Esomeprazol

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Esomeprazol, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• Măsuri de precauție
• Sarcina și alăptarea
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

Conform clasificării IUPAC a substanței se numește: bis (5-metoxi-2 - {(S) [4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil} -1 H-benzimidazol-1-il.

chimice

Esomeprazol aparține unei clase alluvium protoni inhibitori, blocante de secreție acid clorhidric. Această substanță este utilizată pe scară largă ca agent antiulcer. Masa moleculară = 345, 4 grame per mol. Compusul chimic este Izomerul S al omeprazolului. În mod similar, Izomer R, substanță inhibă în mod specific protonului aplicat în celulele parietelnyh. Eliberarea medicamentului sub formă de tablete sau capsule pentru administrare orală, lichidă pentru administrare printr-un tub nasogastric.

efecte farmacologice

protivoyazvennoe.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Agent scade activitatea de producere a acidului clorhidric în stomac, prin inhibarea specifică a procesului alluvium protoni din celulele parietale ale tractului gastrointestinal. prin ea însăși este o bază slabă înseamnă și numai într-un mediu acid trece în forma activă, este activată și începe să inhibe H + / K + ATPaza. Medicamentul inhibă secreția bazală și stimulată HCI.

Esomeprazol începe să funcționeze după 60 de minute după administrarea unei doze unitare. Pentru utilizare zilnică, medicamentul timp de 5 zile o dată pe zi la o doză de 20 mg, nivelul secreției de acid gastric a redus cu 90%. În studiile clinice, sa constatat că tratamentul esofagita de reflux folosirea acestui remediu substanta apare la aproximativ 79% din test pentru o lună. La 93% dintre pacienți vin pentru a vindeca timp de 2 luni.

In timpul terapiei cu schema de 20 mg de 2 ori pe zi, in asociere cu medicamente antibacteriene convenționale produse cu succes eradicarea Helicobacter bacterie. Pentru tratamentul necomplicate ulcer 12 ulcer duodenal utilizați o cantitate suficientă de substanță, timp de 7 zile.

Medicamentul este extrem de instabilă în medii acide. In vivo, o mică parte din substanța merge în Izomer R. După penetrarea tractului gastrointestinal direct în sânge sau mijloacele rapid pentru a digera. Concentrația maximă atunci când se iau forma tabletei este atinsă în 60-120 minute. Biodisponibilitatea doze repetate este de 89%.

Gradul de legare de proteinele plasmatice - aproximativ 97%. mijloace de metabolism are loc cu participarea sistemului Citocromului P450 (CYP2C19), pentru a forma demetilat și metaboliți hidroximetilate. Rămas vesch de metabolizat de către alte specifice izoenzimele CYP3A4, astfel formând sulfproizvodnye, care servesc ca metaboliți principali.

Atunci când pastila o dată pe zi, timp de înjumătățire este de aproximativ 1-3 ore. Medicamentul nu se acumulează în organism, aproximativ 80% din mijloace eliminate prin rinichi ca metaboliți inactivi.

La pacienții cu metabolism lent al leka. mijloace (1-2% din populație), procesul este efectuat sistemul CYP3A4. Valoarea medie a ASC la acești pacienți este de 2 ori mai mare decât la persoanele cu metabolismul normal al esomeprazol. Concentrația plasmatică maximă este de 60% mai mult.

La persoanele în vârstă metabolismul continuă în mod normal. Când este nevoie de ficat sau rinichi de ușoară până la moderată ajustarea dozei de severitate. În insuficiența hepatică severă rata metabolică este redusă, iar ASC a crescut de 2 ori.

indicaţii

Medicamentul este prescris:

• ca parte a tratamentului global ulcer 12 ulcer duodenal;
• la esofagita de reflux erozivă;
• ca un agent de prevenire la pacienții care au recuperat de la esofagita;
• un integrat damasc, tratament simptomatic GERD;
• pentru eradicarea bacteriilor Helicobacter (În combinație cu agenți antibacterieni);
• la ulcer gastric pentru prevenirea ulcer peptic.

Contraindicații

Preparate de esomeprazol nu folosesc:

• în prezența alergii pe fond, inclusiv un substituit benzimidazol în ansamblu;
• în legătură cu atazanavir;
• în timpul alăptării;
• la copii și adolescenți.

Cu mare grijă de droguri este prescris pentru femeile gravide sau insuficiență renală severă.

efecte secundare

Când se utilizează doze terapeutice minim riscul de efecte secundare este mult mai mic.

Cel mai frecvent observate: dureri abdominale, dureri de cap, meteorism, diaree, greață, constipație, vărsături. Mai puțin dezvoltate: reacții cutanate alergice, mucoase uscate, dermatită, urticarie, încălcare a acuității vizuale, mâncărimi ale pielii, amețeli.

Rar, foarte rar a avut loc la pacienții:

• pancitopenie, angioedem, creșterea enzimelor hepatice;
• reacții anafilactice, sindrom Stevens-Johnson;
• mialgie, depresiune, trombocitopenie, agranulocitoză;
• leucopenia, eritem multiform exsudativ.

Se presupune, de asemenea, că, ca urmare a tratamentului medicamentos poate dezvolta reacții care au loc în timpul recepției omeprazol.

Esomeprazol, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Medicamentul este prescris pe cale orală sau în cazul în care pastilele nu sunt posibile printr-un tub nasogastric. În funcție de boala cu ajutorul diferitelor scheme de dozare.

Instrucțiuni privind Esomeprazol

Tabletele luate pe cale orală, ca un întreg, stors suficient lichid neutru.

pentru tratament esofagita de reflux erozivă folosind 40 mg de medicament, o singură dată pe zi. Durata tratamentului este de o lună. În cazul în care a păstrat unele dintre simptomele bolii sau recidiva după primul curs de pregătire, cursul poate fi repetat. Ca agent profilactic după tratamentul esofagitei folosind 20 mg, 1 ori pe zi.

Tratamentul simptomatic GERD administrat 20 mg 1 dată pe zi. Cu toate acestea, în cazul în care în cursul lunii de îmbunătățire în starea pacientului nu a venit, este recomandat să se efectueze o examinare suplimentară a pacientului și de a afla cauza boli.

pentru a elimina Helicobacter pylori, tratament ulcere 12-ultradisperse intestin, cauzate de această bacterie sau prevenirea recăderilor substanță administrată într-o doză zilnică de 20 mg. Suplimentară recomandată utilizarea 1 gram amoxicilină, 0,5 g claritromicină de două ori pe zi. Durata tratamentului a fost de 7 zile.

Ca agent profilactic pentru administrare cronică AINS sau pentru tratamentul ulcer peptic, cauzate AINS, medicamentul este administrat într-o doză de 20 mg, 1 dată pe zi. Cursul de tratament este de la 1 la 2 luni.

Pentru pacienții cu boală hepatică severă doza zilnică de esomeprazol nu trebuie să depășească 20 mg.

Dacă pacientul are dificultăți de deglutiție, tableta poate fi dizolvat în apă și să bea o suspensie de microgranule timp de o jumătate de oră. Granulele nu pot mesteca, zdrobi sau lăsate pe pereții sticlei, este necesar să se ia întregul conținut al capsulei.

Administrarea medicamentului printr-un tub nasogastric, în conformitate cu instrucțiunile.

supradoză

Probabilitatea unui supradozaj accidental de droguri este extrem de mic. Cu deliberat luând 280 mg de substanță a crescut frecvența și severitatea reacțiilor adverse. Acesta poate fi: slăbiciune generală, amețeli, greutate și durere la nivelul tractului gastro-intestinal. O doză unică de 80 mg de substanță nu a condus la consecințe negative.

Ca tratament un tratament de susținere, elimina simptomele neplăcute. antidot specific nu au nici un leac, hemodializă ineficiente.

interacțiune

Ca urmare a tratamentului cu o scădere a acidității sucului gastric, care poate altera capacitatea de absorbție a preparatelor în funcție de pH-ul stomacului.

Această substanță inhibă enzima CYP2C19, cu toate acestea un preparat combinat cu diazepamul, imipramina, fenitoina, citalopramului, clomipramină Aceasta poate duce la concentrații plasmatice crescute ale acestor medicamente. Se recomandă ajustarea dozelor medicamentelor metabolizate prin intermediul CYP2C19.

Este cunoscut faptul că esomeprazol și warfarină Ea nu se schimbă PTI la pacienții care au primit anticoagulant pe termen lung. Cu toate acestea, diferitele cazuri individuale, creșterea INR această combinație.

Medicamentul reduce concentrațiile plasmatice ale atazanavir în plasma sanguină.

termeni de vânzare

Am nevoie de o rețetă.

Măsuri de precauție

Conform studiilor clinice, administrarea cronică Proton inhibitori alluvium pacientii de multe ori format chisturi glandulare benigne în stomac. Cel mai adesea, chisturi dispar după încetarea tratamentului.

Tratamentul cu acest medicament poate întârzia diagnosticul tumorilor maligne ale tractului gastro-intestinal. Prin urmare, prezența oricăror simptome de alarmă (pierdere în greutate, vărsături cu sânge, disfagie, melena, ulcer gastric) Ar trebui să investigheze în continuare pacientului.

In timpul tratamentului pentru mai mult de 1 an, pacienții ar trebui să fie este sub supravegherea unui medic.

Rețineți că concentrația plasmatică este crescută sub acțiunea medicamentului gastrină, prin reducerea secreției intragastric clorhidric la tine.

In timpul tratamentului, puteți conduce o mașină sau de a efectua activități care necesită concentrare mare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Sarcina și alăptarea

Nu există suficiente dovezi pentru a afirma siguranța medicamentului este administrat în timpul sarcinii. Cu toate acestea, în timp ce studiile la animale nu au evidențiat nici un efect teratogen sau embriogenic al substanței pe corp. Medicamentul poate fi administrat la doza minimă a medicului curant indicat. Este contraindicat pentru utilizarea în timpul alăptării.

Formulările care conțin (esomeprazol analog)