de multe ori cauze amnezie anterogradă, care blochează amintirile rele ale pregătirii pacientului pentru o intervenție chirurgicală. Cu toate acestea, pacienții în dependență de benzodiazepine poate provoca convulsii și supradoze mixte.

midazolam decofrante

Un medicament produs în formă clorhidrat sau maleat. Maleatul - cristale albe sau gălbui, slab solubil în apă. clorhidrat de midazolam Se dizolvă bine în apă, și cel mai adesea este folosit în mierea sa. practică.

efecte farmacologice

Hipnotic, anxiolitic, sedativ, anticonvulsivant, amnezică, relaxant muscular.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Ca și alți membri ai acestei serii de preparate, midazolam interacționează cu specific benzodiazepinele receptori, care sunt situate în complexul receptor postsinaptic gamma-aminobutiric. Substanța crește sensibilitatea acestor receptori este expus la GABA neurotransmitator, crește frecvența de deschidere a canalelor de ionii de clor, inhibă aproape complet activitatea neuronilor. Midazolam, de asemenea, duce la acumularea acid gamma-aminobutiric în cleft sinaptice și sprijină astfel anestezia generală la un nivel suficient.

Medicamentul reduce timpul de a adormi, creșterea lungimii și calității somnului nu afectează somnul REM.

În cazul în care medicamentul este administrat pe cale orală, ingredientul activ devine rapid în circulația sistemică, este aproape complet absorbit de tractul gastrointestinal. Midazolam concentrația sa maximă atinsă într-o oră. Trebuie remarcat faptul că rata de realizare Cmax independent de ingestia de alimente.

Atunci când se administrează intravenos agent absorbit metabolizat mai rapid medicament aproape toate au intrat (biodisponibilitate mai mare de 90%). Concentrația maximă în sânge - în jumătate de oră (maxim 45 minute). Efectul sedativ poate fi observat după minute și jumătate după injectare (15 minute după administrarea intramusculară).

Gradul de legare a substanței de proteinele plasmatice (albumină) Atinge 98%. De droguri este capabil de a depăși sânge-creier, bariere placentare, pătrunde în laptele matern. In ficat, aproximativ 45% înseamnă supuse reacțiilor metabolice - hidroxilarea cu sistem Citocromul P450 3A4. 2 rezultate în formarea metabolitului activ: 1 gidroksimidazolam (60%) și 4-hidroxi-midazolam (Mai puțin de 5%).

medicament afișat este excretat prin rinichi ca metaboliți și ușor - neschimbate. Timpul de înjumătățire - o jumătate până la 3 ore.

La vârstnici, nou-născuții cu boli hepatice severe, obezitate și insuficiență cardiacă congestivă parametrii farmacocinetici mai multe modificat de înjumătățire este de obicei crescut.

amnezie pacienți adulți are loc într-o jumătate de oră - o oră prin injecție intravenoasă sau intramusculară. cazuri de activitatea amnezică înseamnă și atunci când sunt ingerate.

În cele mai multe cazuri, midazolam după ce pacientul este administrat analgezice narcotice sau alte medicamente pentru anestezie generala. Din cauza numărului insuficient de studii clinice și durata scurtă a efectului medicamentelor asupra unei persoane care nu se poate face o concluzie cu privire la efectele cancerigene de midazolam.

Substanța nu arată activitatea mutagenă, nici un efect nici fertilitate. mijloace de recepție sistematice ar putea duce la dezvoltarea dependenței fizice și retragere.

indicaţii

Medicamentul este utilizat:

• pentru premedicație pacienți înainte de intervenția chirurgicală (tablete și injecții);
• în încălcarea de somn, probleme de adormire naștere, mai devreme (tablete);
• pentru sedare pacient în timpul unitatea de terapie intensivă (injecție intramusculară);
• ca inducerea anesteziei cu inhalare sau mixt anestezie (Intravenos);
• în terapia complexă pentru tratamentul ataralgezii copii (+ ketamină, intramuscular).

Contraindicații

Midazolam, ca și alți membri ai grupului benzodiazepine necesită îngrijire în uz.

Ele nu pot fi atribuite:

• gravidă (1 trimestru) și femeile care alăptează;
• pentru tulburări mintale, psihoze, depresiune;
• alcoolici;
• la alergii Midazolam sau benzodiazepine;
• pacienții cu dependență de droguri;
• la miastenia gravis;
• copii (pentru forma de tablete).

Fiți atent mai ales:

• 2 și 3; trimesters
• la leziuni organice ale creierului;
• oameni cu inima, respiratorii (apnee) Sau insuficiență hepatică;
• în cazul în care substanța este utilizată pentru inducerea anesteziei la copii.

efecte secundare

Următoarele reacții adverse pot să apară în cazul tabletelor:

• slăbiciune somnolență și letargie generală;
• dulling sentimentelor și emoțiilor, scăderea vitezei de reacție psihomotorie;
• dureri în cap, ataxie;
• depresiune;
• amețeli, diplopie;
• În funcție de doza, există o probabilitate de amnezie;
• agresivitate, agitație, entuziasm și alte reacții paradoxale (Probabilitatea de a dezvolta mai mare la alcoolici, dependenți de droguri, persoanele în vârstă și copii, prin administrare parenterală);
• indigestie;
• erupții cutanate, reacții alergice;
• hipotensiune;
• dezvoltarea toleranței, retragere și dependența de droguri.

La pacienții cu vârsta peste 60 de ani crește riscul de cădere, fracturi de sold și tulburări de memorie.

Cu utilizarea pe termen lung benzodiazepine memorie mult mai rău, în care pacientul care poate sau nu poate observa. Este dovedit faptul că restaurarea finală a proceselor normale de gândire are loc după o jumătate de an după ce a luat substanța.

Pentru administrare intravenoasă și intramusculară, dar înainte de aceste reacții sunt, de asemenea, uneori apar:

• laryngism;
• inhibarea funcțiilor respiratorii, până la oprirea respiratiei sau a inimii;
• dificultăți de respirație, convulsii, sedare excesivă;
• abstinență, vasodilatație;
• hipotensiune arterială, creșterea HR;
• constipație, vărsături;
• urticarie, erupții cutanate și mâncărime;
• reacții anafilactice, reacții anafilactice;
• în combinație cu fentanil un risc crescut de apnee și hipoxemie.

Midazolam, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Mod de dozare și de a primi este determinată de către medicul curant.

înseamnă în interiorul numește 7.5-15 mg pe zi, la culcare. Tableta nu poate fi divizat sau mestecate.

Durata tratamentului nu trebuie să depășească 14, este de preferință - câteva zile. Pacienții cu risc, tratamentul ar trebui să înceapă cu doze minime.

Anesteziologie și medicină de terapie intensivă se utilizează intramuscular sau intravenos, rectal (pentru copii), în interior.

doza depinde de efectul dorit, și caracteristicile individuale ale pacientului.

pentru premedicație:

• administrat intramuscular 100-150 mg per kg greutate corporală pe oră înainte de anestezie;
• administrată intravenos la 50-100 mg per 1 kg greutate timp de 10 minute.

Doza de 150-200 micrograme per kg greutate corporală este utilizat în general în combinație cu analgezice pentru a crea anestezie. Capabil să susțină injectarea intravenoasă suplimentară.

supradoză

Simptomele de supradozaj sunt: ​​slăbiciune generală, în special slăbiciune în mușchi, confuzie, dezvoltarea reacțiilor paradoxale, somn profund, amnezie, apnee, comă, absența respirației sau bătăilor inimii, arefleksiya.

Ca tratament se recomandă inducerea vomei (spălare de stomac), pentru a da victimei chelatori (După tablete) anapnotherapy, stimularea inimii. recepție prezentat antagoniști ai receptorului de benzodiazepină.

interacțiune

Midazolamul nu poate fi combinat cu agenți de deprimante ale SNC și inhibitori izoenzimei CYP3A4 (darunavir, alprazolam, difenhidramina, amprenavir, zopiclone, aprepitant, indinavir, atazanavir, tramadol, atorvastatină, buprenorfină, verapamil, haloperidol, clonazepam, propofol, topiramat).

Atunci când sunt combinate cu mijloace voriconazol se recomandă ajustarea dozei de midazolam.

cafeină la o doză de 250 mg este capabil de a reduce semnificativ efectele sedative ale agentului.

Substanța crește efectele medicamentelor pentru anestezie si durere ucigasi: bupivacaina, acid valproic, hidroxizin, diazepamul, diltiazem, ketamină, lidocaină.

ketoconazol crește în mod semnificativ clearance-ul plasmatic și concentrația plasmatică a scade de droguri, astfel sedare amplificat și durează mult mai mult.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Preparate pe bază de midazolam depozitate departe de copii, la o temperatură nu mai mare de 30 de grade.

Perioada de valabilitate

5 ani.

Măsuri de precauție

Utilizați un medicament pentru injecție intravenoasă trebuie să fie cu precauție, numai într-un mediu spitalicesc și de personal special instruit.

După injectare, pacientul trebuie supravegheat cu atenție timp de 3 ore.

Este necesară prudență atunci când se utilizează facilitățile de femeile gravide, pacienții vârstnici, persoane cu droguri sau dependenta de alcool la copii mici sau persoane cu mentalitate instabilă.

Midazolam și metaboliții săi activi se pot acumula în organism. Mai ales la pacienții cu boli ale rinichilor sau ficatului.

În timpul tratamentului înseamnă mai bine să se abțină de la o mașină sau un alt management al transportului.

În termen de o zi după administrarea nu este recomandată utilizarea de alcool sau de alte substanțe, deprimante ale SNC. Ar trebui să fie amintit cu privire la oportunitățile de dezvoltare retragere, insomnie, Dependența de droguri.

nou-născuți

In tratamentul copiilor nou-născuți înseamnă că trebuie să fie foarte atent. Substanța nu poate fi utilizat mai mult de 72 de ore, administrată în bolus intravenos.

vârstnic

Persoanele în vârstă de peste 60 de ani prezintă o sensibilitate specială la midazolam. Metabolismul la acești pacienți este încetinit, efectele secundare sunt mult mai probabil.

cu alcool

Medicamentul nu poate fi combinat cu alcool.

Sarcina și alăptarea

Substanța este contraindicat pentru a primi 1 trimestru de sarcină. O atenție deosebită se recomandă să respecte pe 3 trimestru de sarcină.

Se recomandă întreruperea alăptării.

Formulările care conțin (analog)