Temodal

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare a Temodal
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

În 1 capsulă conține 5, 20, 100, 140, 180 sau 250 mg de ingredient activ - temozolomidă.

sunt utilizate ca substanțe auxiliare: lactoză anhidră, dioxid de siliciu coloidal, acid tartric și acid stearic și carboximetil amidon de sodiu.

Forma de presă

Medicamentul este sub formă de capsule gelatinoase tari, carcasa, care este de culoare albă. Capsule complet opac. În interiorul capsulei conține o pulbere de culoare deschisă (nuanță poate varia de la alb pur la ușor verzui și ușor roz).

Capsulele sunt coajă tare din gelatină, care este prezent "capac" bogată tentă albastră. Pe suprafața capsulelor însele au două fâșii, care sunt paralele între ele, precum și marcarea SP și nivelul temozolomidei. De exemplu, capsule de 180 mg sunt marcate "180 mg", 250 mg capsule - "250 mg" etc. Pe capacul este aplicat pe numele medicamentului.

Temodal de droguri se face în următoarele forme:

• Capsule de 5 mg, № 5, № 20;
• 20 mg, capsule № 5, № 20;
• Capsule 100 mg, № 5, № 20;
• Capsule 140 mg, № 5, № 20;
• Capsule 180 mg, № 5, № 20;
• Capsule 250 mg, № 5, № 20;
• liofilizat pentru soluție perfuzabilă 100 mg.

efecte farmacologice

Medicamentul are Temodal efect antitumoral.

După intrarea agentului activ în circulația sistemică, la pH-ul fiziologic suferă rapid conversie neenzimatică - conversia în monometiltriazenoimidazolkarboksamid compus activ (MTIK). Citotoxicitatea MTIK se crede a fi din cauza procesului de alchilare ADN.

Alchilarea (metilare) guanină, la rândul său, aceasta are loc în principal în poziția 6 și O N 7. Aparent, leziuni citotoxice, care apar ca o consecință a acestui proces, care acționează ca o reacție reductiva activator al reziduului de metil.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

aspirație

Temozolomide (Temozolomide) absorbit rapid și complet, iar concentrațiile plasmatice maxime de sunt atinse, în medie, după 60 de minute. Alimentele scad viteza și gradul de absorbție a temozolomidei. Valoarea medie a concentrației plasmatice maxime a scăzut cu 32%, iar efectul substanței active este crescut de 2 ori (de la 1 până la 2,25 ore). Acest lucru se întâmplă atunci când medicamentul este luat imediat după un mic dejun grele constând din produse grase, carbonice.

distribuire

Temozolomide este alocat un volum mediu de 0,4 l / kg (% CV = 13%). Cu proteine ​​plasmatice umane legat slab. Procentul mediu de radioactivitate totală este de 15%.

metabolism

Temozolomide apare hidrolizează spontan la pH fiziologic la monometiltriazenoimidazolkarboksamid activă specii (MTIK) și metaboliții acizi temozolomidei. MTIK mai departe hidrolizat la 5-amino-imidazol-4-carboxamidă (APC), care este cunoscut, este un element intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici, și metilhidrazină. Citocromului enzimele P450 în metabolizarea temozolomidă și MTIK joacă un rol minor. În ceea ce privește ASC a temozolomidei și a impactului MTIC AIC este de 2,4% și, respectiv 23%.

reproducere

Aproximativ 38% din doza totală injectată temozolomide radioactivă excretată în decurs de 7 zile: 37,7% în urină și 0,8% în fecale.

Timpii de retragere substanța activă din plasmă este puțin mai mică de 2 ore. Practic, medicamentul a eliminat prin rinichi. După o zi de la momentul în care substanța medicamentoasă aproximativ 10% excretat în urină. Substanța poate fi dedusă din organism și sub formă de metaboliți polari care nu sunt supuse identificării. Clearance-ul și T1 / 2 al recepției este independentă.

indicaţii

Mijloace prescrise pentru tratamentul următoarelor boli:

• glioblastom multiform a dezvăluit pentru prima dată. In acest caz, medicamentul trebuie aplicat în asociere cu radioterapia, cu necesitatea tratamentului de întreținere.
• gliom malign. de droguri Temodal prescris pentru tratamentul bolii menționate recidiva sau progresia bolii în cazul chiar și după aplicarea măsurilor terapeutice standard.
• melanom sub forma unor tumori maligne metastatice pe scara larga. Medicamentul este administrat ca un tratament primar.

Contraindicații

Temodal medicament contraindicat pentru utilizarea la pacienții care au o hipersensibilitate crescută la substanța activă sau unul dintre elementele care constituie cadrul său.

Hipersensibilitatea se exprimă sub forma, de exemplu, urticarie, reacții alergice, inclusiv anafilaxie și alte manifestări de alergie.

În plus, medicamentul nu este recomandat pentru tratamentul pacienților care au o sensibilitate crescută la dacarbazină (DTIC), deoarece apare în metabolizării acidului 5- (3-methyltriazen-1-il) imidazol-4-carboxamidă (MTIK).

sarcină, între hrănire pentru sugari și copii de vârstă sunt, de asemenea, incluse în lista de contraindicații la medicament.

efecte secundare

La fel ca toate medicamentele din acest grup, primind Temodal poate provoca manifestarea efectelor secundare. Printre cele mai frecvente - greață, vărsături, anorexie, constipație, oboseală, slăbiciune și durere de cap .

Greață și vărsături pot fi severe. Tratamentul medicamentos poate fi necesară pentru a preveni sau ameliora greață și vărsături. Modificari in dieta si stilul de viata pot ajuta la reducerea unora dintre aceste efecte. Dacă oricare dintre aceste reacții adverse persistă sau se agravează, trebuie să livreze rapid notifica medicului dumneavoastră sau farmacistului.

Mai puțin frecvent, medicamentul declanșează temporar căderea părului. cresterea parului normal ar trebui să se întoarcă după tratament.

Temodal poate declanșa o manifestare a foarte rare, dar nici reacții adverse mai puțin grave, cum ar fi ulcere orale, umflarea gleznelor sau picioarelor, plămân sângerare sau echimoze, dificultăți de respirație. Acest medicament poate reduce capacitatea organismului de a rezista la efectele infectiilor.

În ciuda faptului că temozolomidă folosit pentru a trata cancer, foarte rar, la unii pacienți poate crește riscul de a dezvolta alte tipuri de cancer (de exemplu, cancer de măduvă osoasă).

la glande umflate, inexplicabilă sau bruscă scădere în greutate, transpirație abundentă în timpul tratamentului, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.

reacție alergică gravă la acest medicament este foarte rar, dar ele sunt posibile. Reacțiile adverse grave apar în următoarele simptome: eritem, mâncărime, edem (În special a feței, limbii, gâtului), amețeli severe, probleme de respirație.

Instrucțiuni de utilizare a Temodal

Instrucțiunile privind Temodal are anumite caracteristici, așa încât vă rugăm să oferiți detalii.

Medicamentul se administrează în doză de 75 mg / m² o dată pe zi, timp de 42 de zile de la exploatația de evenimente adverse radioterapie (Pentru o doză totală de 60 Gy administrat în 30 fracțiuni).

Intreruperea medicamentul nu este recomandat, dar în cazuri rare poate fi atribuit un medic (în cazul în care manifestarea stabilă a reacțiilor secundare). În cazul întreruperii tratamentului cu Temodal trebuie reluat în termenul concomitente de 42 de zile, dar perioada poate fi amânată pentru 49 de zile, în cazul în care toate următoarele condiții:

• numărul absolut neutrofile mai mare sau egală cu 1,5 10⁹/ L trombocite mai mare sau egală cu 10 100⁹/ L;
• test de toxicitate generală este mai mică sau egală cu 1 (excepție poate fi alopecie, greață și vărsături).

În procesul de intervenții terapeutice care utilizează acest medicament test de sânge ar trebui să fie efectuate în mod regulat. Frecvență - o dată pe săptămână. Tratamentul medicamentos trebuie întreruptă sau terminată, în conformitate cu criteriile de la toxicitatea lista 1.

Lista 1: dozare întreruperea temporară sau

• toxicitate dacă ANC este mai mare sau egal cu 0,5 și mai mic de 1,5 10⁹/ L, medicamentul trebuie întrerupt;
• dacă toxicitatea mai mică de 0,5 10⁹/ L, medicamentul trebuie oprit;
• în cazul în care numărul de trombocite depășește sau este egală cu 10 și mai puțin de 100 10⁹/ L, medicamentul trebuie întrerupt;
• Dacă nivelul numărului de trombocite este mai mic de 10 octombrie⁹/ L, este necesar să se întrerupă primirea Temodal;
• dacă toxicitatea non-hematologică CTC (greață, vărsături, și alopecie sunt excepții) la al doilea nivel, este necesar să se pună capăt de droguri;
• dacă toxicitatea non-hematologică CTC (greață, vărsături, și alopecie sunt o excepție) la 3 și 4 nu pot lua droguri în continuare.

Notă: ANC reprezintă număr absolut de neutrofile (Denumite în continuare toate listele în această secțiune).

ciclul 1

Când a finalizat prima fază, după o lună Temodal + RT medicament este administrat pentru o perioadă suplimentară de 6 cicluri de tratament de întreținere. Administrarea la ciclul 1 este de 150 mg / m² zilnic timp de 5 zile, urmate de 23 zile de tratament cu suspendare.

cicluri de 2-6

La începutul ciclului 2 poate crește numărul substanței active au primit până la 200 mg / m² , în cazul în care STS toxicitate nonhematologic pentru ciclul 1 este mai mic sau egal cu 2, numărul absolut de neutrofile este mai mare sau egal cu 1,5 10⁹/ L, iar numărul de trombocite depășește sau este egal cu 10 100⁹/ L. O porție de 200 mg / m² în ziua fixată pentru recepție, timp de 5 zile ale fiecărui ciclu următor. În cazul în care nici o parte a crescut cu 2 ciclu, acest lucru nu ar trebui să se facă în ciclurile următoare.

În a doua fază a ratei de cădere a medicamentului trebuie utilizată în conformitate cu listele 2 și 3.
Pe parcursul perioadei de administrare a medicamentului în trei săptămâni după prima doză de Temodal trebuie să facă o hemogramă completă.

Lista 2: Nivelurile de terapie de întreținere temozolomidă

• Dacă nivelul dozei 1, o porție de 100 (mg / m²/ Zi) trebuie să fie pre-reducere a toxicității;
• în cazul în care un nivel de doză de 0, o porție de 150 (mg / m²/ Zi) - aceasta este norma în primul ciclu de tratament;
• Dacă nivelul dozei 1, o porție de 200 (mg / m²/ Zi) - este norma în ciclul de tratament 2-6 în absența toxicității.

Lista 3: reducerea sau întreruperea administrării în timpul tratamentului de întreținere

• dacă toxicitatea NAN mai mic de 1,0 x 10⁹/ L, medicația trebuie redusă cu 1 doză TMZ;
• medicamentul trebuie oprit, dacă este necesar, reducerea dozei;
• în cazul în care nivelul trombocitelor mai mic de 100 10⁹/ L, medicația trebuie redusă cu 1 doză TMZ;
• dacă toxicitatea non-hematologică CTC (greață, vărsături, și alopecie sunt excepții) la al treilea nivel, este necesar să se reducă TMP la nivelul dozei de 1;
• dacă toxicitatea non-hematologică CTC (greață, vărsături, și alopecie sunt o excepție) la 4, pentru a lua medicamentul mai imposibilă.

supradoză

Doze de 500, 750, 1000 și 1250 mg / m² (Rația totală pentru ciclul de cinci zile) au fost evaluate la pacienți. limita de toxicitate Porțiune a fost toxicitate hematologică se observă la orice doză de recepție. Prin urmare, partea superioară a produsului primit, mai mare nivelul de toxicitate hematologică.

Supradoza remarcat atunci când pacientul a lua medicamentul într-o cantitate de 2000 mg pe zi. Durata de admisie sa ridicat la cinci zile. In acest caz, pacientul observat reacții adverse precum pancitopenie, hipertermie, eșecul multor organe interne și de moarte. Există informații despre pacienții care au de droguri a fost repartizat pentru a primi în timpul perioadei de mai mult de 5 zile (două luni), care a dus la manifestarea unor astfel de efecte secundare ca supresia măduvei osoase și moarte.

Interacțiunea cu alte medicamente

Gradul de resorbție a medicamentului nu afectează co-administrarea cu ranitidina. degajare Temozolomide Ea nu se schimbă în timpul tratamentului dexametazona, Proclorperazină, fenitoină, carbamazepină, ondansetron, receptorilor H2 histaminici sau fenobarbital.

clearance-ul redus al substanței active este observată la medicament Temodal concomitent cu acid valproic. clearance-ul redus în acest caz este exprimat slab valoare.

Admiterea Temodal cu preparate care conțin substanțe cu acțiune de supresie a măduvei osoase, crește probabilitatea mielosupresia.

termeni de vânzare

Medicamentul este în toate formele de eliberare este eliberat în farmacie doar cu reteta.

condițiile de depozitare

Temodal trebuie să fie depozitate într-un loc uscat, la o temperatură nu mai mică de 2 și nu mai mare de 30 de grade Celsius.

Perioada de valabilitate

Până la 2 ani.

analogi de Temodal

Prin Temodal analogi includ următoarele medicamente:

• temozolomidă
• Temozolomide Ruse
• Temozolomide Teva,
• Temomid
• Temtsital

Opinii Temodal

Opinii Temodal foarte mult, dar toate tind să conveargă la faptul că medicamentul are o acțiune eficientă și nu provoacă reacții adverse la majoritatea pacienților. Excepția este durerea de cap și greață - aceasta este efectele secundare observate la fiecare al treilea pacient a lua acest medicament.

Preț Temodal

Vand Temodal in farmacii Moscova poate fi la fel de mici ca 8640 la 66671 de ruble, în funcție de forma de dozare a substanței active și eliberarea medicamentului. Specialiștii nu recomanda ca pacientii care doresc sa cumpere droguri pentru a răspunde la anunțuri clasificate la rubrica „de vânzare“, la fel ca în acest caz, nu există nici o garanție că medicamentul va fi original si va ajuta sa faca fata cu boala. Nu uitați că prețul de Temodal nu poate fi mai mică decât stabilită de către producător, astfel încât cumpăra medicamentul ar trebui să fie permisă numai în puncte de vânzare farmaceutice speciale (farmacii).