Cabergolină

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Cabergolină, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• copii
• cu antibiotice
• Sarcina și alăptarea
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

1 - [(6-Allilergolin-8Beta-il) carbonil] -1- [3- (dimetilamino) propil] -3-etiluree

chimice

Acest material - este destul de comună Dofaminomimetiki, derivat alcaloizi de ergot. Mijloacele sunt sintetizate sub formă de pulbere fină de culoare albă, care se dizolvă ușor în etanol, N, N-dimetilformamidă și cloroform. Compusul chimic este greu solubil în 0,1N p-D acid clorhidric, n-hexan. Produsul nu se dizolvă în apă.

În medicină, pe baza de medicamente folosite pentru a trata cabergolină hiperprolactinemia, ca substanță utilizată de către sportivi.

Cabergoline în culturism

Medicamentul este utilizat pentru că reduce nivelul de prolactina și să elimine efectele secundare nedorite ale anabolice progestativ - trenbolon și nandrolon. In timpul tratamentului sportivii controlează nivelurile de prolactină și să continue medicația, în funcție de rezultatele testelor. Se crede că substanța elimină retenția de lichide în țesuturi și accelerează creșterea masei musculare.

efecte farmacologice

Gipoprolaktinemicheskoe.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Cabergoline - antagonist al receptorilor dopamina acțiune prelungită. Mijloace acționează în principal pe receptorii D2 ai dopaminei, într-o măsură mai mică - pe D1-dopamină, serotoninei, alfa2- și receptorilor alfa1-adrenergici.

Aceste studii de laborator arată că medicamentul are un efect direct asupra proceselor de sinteză laktotrofami prolactină la șobolanii laktotrofy situate în glanda pituitară. nivel prolactina plasmă este redus în mod semnificativ, în special la indivizii rezerpinizirovannyh.

acțiune Gipoprolaktinemicheskoe Înseamnă investigate în două, randomizat, dublu-studii independente care implica grupul controlat cu placebo și comparativ. Efectele medicamentului a fost studiat la femeile care suferă de hiperprolactinemia. Rezultatele analizelor sunt îmbunătățite, și recuperate ciclul menstrual normal la aproximativ 77% dintre femeile care au luat droguri timp de 2 ori de 7 zile într-o doză de 0,5 mg. În 73% dintre subiecți au dispărut galactoree.

parametrii farmacocinetici este direct proporțională depinde de doza de medicament. Masa nu afectează procesul de asimilare, metabolismul și excreția. După penetrarea în gastrointestinal concentrația maximă a tractului de substanță în plasma din sânge a fost observată după 2-3 ore. La regulat au luat medicamentul în concentrație de echilibru de mai multe ori mai mare decât concentrația de la o singură recepție.

Nu sunt pe deplin cunoscute, ce are biodisponibilitate cabergolină, dar efectul a expus în mod clar "prima trecere" prin țesutul hepatic. Gradul de legare de proteinele plasmatice înseamnă variază de 40 - 42%, în funcție de doza. Medicament și metaboliții săi sunt distribuite rapid și bine în țesuturi și organe, cea mai mare concentrație a fost găsită în glanda pituitară.

Substanță metabolizate prin reacții hidroliză cu uree sau reziduuri conexiune acil uree în țesutul hepatic. Biotransformarea înseamnă participă marginal citocromul P450. Timpul de înjumătățire al medicamentului - aproximativ 65 de ore. Complet substanța și metaboliții săi sunt excretați din organism în termen de 20 de zile, de preferință prin intestin și urină.

insuficiență renală insuficiență hepatică moderată și severă și ușoară până la moderată doze nu necesită corecție. Pentru încălcări grave ale creșterii hepatice înseamnă concentrația observată în AUC sânge și plasmă. Pacientii in varsta de droguri pot fi administrate în aceleași doze ca și tineri, dar să fie foarte atent, luând în considerare toate bolile legate și starea corpului ca întreg.

Efectul mijloacele de recepție este deja observată după 3 ore după ingestia de tablete, atingând maximul în 48 de ore. Valabilitatea medicamentului - 14 zile. Cabergolina nu a afectat secreția altor hormoni ai hipofizei anterioare sau nivelul cortizol. Substanța nu are nici o activitate mutagenă reduce oarecum fertilitate.

indicaţii

Fonduri desemnate:

• pentru tratament hiperprolactinemia idiopatică;
• la macro- și microadenom pituitară;
• pacienții cu amenoree, anovulation, oligomenoree și galactoree pe mărturia;
• pentru suprimarea sau prevenirea lactatiei postpartum;
• în terapia adjuvantă sau ca monoterapie în boala lui Parkinson.

Contraindicații

nu ar trebui să fie luate medicamentul:

• reacții în prezența hipersensibilitate la componentul activ sau derivatul alcaloizi de ergot;
• în perioada de alăptare;
• pacienții cu necontrolată hipertensiune;
• femeile gravide;
• la fibros modificări ale mușchiului inimii sau a organelor respiratorii, care a provocat perturbări în activitatea organelor.

Se recomandă precauție pentru a observa:

• sub presiune redusă a sângelui;
• În cazul în care tratamentul este efectuat în paralel antagoniști ai receptorilor de dopamină, medicamente antihipertensive;
• la eclampsie sau preeclampsie;
• persoanele care suferă de boli de ficat;
• la psihoză, inclusiv o istorie;
• copii.

efecte secundare

Reacțiile adverse datorate tratamentului cu substanța apar destul de rar, iar în severitate ușoară sau moderată.

În timpul studiilor clinice, am identificat următoarele reacții adverse.

Aceasta apare cel mai des: constipație, dureri de cap, amețeli, greață, pericardită, umflături în jurul periferiei, pericardic.

De multe ori se dezvolta:

• halucinații, confuzie, depresiune;
• indigestie, gastrită, anghină, vărsături;
• palpitații ale inimii, hiperemie și înroșirea feței;
• scădere a nivelului hemoglobină, eritrocite sau hematocritului în sânge;
• lipsă de aer, creșterea activității sexuale, astenie, dureri în piept și talie;
• slăbiciune somnolență (Somn brusc la persoanele cu boala Parkinson).

Mai puțin frecvente sunt:

• hiperkinezie, tulburări psihotice, leșin, delir;
• funcționare defectuoasă a ficatului, dischinezia vezicii biliare și ale căilor biliare, spasm al vaselor de sânge ale degetelor și degetele de la picioare;
• insuficiență respiratorie, sângerare din nas;
• erupții alergice, alopecie, creșterea nivelului CK în sânge, și crampe musculare degete pe gamba;
• fibroză pulmonară, gemionopsiya, rodonalgia, pleurezie, umflătură (Rare).

Cabergolină, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

În interior.

Pentru a preveni lactației medicație postpartum luate o dată, în prima zi după naștere, la o doză de 1 mg. Pentru a pune capăt lactației existent aplicat prin mijloace de 250 micrograme la fiecare 12 ore de 4 ori. Durata tratamentului se ridică, astfel, la 2 zile.

tratament hiperprolactinemia efectuate în conformitate cu recomandările medicului curant.

De obicei, doza inițială este de 500 micrograme pe săptămână într-o singură porție sau în 2 aplicații distribuite. Dacă există o necesitate, doza poate fi crescută la 0,5 mg pe săptămână timp de o lună. Dacă probabilitatea crescută a efectelor secundare adverse, tratamentul poate fi inceput la 250 mg pe săptămână.

Doza terapeutică standard este de 1 până la 2 mg până la 7 zile. Cantitatea maximă de medicament care poate atribui o săptămână - 4,5 mg.

pacienții cu boala lui Parkinson administrat în timpul monoterapiei de la 500 mg până la 3 mg de compus 1 dată pe zi. Durata tratamentului stabilit de către medic.

supradoză

În caz de supradozaj pacientul are congestie nazală are loc, halucinații, a crescut de efecte secundare, sincopa. Ca tratament aplicat terapia de susținere și simptomatic.

interacțiune

Este mai bine să se evite administrarea concomitentă a substanței și alcaloizi de ergot (derivate).

Medicamentul nu este recomandat să se combine cu antibiotice macrolide, acestea cresc biodisponibilitatea, mai multe și mai pronunțate efecte secundare.

Medicamentul nu poate fi combinat cu antagoniști ai receptorilor de dopamină (fenotiazine, tioxantenele, butirofenonă, metoclopramid), Acest lucru duce la o scădere a eficienței fondurilor.

Cabergolina este mai bine să nu fie utilizat în asociere cu medicamente care scad presiunea arterială.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Tabletele au fost depozitate în ambalajul original, într-un loc răcoros.

Perioada de valabilitate

2 ani.

Măsuri de precauție

precauție suplimentară trebuie luate în tratarea pacienților cu boli cardiovasculare, ulcer gastric și 12 ulcer duodenal, Sindromul Raynaud, sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal, boli hepatice severe (necesară ajustarea dozei).

Primele câteva zile de tratament, medicamente, se recomandă monitorizarea presiunea arterială pacient. De droguri poate cauza căderea. De asemenea, o dată pe lună pentru a determina nivelul de prolactina în sânge. După nivelul de retragere de droguri prolactina Acesta poate avea loc la un nivel normal de la 2 săptămâni până la câteva luni.

Înainte de tratament, pacientul trebuie sa fie testati pentru a detecta posibila patologie valve cardiace, hepatice sau renale. De asemenea, este recomandat să se facă o electrocardiogramă de aproximativ 1 la fiecare șase luni sau o dată pe an, în conformitate cu recomandările medicului. Odată cu deteriorarea valvulare regurgitare, Valve perete de îngroșare, luminala medicament îngustare trebuie înlocuit.

Dacă în timpul tratamentului înseamnă noi simptome evidente clinice ale sistemului respirator, este necesar să se facă o radiografie a plămânilor. În cazul în care, ca urmare a tratamentului, pacientul a dezvoltat revărsat pleural sau fibroză (Însoțită de respirație șuierătoare, tuse, dureri în piept și respirație rapidă), pentru a îmbunătăți ESR sânge, de asemenea, trebuie să efectueze studii suplimentare.

Înainte de tratamentul este necesar să se determine cu exactitate cauza hiperprolactinemia, pentru a exclude tumori hipofizare.

Dacă luați medicamente pe baza cabergolină, este imposibil de a conduce o mașină și de a efectua activități potențial periculoase, trebuie reamintit faptul că medicamentele pot scădea tensiunea arterială.

copii

Acest material nu este, în general, utilizat în practica pediatrică.

cu antibiotice

Medicamentul nu poate fi combinat cu eritromicină și unele antibiotice macrolide.

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii, mijloacele folosite cu precauție extremă. Începe sau de a continua tratamentul cu droguri pentru femeile gravide este posibilă numai după consultarea cu un specialist.

De droguri și metaboliții săi au fost găsite în laptele femelelor de șobolan experimentale nu se cunoaște dacă substanța se excretă în laptele femeilor. Având în vedere că instrumentul poate avea un efect negativ asupra copilului, se recomandă să se oprească alăptarea sau de a înlocui medicamente.

Formulările care conțin (cabergolina analog)