Rituximab

• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Rituximab, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

chimice

Rituximab - sintetice, chimeric monoclonal, derivată prin inginerie genetică anticorp șoarece / uman. în componența sa structurală a unei substanțe se referă la IgG1 kappa de imunoglobulină. molecula Basis - segment constant uman, care este construit pe fragmentele variabile ale lanțurilor grele și ușoare murine anticorp.

Mijloacele constă din 2 grele (451 aminoacizi) Și 2 de lumină (213 aminoaciziLanțuri), ea masă moleculară = 145 kD.

efecte farmacologice

Antitumorală.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Substanța activă se leagă în mod specific antigenul CD20, care se află pe suprafața mature și limfocitele pre-B. acest tip de antigen absent pe pro-celule B, celulele sănătoase ale diferitelor țesuturi, celule stem hematopoietice, și plasma normală. DC20 participă activ la toate etapele de maturizare Limfocitele B, un regulator de curent ionii de calciu prin membrana celulară semipermeabila. După moleculă antigen în contact cu substanța activă, compusul rezultat nu este descărcat în spațiul extracelular, nu există sânge în formă liberă și nu internelizuetsya.

efecte antineoplazice compus bazat pe capacitatea sa de a lega antigenul CD-20 la suprafață limfocite și induce reacții imunologice, care duc la liza celulele B. liza celulară Aceasta are loc prin două mecanisme: ADCC și KZTST. In plus, rituximab conduce la apoptoza celulă limfom cu celule B umane pe linia DHL-4.

Substanța are un efect asupra Limfoidnye timus, sângele periferic, splina (pulpa albă) ganglionii limfatici.

Numărul mediu de celulele B restaurat la nivelul inițial într-un an, după retragerea medicamentului. anticorpi antihimernye om gasit la 1% dintre pacienții tratați cu Rituximab. În 3 din 356 de persoane ar putea observa un raspuns clinic obiectiv la tratament.

După perfuzia intravenoasă a medicamentului este observată o creștere proporțională a concentrației maxime și timp de înjumătățire de dozare. Există o corelație negativă cu nivelele serice ale mărimii tumorii a unui compus. Rituximab se acumulează în organism, acesta poate fi detectat în organism timp de 3-6 luni după ce a fost administrat ultima doză.

Au fost efectuate studii clinice, care a implicat pacienți cu diferite grade de severitate non-Hodgkin și utilizate diferite regimuri.

In timpul tratamentului initial, 4 injecții pe săptămână, în 42% dintre pacienți în remisie parțială a apărut la 6% - complete. Organismul începe să răspundă la tratament cu o medie de 50 de zile de la începerea utilizării medicamentului. Boala începe să progreseze până la 11.2 luni. La 23% dintre pacienți la începutul experimentului au fost prezente semne și simptome ale bolii, iar 64% dintre ei au dispărut.

Dacă terapia inițială și utilizarea regimuri de tratament la 8 injecții pe săptămână, au fost observate următorii indicatori: remisiune partiala - 43%, remisie completă - 14%, progresia bolii - dupa 13,4 luni. Cu toate acestea, în cazul în care masa tumorală a fost mai mare de 10 cm, sau re-tratament a fost efectuat, au fost ceva mai mici decât aceste cifre.

La pacienții care sunt la o vârstă înaintată, nu a fost observată nicio modificare în frecvența și gravitatea efectelor secundare, incidența remisie și recidivă.

indicaţii

rituximab:

• pentru tratament folicular sau grad scăzut limfoame cu celule B nehodzhinovskih;
• când recidivanta sau himioustoychivoy B-celule de limfom;
• pentru tratarea altor tipuri de limfom în terapia complexă;
• într-o formă activă artrita reumatoida, atunci când alte opțiuni de tratament au fost ineficiente.

Contraindicații

Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu alergii la rituximab sau proteină de șoarece.

efecte secundare

În intervalul de timp de la 12 ore până la un simptom zi se pot dezvolta după prima caracteristică de perfuzie Sindromul de liză tumorală: hiperkaliemia, hiperuricemie, disfuncției renale, hipocalcemie, hiperfosfatemie.

De asemenea, în timpul tratamentului de material au prezentat reacții severe la membranele mucoase și piele: peraneoplasticheskaya pemfigus, dermatită, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Există rapoarte de reacții la perfuzie letale în timpul introducerii primei injecții. evoluție letală a fost inițiată hipoxie, infiltrarea plămânului, sindromul de detresă respiratorie acută, șoc cardiogen și infarct miocardic. Cele mai multe reacții letale au apărut după prima perfuzie.

Acesta a fost raportat, de asemenea, cazuri de insuficiență renală acută, care a cerut de dializă, de multe ori astfel de reacții secundare duce la moartea pacientului.

Rituximab nu este recomandat să se combine cu cisplatină. Cu această combinație de medicamente a crescut semnificativ riscul de a dezvolta insuficiență renală severă.

Următoarele reacții adverse pot să apară (observate în timpul singur medicament):

• febră, dezvoltarea de infecții secundare, dureri de cap, dureri de spate, frisoane, astenie;
• bufeuri, mări sau micșora HELL;
• vărsături, constipație, diaree, greață;
• anemie, leucopenie, trombocitopenie;
• neutropenie, limfopenie, giperglikemiya-
• umflături în jurul periferiei, artralgii, mialgii;
• anxietate, amețeli, rinită și tuse;
• dispnee, transpirație, urticarie, mâncărime a pielii;
• angiodem, bronhospasm, Activitatea crescută a enzimelor hepatice.

Este dovedit faptul că introducerea de 8 doze de medicamente pe săptămână crește riscul reacțiilor adverse.

În timpul primei injecție de multe ori apar:

• febră, frisoane, fiori prin corp;
• mâncărime, greață, astenie, cefalee, scăderea HELL;
• durere în gât, rece, vărsături, hipertensiune, erupție cutanată.

Simptomele de mai sus sunt observate în decurs de 30 de minute - 2 ore după perfuzie intravenoasă și testate după întreruperea. In cazurile severe, terapie simptomatică prezentat, intravenoasă nat. soluție, paracetamol și difenhidramina.

În pot, de asemenea, să apară în timpul monoterapie evenimente adverse hematologice: hipoplazia măduvei osoase, târziu neutropenie, pancitopenie prelungită.

Medicamentul are ca rezultat o reducere imunitate, epuizare celulele B, reduce nivelul imunoglobulinei, limfopenie. La 31% dintre pacienții tratament medicamentos a cauzat apariția infecțiilor bacteriene, fungice și boli virale.

Persoanele care sunt predispuse la apariția aritmii sau cu anghină în timpul administrației ar trebui să urmărească îndeaproape activitatea mușchiului inimii.

Cazurile de reactivare hepatita B, după agent de tratare. Boala a fost detectată în decurs de 4 luni după prima perfuzie, sau 1 lună după ultima doză de rituximab.

S-a raportat în dezvoltarea uveita, jad vizual, vasculita sistemica, pleurezie, boala serului, artrită.

În timpul studiului după punerea pe piață a fost un caz de apariție LMP.

Rituximab, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)

Regimen atribuie medicul curant în funcție de stadiul bolii si tipul tumorii.

tratamentul rituximab

Medicamentul este administrat perfuzie intravenoasă.

Înainte de utilizare, substanța este necesară diluarea în pungă sau flacon de perfuzie p-lea clorură de sodiu 9% sau 5% p-lea apos glucoză la o concentrație de la 1 la 4 mg per ml.

infuzie de medicament administrat la rata de 375 mg per suprafață pătrat de suprafață corporală metru. Soluția poate fi administrată de la 1 până la 8 ori pe săptămână. La efectuarea unei perfuzii la fiecare 7 zile, un curs de tratament este de o lună.

Rata de infuzie - 50 mg pe oră la prima administrare. Apoi, viteza poate fi crescută treptat cu 50 mg pe oră, la fiecare 30 de minute. Viteza maximă - 400 mg pe oră. Când suflare perfuzii după rata inițială de introducere = 100 mg pe oră.

supradoză

În cadrul clinic înseamnă supradozaj nu a fost observată. Cantitatea maximă de substanță care este administrată pacientului la un moment dat nu trebuie să depășească 500 mg pe suprafață pătrat de suprafață corporală metru.

interacțiune

Rituximab de droguri nu poate fi combinat cu alte anticorpi monoclonali, aceasta poate provoca reacții alergice severe.

Medicamentele care să suprime funcția hematopoieza măduvei osoase, crește riscul de mielosupresia.

Instrumentul poate fi combinat cu doxorubicină, prednisolon, ciclofosfamidă, vincristină.

termeni de vânzare

Am nevoie de o rețetă.

condițiile de depozitare

Substanța este depozitat și protejat de lumina directă a soarelui loc, cu condiții de temperatură de la 2 la 8 grade Celsius. Nu putem permite înghețarea medicamentului.

Perioada de valabilitate

30 de luni.

Măsuri de precauție

Eficiența și consecințele imunizare în timpul tratamentului cu Rituximab nu a fost studiată.

Perfuzabile trebuie făcută într-un spital, sub supravegherea hematologi sau oncologi, care au avut anterior experienta cu acest instrument. In timpul terapiei, mai ales în prima administrare, este necesar să se păstreze echipamentul pentru resuscitare. 12 ore înainte de începerea tratamentului trebuie să întrerupă administrarea medicamente antihipertensive.

O jumătate de oră înainte de injectare este prezentat premedication: analgezice, antipiretice, antihistaminice, corticosteroizi indicată.

Medicamentul nu trebuie administrat intravenos sau bolus.

În cazul în care, în timpul administrării substanței observate ușoară până la moderată a reacțiilor adverse, viteza de administrare trebuie redusă.

Dacă dimensiunea tumorii depășește 10 cm sau numărul de celule maligne circulante mai mult de 25.000 pe mm3, în timpul tratamentului trebuie să fie deosebit de atent, poate fi Sindromul de liză tumorală. Sindromul poate fi fatală. Ca măsuri de precauție ar trebui să monitorizeze cu atenție starea pacientului, pentru a efectua monitorizarea de laborator, monitorizarea funcției renale și la nivel electroliți în sânge.

Formulările care conțin (analog)