Metotrexat

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare a metotrexatului (Metoda și dozare)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• copii
• cu alcool
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

soluție conținut metotrexat într-o cantitate de 10 mg în 1 ml, în concentrat pentru injecție 100 mg ml- 1 componente suplimentare: hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile, clorură de sodiu.

tablete conține metotrexat într-o cantitate de 2,5 mg-10 mg-5 și sub formă de materiale suplimentare - celuloză, amidon de porumb, dioxid de siliciu, stearat de magneziu, lactoză monohidrat.

Forma de presă

tablete Flacoane: 2,5 5 și 10 mg.

Fiolele și flacoanele de 1, 5 și 10 ml.

concentra în flacoane de 5, 10 și 50 ml.

efecte farmacologice

antimetaboliți Group, al cărui analog este acid folic. Acesta prezintă un efect antitumoral, și în plus are un efect imunosupresor.

De droguri incetineste repararea ADN-ului și a sintezei sale, inhiba mitoza celulelor. Prin efectele metotrexatului sunt tesuturile cele mai sensibile, care sunt capabile de o proliferare ridicată: țesut tumoral, celulele stem embrionare, maduva osoasa, epiteliul mucoasei.

Odată cu proliferarea celulelor tisulare maligne, ceea ce conduce în condiții normale per se, Metotrexat conduce la tulburări de creștere afecțiuni maligne fara a afecta tesutul sanatos.

În terapia artrita reumatoida efect, probabil asociat cu mecanism de imunosupresie. Metotrexatul in artrita reumatoida, pentru a reduce inflamatia si simptomele cauzate de acesta - umflare, durere, rigiditate.

atunci când se tratează psoriazis Metotrexatul acționează asupra keratinocite plăci care au crescut rata de creștere în comparație cu proliferarea normală a celulelor pielii.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Concentrația maximă în sânge de metotrexat are loc în 30-60 minute. La pacienții cu leucemie pot fi fluctuații de până la 3 ore.

Plasma este legat de albumină. Împreună cu salicilați de admitere, cloramfenicol, sulfonamide, tetracicline, fenitoina poate fi competitivă deplasare.

Metotrexatul bariera hemato-encefalică nu pătrunde, în acest scop, acesta trebuie să fie administrat intratecal.

Timpul de înjumătățire de aproximativ 6-7 ore, metotrexat, în cazul doze mari - este mărită la 17 ore.
Scrie în principal (90%) de rinichi în timpul zilei. Aproximativ 10% este excretat în bilă.

În cazul unor tulburări renale severe excreție prelungită.

Metotrexatul se pot acumula în ficat, rinichi și splină sub formă de produse metabolice.

indicaţii

• tumoare trofoblastică;
• neuroleukemia;
• non-Hodgkin, inclusiv Limfosarcoma;
• ascuțit leucemie (Limfoblastice și mieloblastica);
• osteogen sarcom și țesuturilor moi;
• cancer de piele, cancer pulmonar, cancerul mamar, carcinom cu celule scuamoase, cancer al organelor genitale (de sex masculin și feminin), cancerul de vezică urinară, cancer esofagian, cancer renal, meduloblastom, retinoblastom;
• etapă severă a ciupercii micoză, psoriazis;
• artrită psoriazică și reumatoidă, lupus eritematos sistemic, dermatomiozita, spondilită anchilozantă.

Contraindicații

• hepatică severă și leziuni renale;
• alcoolism;
• boli infecțioase severe (tuberculoză, infecției cu HIV);
• patologia sistemului hematopoietic din istorie;
• vaccinări cu vaccinuri vii;
• ulcere gastrointestinale și istorie orală;
• administrarea unor doze mari de medicament cu acid acetilsalicilic;
• alăptarea și sarcină;
• idiosincrasie.

Metotrexatul este administrat cu precauție la pacienții cu leziuni ale rinichilor și ficatului obezitate, supresia hematopoiezei măduvei osoase, diabet, cerere înainte de tratament medicamente hepatotoxice, boli infecțioase virale origine bacteriană,, fungice, când ascita, peritoneală și exsudat pleural, deshidratare, herpes zoster, contactul anterior cu pacientul herpes simplex, atunci când pojar, varicela, strongiloidoze, amebiaza- în prezența gută sau urați nefrourolitiaza, infecții și procese inflamatorii ale mucoasei orale, colită ulcerativă, ulcere, vărsături, diaree, obstrucție gastrointestinală, aciduria, astenie, chimioterapie sau radioterapie, înainte de tratament, pacienții vârstnici și copii.

Efectele secundare ale metotrexat

Sistemul hematopoietic: anemie, trombocitopenie, leucopenia, pancitopenie- afectare severă a funcției mozga- osoase - foarte rar anemie megaloblastică.

Sistemul nervos central: oboseală, somnolență, modificări ale dispoziției, dureri de cap, depresiune, insomnie, confuzie soznaniya- rar - tulburări cognitive, parestezii și dureri la nivelul membrelor, gust metalic în gură, paralizie și crize epileptice, simptome meningism.

Organismele de iritare, conjunctivită.

Sistemul respirator: pneumonită (Simptomele includ tuse uscată, dispnee, febră), revărsat pleural, alveolita- rar - astm bronșic sau boli pulmonare fibrotice, foi pleurale, edem pulmonar de îngroșare.

Sistemul digestiv: greață, inflamație și ulcerații ale mucoasei bucale, stomatită, indigestie, vărsături, anorexie, creșterea valorilor transaminazelor, diaree, și fibroză ciroză, steatoza.

Sistemul urinar: ulcerații și inflamație a vezicii urinare, vezicii urinare și afectarea rinichilor, oligurie și anurie, dezechilibru electrolitic.

Piele: mâncărime, eritem, alopecie, fotosensibilitate vasculita, zona zoster, herpetiform vysypaniya- rare - necroliză epidermică. Sub influența radiațiilor ultraviolete poate crește pigmentarea unghiilor, furunculoză, hydradenitis, acut paronychia.

Sistemul musculo-scheletice: dureri la nivelul mușchilor și articulațiilor, osteoporoza.

inima si sistemul vascular: sângerare, vasculita, pericardic polost- rar - tamponadă cardiacă.

Sistemul imunitar: faringită, Reducerea immuniteta- rare - sepsis, creșterea de noduli reumatoizi, reacții anafilactice.

Genital: inflamație și ulcerații vlagalischa- foarte rare - impotență, tulburări menstruale, secreții vaginale, scăderea dorinței.

Alte reacții adverse care pot apărea: febră, stare generală de rău, frisoane, rareori - răni zazhivlyaemost rele. În cazul administrării intramusculare poate fi leziuni tisulare la locul de injectare (abces, distrugere) chisturi și polipi, limfom. Cu frecvență necunoscută pot să apară tulburări metabolice, diabet.

În cazul în care administrarea intratecală de metotrexat poate să apară acut arahnoidită (Dureri de cap, rigiditate a gâtului, febră). În viitor, pot exista pareză și plegia, încălcarea funcțiilor cerebeloase. Răspunsurile cronice pentru administrarea intratecală poate fi confuzie leucoencefalopatia manifestat, convulsii, demență, comă, rar - rezultat letal.

Instrucțiuni de utilizare a metotrexatului (Metoda și dozare)

Poate introducerea metotrexatului - Ebewe intramusculară, intra-arterial, intravenos sau intratecal. tablete nu se mesteca, recepție înainte de masă.

Instrucțiuni pentru Metotrexatul atrage atentia ca selectarea regimuri de dozare și tratament la fiecare boală deosebită trebuie efectuate strict în conformitate cu literatura de specialitate.

În cazul boala trofoblastică administrată zilnic până la 30 mg prin injecție intramusculară în timp de 5 zile. Cursurile se repetă după 1 săptămână până la o doză de 400 mg.

limfoamelor și leucemie implică administrarea intravenoasă a 200-500 mg per 1 m2 o dată pe lună.

neuroleukemia: Administrat intratecal de 12 ori în 7 zile de la o doză de 12 mg pe m2.

Copiii numesc următoarele doze:

• sub 1 an la 6 mg;
• varsta de 1 an - 8 mg;
• până la 2 ani se utilizează 10 mg;
• administrată timp de 3 ani 12 mg.

metotrexat la artrita reumatoida administrată din doza de 7,5 mg, 1 dată pe săptămână. Conform indicațiilor, doza a crescut, dar nu mai mult de 20 mg pe săptămână.

la psoriazis Doza administrată la 25 mg pe săptămână, intramuscular sau intravenos.

la avium ciuperci 50 mg administrată o dată pe săptămână sau 2 doze intramuscular.

supradoză

Principalele simptome ale supradozajului sunt semne ale sistemului supresia măduvei osoase. Un antidot este un folinat de calciu, care este introdus cel puțin 60 de minute, dar doza trebuie să fie egală cu sau doze mai mari de metotrexat. În cazurile severe, utilizarea alcalinizarea urinei și hidratarea corpului.

In cazul intratecal doze în exces, împreună cu introducerea de antidot asigura un drenaj rapid al lichidului cefalorahidian.

interacțiune

Când abuzul de alcool și au luat agenți hepatotoxici, crește efectele toxice ale metotrexatului asupra ficatului.

Tratamentul simultan cu leflunamidom transformă ascendent pancitopenie și cazuri hepatotoxicitate.

cloramfenicol, tetraciclină atunci când se administrează oral, reduce absorbția metotrexatului.

ciprofloxacina, glicopeptide, peniciline, buclă diuretice, fenilbutazona reduce clearance-ul medicamentului în rinichi, ceea ce crește concentrația acestuia în sânge și crește toxicitatea hematopoieza.

De asemenea, creșteri de toxicitate cu metotrexat, în timp ce utilizarea de salicilați și medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene.

cloramfenicol, sulfonamide, pyrimethamine au un efect negativ asupra maduvei osoase, astfel încât recepția combinată cu metotrexat exacerbează tulburări hematologice.

trimetoprim și sulfametoxazol, care provoacă deficit de acid folic, precum si medicamente de reducere a lipidelor și anticoagulante orale poate potența efectele toxice ale metotrexatului.

Ar trebui să fie evitată în timpul tratamentului cu un consum ridicat de cafea, ceai și băuturi cu zahăr, cu cofeina, deoarece aceasta poate scădea clearance-ul teofilină.

Împreună cu clearance-ul de admitere citostatic metotrexat este redus.

Asocierea cu radioterapie Aceasta crește șansele de necroză tisulară.

Metotrexatul inhibă răspunsul imun la vaccinări, iar în cazul administrării de vaccinuri vii sunt reacții severe, probabil caracterul antigenic.

recepție amiodarona Aceasta contribuie la apariția ulcerelor cutanate.

Odată cu introducerea aciclovir și utilizarea simultană a metotrexat intratecal risc crescut de leziuni neurologice.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Preparatul este stocat, păstrând condițiile de temperatură de 15-25 ° C, într-un loc întunecat închis și departe de copii.

Perioada de valabilitate

3 ani.

Măsuri de precauție

Medicamentul este administrat numai oncolog cu experiență chimioterapie.

Pacientul trebuie sa fie informat cu privire la riscul de a dezvolta reacții adverse severe, sub forma de leziuni toxice care pot duce la deces.

În cazul unui lichid pacient în cavități (pleural și peritoneal) este necesară înainte de începerea tratamentului pentru eliminarea lichidului.

În cazul în care simptomele apar stomatită, dovezi ale sindromului de șoc toxic, este necesar să se întrerupă temporar tratamentul cu metotrexat, deoarece riscul crește ulcerațiile și perforație intestinală.

Înainte de începerea terapiei necesită un studiu atent al parametrilor de laborator ai sângelui (analize clinice si biochimice detaliate), teste ale funcției renale, raze X ale cavității toracice.

Atunci când pacientul metotrexat să fie ținute sub supraveghere medicală pentru detectarea în timp util a complicațiilor.

In timpul tratamentului pacientul se efectuează examinarea lunară, care cuprinde:

• inspectarea cavității orale;
• complete ale sângelui;
• teste funcționale hepatice;
• Urina și funcția renală;
• studierea sistemului respirator.

1 săptămâni înainte de începerea tratamentului cu metotrexat o intervenție chirurgicală ar trebui să fie anulate și re-numi 2 săptămâni.

De droguri creste riscul de cancer limfoamelor, inclusiv atunci când sunt luate în doze mici.

Înainte de tratament pentru a exclude sarcina.

Pacienții de vârstă reproductivă trebuie să fie notificat cu privire la efectele negative ale metotrexatului asupra sistemului de reproducere și pentru a recomanda utilizarea de contraceptive în timpul tratamentului.

Intratecală complicații posibile metotrexat, pune în pericol viața, îndepărtarea astfel încât atunci când primele semne de reacții adverse este necesară a medicamentului.

Medicamentul nu este amestecat cu alte substanțe într-un singur flacon.

În cazul contactului cu pielea sau mucoase trebuie să se spele imediat cu apă.

În timpul tratamentului trebuie să manifeste prudență atunci când se angajează în care nevoia de o atenție sporită și reacții rapide.

analogii metotrexat