Montelukastul

• denumirea chimică
• chimice
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• manualul de instrucțiuni Montelukast (doza și metoda)
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• copii
• vârstnic
• cu alcool
• Sarcina și alăptarea
• analogi
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

denumirea chimică

1 - [[[(R) -M - [(E) -2- (7-clor-2-chinolil) vinil] -alfa- [O- (1-hidroxi-1-metiletil) fenetil] benzil] tio] metil] ciclopropanacetic (Sub formă de sare de sodiu)

chimice

Montelukast - bronhodilatator, antileukotriene de droguri. Medicația este în formă de montelukast de sodiu - alb sau alb, cu o pulbere higroscopică tentă galbenă. Se dizolvă bine în metanol, etanol, apă și practic insolubil în acetonitril. Greutatea moleculară a compusului = 608,2 grame per mol. Mijloacele produse sub formă de tablete masticabile și tablete pentru administrare orală.

efecte farmacologice

bronhodilatator.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Medicație aparține unei clase blocante selective receptori ai leucotrienelor. înseamnă influențe CysLT1-receptori situată în țesutul epitelica a cailor respiratorii (LTC4, LTD4, LTE4). De asemenea, medicamentul împiedică dezvoltarea bronhospasm, care apare de obicei din cauza inhalare cisteinil leucotrienă LTD4.

medicamente Montelukast elimina spasm al musculaturii netede a vaselor de sânge și bronhiolelor, reduce tumefierea, procesele de migrare lente macrofage și eozinofile, Procese pentru a inhiba mucus.

După administrarea orală, substanța tabletelor sunt absorbite rapid și complet prin tractul gastrointestinal. Concentrația sa maximă observată după 2,5 ore de la ingestie. agent Biodisponibilitate cuprinde aproximativ 65-73%. Gradul de proteine ​​cu mare, cel puțin 99% legare. Medicamentul metabolizează hepatic prin reacția izoenzime CYP3A4 și CYP2C9, excretați în bilă în termen de 2,7-5,5 ore. valoare clearance-ul plasmatic 45 ml pe minut.

De obicei, pentru a stopa bronhospasm doza suficientă de 5 mg. Primirea mai mult de 10 mg de substanță nu crește eficacitatea tratamentului. bronhodilatare datorită medicamentului are loc în decurs de 2 ore sau depozitate în cursul zilei.

Atunci când efectuează experimente pe șoareci și șobolani timp de doi ani, la recepția periodică a animalelor ale substanței oricărei efectele oncogene A fost remarcat. De asemenea, studiile pe animale, și celule individuale de animale nu au evidențiat mutagene și acțiune clastogenic medicamente. Când primiți o doză care să nu depășească recomandată, medicamentul nu a avut nici un efect asupra fertilității și fertilitate persoane de ambele sexe.

indicaţii

Medicamentul este prescris:

• pentru a elimina frecvente la rece, rezultă dintr-o alergii permanent sau sezonier;
• ca un agent preventiv pentru astm;
• tratament pe termen lung astm, în cazul în care pacientul este alergic la acid acetilsalicilic;
• pentru a preveni noapte și de zi simptome astm;
• ca profilaxie a unei boli cu sarcină fizică crescută.

Contraindicații

Este contraindicată:

• la alergii componenta activă;
• Copiii de până la 2 ani.

Cu o pregătire atentă se utilizează:

• la copiii mai mici de 6 ani;
• în tulburări ale ficatului;
• femeile gravide;
• lactație;
• atunci când sunt combinate cu anumite medicamente.

efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale tabletelor: indigestie, amețeală, dureri de cap, umflarea mucoasei nazale.

De asemenea, în timpul agentului de tratament pot să apară:

• somnolență, psihomotorie agitație și vise intense halucinații, agresivitate, oboseală, tulburări în modul de repaus, parestezie;
• rar - convulsii și convulsii, infiltrate eozinofilice ficat;
• greață, diaree, durere și disconfort la nivelul abdomenului, vărsături;
• angioedem, urticarie, reacții anafilactice, mâncărime, erupție cutanată;
• mialgie și artralgia;
• palpitații, un risc crescut de sângerare, edem, sângerare, hematom;
• tuse, rece, cresterea enzimelor hepatice, rece în piept.

În timpul studiilor după punerea pe piață și pe baza experienței clinice cu droguri au fost identificate cazuri de următoarele reacții adverse:

• trombocitopenie, icter, hepatită, tulburări ale ficatului;
• depresiune, gânduri de sinucidere, tentative de suicid, anxietate, tremur;
• pancreatită, epistaxis;
• hepatocelular, mixt sau hepatită colestatică (Rare).

încălcări grave ale ficatului si hepatita au aparut mai frecvent la pacienții care au o predispoziție la astfel de boli (cu abuzul de alcool, un tratament paralel cu alte medicamente, există alte boli de ficat, inclusiv hepatita virală).

manualul de instrucțiuni Montelukast (doza și metoda)

Dozarea este stabilită în mod individual, în funcție de forma de dozare, vârsta pacientului și de lectură.

Instrucțiuni privind Montelukast

Doza zilnică standard este de la 4 până la 10 mg de medicament, dozele de frecvență - 1 dată pe zi. Adulții desemnează 10 mg de material înainte de culcare.

Efectul de a lua pilula este dezvoltat în prima zi de tratament. Se recomandă continuarea tratamentului ca prevenirea după simptome acute rezolva. Durata terapiei stabileste medicul curant.

un medicament frecvent utilizat in asociere cu corticosteroizi inhalatori sau bronhodilatatoare.

Montelukast, instrucțiuni de utilizare la copii

Copiii sunt administrate de obicei, tablete masticabile, doza de 5 mg o dată pe zi timp de noapte. Cursul de tratament stabilit de medic.

supradoză

Când a primit 200 mg de medicament pe zi, timp de 20 de săptămâni și luând 0,9 grame pe zi, timp de 7 zile simptomele de supradozaj nu se manifestă.

Există rapoarte ale dezvoltării unui supradozaj acut atunci când se iau mai mult de 1 gram de substanță în timpul studiilor post-marketing. Simptome: sete, xerostomie, somnolență, greață și vărsături, dureri de cap, midriază, agitație puternică, dureri în abdomen. Tratamentul este simptomatic, orice recomandări specifice cu o supradoză de montelukast nu.

interacțiune

Acest material poate fi combinat cu alte medicamente de astm sau rinita alergica. Preparate de bine cu bronhodilatatoare și după atingerea efectului dorit al tratamentului poate fi reduce treptat doza lor. Doza terapeutică de montelukast nu a afectat farmacocinetica teofilină, prednisolon, contraceptivele orale, digoxină, warfarină, terfenadină.

fenobarbital ASC reduce medicamente cu aproximativ 40%, dar nu este nevoie pentru a ajusta doza.

Studiile in vitro au arătat că această substanță inhibă izoenzimei CYP2C8, dar sa dovedit că mijlocul de o astfel de acțiune nu este în studiu, farmacocinetica medicamentului in vivo. Prin urmare, poate fi combinat cu rosiglitazonă, paclitaxel și repaglinidei.

Utilizarea medicamentului la pacienții care au în plus preparate inhalabilă glucocorticosteroizi, Aceasta duce la dezvoltarea efectului terapeutic suplimentar. După stabilizarea pacientului poate reduce treptat doza GCS. Cu un curs favorabil poate fi elimine treptat corticosteroizi inhalatori.

termeni de vânzare

medicamente prescrise.

condițiile de depozitare

Tabletele au fost depozitate într-un loc răcoros, întunecat, la îndemâna copiilor mici.

Perioada de valabilitate

24 luni.

Măsuri de precauție

În partea comună sunt descrise efecte Tulburări psychoneurotic, asociate tratamentului cu montelukast. Se presupune că aceste simptome ar putea fi cauzate de alți factori. În cazul în care pacientul are reacții adverse enumerate ar trebui să fie raportate la medicul său.

Nu a stabilit modul în care medicamentul este eficient în tratarea atacurilor acute astm, instrument nu înlocuiește inhalat beta2-agoniști scurta de actiune. Pacientul este recomandat să le aibă pentru tine. În timpul utilizării medicamentelor de urgență nu se poate opri luarea montelukast.

In timpul terapiei cu pacienții care au o alergie confirmat AINS și acid acetilsalicilic, Noi trebuie să se abțină de la a lua aceste medicamente. bronhodilatator Aceasta îmbunătățește funcția respiratorie, dar nu se poate elimina complet bronhoconstricție, cauzate alergeni.

Prin reducerea sistemului de dozare glucocorticosteroizi ca urmare a începerii tratamentului blocante ale receptorilor de leucotriena uneori se dezvolta erupții cutanate, eozinofilie, neuropatie, complicații cardiace, Sindromul Chardjui-Strauss, vasculita. Prin urmare, se recomandă să se observe precauție suplimentară în timp ce se îngustează GCS, pacientul trebuie să respecte medicul.

Este necesar să se informeze pacienții fenilcetonurie că tabletele conținute fenilalanină (aspartam). Un comprimat masticabil conține la 4 la 5 mg aspartam.

copii

Copiii sub 2 ani de substanță este contraindicată pentru a primi. În tratamentul copiilor cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani, se recomandă să utilizați o formă de dozare adecvată a medicamentului.

vârstnic

În ciuda faptului că perioada de înjumătățire a medicamentului este excretat la vârstnici este puțin mai mare decât tineri, ajustarea dozei este necesară. Medicamentul este bine tolerat de către pacienți cu vârsta de 65 și 75 de ani de peste.

cu alcool

Tratamentul medicamentos nu se recomandă asocierea cu alcool, în special frecvent sau în doze mari. Acest lucru crește povara asupra ficatului.

Sarcina și alăptarea

Datorită faptului că nu a fost studii clinice adecvate privind efectul asupra medicației copilului la femeile gravide și care alăptează, nu este recomandat în timpul sarcinii și în timpul alăptării. Ar trebui să se consulte cu medicul dumneavoastră.

Formulările care conțin (montelukast analog)