Tretinoin

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Tretinoin Cream: instrucțiuni de utilizare, metoda și regimul de dozare
• supradoză
• interacțiune
• Măsuri de precauție
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

Tretinoin (acid transretinovaya) este o substanță activă este o pulbere cristalina cu un miros floral puternic. Substanța este foarte solubilă în dimetil sulfoxid, greu solubil în polietilen glicol, octanol și 100% alcool (etanol), Aproape insolubilă în apă (parametru de solubilitate la o temperatură de 25 ° C este de 0,126 mg / l), uleiuri minerale și glicerol. culoare pudră poate varia de la galben la portocaliu deschis.

Forma de presă

Tretinoin este disponibil sub forma:

• loțiuni având o concentrație de substanță activă de 0,05%;
• gel cu o concentrație de substanță activă de 0,025%, 0,05% sau 0,1%;
• cremă cu o concentrație de ingredient activ de 0,05% sau 0,1%);
• soluție pentru aplicare externă, cu o concentrație de substanță activă de 0,1%;
• Capsule pentru preparat oral (conținutul de substanță activă din fiecare capsulă este de 10 mg).

efecte farmacologice

substanță tretinoin face parte din grupuri „protipoopuholevye Alte medicamente“, „înseamnă dermotropic“ și grupul „Vitamine si vitamina-medicamente.“

Acționând pe corp, provoacă:

• antineoplazic;
• keratolitic;
• protivoseboreynoe;
• komedonolitichesky;
• imunostimulatoare;
• regenerarea tesutului stimulator;
• efect anti-inflamator local.

Tretinoin este de asemenea folosit ca un agent pentru tratarea acnee vulgaris și cum provitamina A.

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Tretinoin este clasificat ca Sistem retinoizii, care sunt inductori ai diferențierii celulelor. este o structură similară vitamina A și este un produs metabolizării retinol.

Agent facilitează inducerea proceselor de diferențiere celulară, inhibând astfel proliferarea promielocitică (predecesorii granulocite), Care este cauzată de o modificare în legarea Acid transretinovoy nuclee de celule de receptor retinoic acid (Inclusiv leucemie mieloidă).

Sub influența tretinoin activează maturarea de la locul inițial al clonei leucemice primitiv promielocitică, precum și procedeele de înlocuire a acestora în măduvă osoasă și sângele periferic transformat normale Celulele hematopoietice policlonali.

În acest context, pacientul dezvoltă o remisiune a bolii, care este o medie de două până la patru luni.

Aplicația locală este în măsură să pătrundă prin tretinoin membrana celulelor, formând un complex citoplasmatic, care intră în nucleul celulei. Rezultante în care complexul de receptori hormonali este capabil de legare la DNA și inhibă procesul de transcriere, încălcând astfel biosinteza proteinelor (Care se bazează pe aceste procese gipopigmentnoe tretinoin acțiune).

Substanța are un efect stimulator asupra mitoza celulară strat epidermic al pielii, ajută la creșterea cantității de mucopolizaharide elastina proteine ​​si fibre elastice formate care sunt în stratul papilar al pielii.

În plus, tretinoin:

• inhibă procesul de formare melanină;
• Aceasta stimulează creșterea și diferențierea celulelor epiteliu;
• inhibă adeziunea celulară, care formează acnee;
• atunci când sunt aplicate pentru a deschide acnee Evens epidermă, fără a lăsa semne de inflamație;
• atunci când sunt aplicate închis acnee Ea promovează deschiderea sau transformarea lor în noduli papulare și vindecare în continuare fără educație cicatrice după scoaterea lor cu dopuri de keratina;
• previne formarea de noi acnee.

acțiunea keratolitice de tretinoin este de a elimina fenomenele keratoza. Mecanismul său este cauzată de suprimarea proliferarea de keratinocite și îmbunătățit procesele de exfolierea lor.

efect Protivoseboreynoe se datorează inhibării proliferarea celulelor epidermice, inhibarea proliferării țesut epitelial conducte de excreție glande sebacee, scad producția de sebum și normalizarea procesului de evacuare, scad severitatea unei reacții inflamatorii în jurul glande sebacee, precum și stimularea proceselor regenerarea pielii.

Komedonoliticheskoe și efectul anti-inflamator local exprimat în cantitate în exces de absorbanță secretia glandelor sebacee, inhibarea proceselor de producție glande sebacee, îngustarea porii și eliminarea semnelor inflamație.

Efectele terapeutice notabile observate prin aplicarea tretinoin după aproximativ șase săptămâni după începerea utilizării medicamentului (de obicei, 6 sau 7 săptămână). Efectul maxim este observat dupa 8-12 saptamani de utilizare a acestuia.

Acid Transretinovaya reprezintă un metabolit endogen al vitaminei A, care este în mod normal, întotdeauna prezent în plasma sanguină persoană. După administrarea orală a substanței este bine absorbit în stomac și intestin, concentrația maximă în plasma sanguină Acesta a observat după trei ore.

Indicatorii tretinoin de aspirație pot varia, atât în ​​diferite grupuri de pacienți și a fiecărui pacient în parte. Substanța capabilă de legare într-o mare măsură, cu proteine în plasma sanguină (în principal albumină). scor de legare este în termen de 95%.

Durata medie de înjumătățire de 0,7 ore. După o singură utilizare a tretinoin într-o doză de 40 mg, concentrația maximă în plasma sanguină Se revine la nivelul inițial după aproximativ 7-12 ore.

Medicamentul nu se acumulează în organism și nu este întârziată în diferitele sale țesuturi chiar și după administrare repetată.

Acid Transretinovaya caracterizată prin capacitatea de a induce propria metabolism, ducând la reducerea ASC și scăderea concentrațiilor plasmatice ale indicatorilor, în medie, o săptămâna a treia după administrarea continuă a medicamentului. Creșterea nu este propice pentru o doză adecvată creșterea concentrațiilor plasmatice.

Aproximativ 60% din tretinoin metaboliți, care se formează în timpul oxidării și glyukuronirovaniya, este eliminată prin rinichi în decurs de 3 zile (72 ore). parțial metaboliți ieșire cu un conținut intestinal în termen de 3 până la 6 zile.

recepție repetată provoacă reducerea concentrației, care se datorează inducerii c oxidazei sistemului enzimatic citocrom (citocromului P450). Ca urmare a acestei creșterea clearance-ului și a redus biodisponibilitatea substanței indicator după administrarea orală.

În cazul în care medicamentul este utilizat pentru aplicarea epicutanată, tretinoin gama indicelui de absorbție de la 1,41-31%. În primul rând, este influențat de parametri, cum ar fi:

• starea generală acoperă pielea pacientului;
• zona suprafeței care trebuie tratată;
• durata de droguri.

După aplicarea epicutanată de 4,45% Doza tretinoin absorbită este eliminată prin rinichi în urină și aproximativ 1,6% - cu bilă.

indicaţii

Administrarea orală a pacienților diagnosticați cu tretinoin atribuit varianta leucemie mieloidă acută, caracterizată prin acumularea anormală a unuia dintre soiurile de celule mieloide - promielocitică.

Mai mult decât atât, utilizarea medicamentului stimulează inducerea remisiei la pacienții care nu au trecut anterior cursul tratamentului, iar pacienții care au suferit o recidivă APL / recurență (formă acută leucemia promielocitică) Sau refractare la standardul chimioterapie, efectuate folosind rubomycin, citarabină sau analogi ai acestora.

Dupa debutul pacientilor remisiune completa arata consolidează chimioterapie în doze complete.

Instrucțiuni de droguri avertizează că pacienții care au urmat terapie de întreținere cu tretinoin, poate exista o pierdere de raspuns la tratament.

Ca un agent extern Tretinoin este utilizat pentru tratarea:

• scurgere acnee (de exemplu, țipari, care sunt rezultatul fuziunii mai multor acnee indurat, interconectate prin rotație profunde);
• acnee vulgaris, care sunt însoțite de formarea papule (Knots) comedoanele (Dopurile format la gura de vărsare a foliculilor de par de sebum), sau pustule (Umplut cu elemente de conținut purulent erupții cutanate);
• Favre boala-Rakusha (Coloidal degenerare a pielii, care este dermatoză natura incertă de origine);
• hiperpigmentare a pielii.

Contraindicații

Contraindica tretinoin sub formă de capsule sunt:

• Hipersensibilitate individuală la tretinoin;
• sarcină (Medicamentul are asupra fătului teratogen, provocând o încălcare gravă a dezvoltării embrionare);
• lactație (Dacă nu se poate evita administrarea medicamentului, alăptarea trebuie întreruptă).

Utilizarea în aer liber este interzisă:

• în timpul sarcinii;
• persoanele care au inflamația acută a pielii;
• la eczemă;
• în prezența rănilor și arsurilor;
• la epiteliom cutanat (Inclusiv acele cazuri în care boala a fost observată în istoria de familie).

efecte secundare

aproximativ un sfert dintre pacienți a observat dezvoltarea medicamentului atunci când este administrat pe cale orală, așa-numitele "Sindromul acid retinoic„Care, în absența unui tratament adecvat poate fi fatală.

Principalele caracteristici ale "Sindromul acid retinoic„sunt lipsă de aer, febră, sindromul de detresă respiratorie acută, formare infiltrate în plămâni, hyperskeocytosis (Creșterea numărului de globule albe, în care indicatorul concentrației lor în sânge depășește 40-50 mii per 1 cc. Mm) hipotensiune, acumulare patologică de lichid în cavitatea pleurală (revărsat pleural), Hepatică și renală și insuficiență multiorganică.

Alte reacții adverse posibile includ:

• Reacțiile cutanate, care sunt exprimate sub formă de simptome xeroderma (Uscăciune și descuamarea pielii Creșterea), creșterea uscăciune a gurii, cheilosis (Inflamarea pielii jante roșii și buzelor), erupții cutanate, prurit, hemoragie intradermic, transpirație crescută, căderea părului (alopecie), Apariția celulitei, creșterea sensibilității la acțiunea razelor ultraviolete (fotosensibilizare), Bule de aer sau cruste ale pielii, apariția de focare de hiper- sau temporare hipopigmentare.
• Încălcările funcțiilor sistemului digestiv, inclusiv greață, vărsături, durere epigastrică, tulburare de scaun (Disponibil ca constipație sau diaree), dezvoltare stomatită buloasă, Activitatea crescută a enzimelor hepatice ALT și AST intracelulare (alanină și aspartatovoy amino-transferaze).
• disfuncţia sistemului nervos central, care sunt exprimate sub forma depresiune, tulburări cognitive, de auz și viziune, aspectul amețeală, creșterea nivelului de anxietate, pentru a îmbunătăți performanța presiunii intracraniene.
• Tulburări metabolice, exprimate în creștere a concentrațiilor plasmatice ale colesterol și trigliceride, precum și modificări ale greutății corporale.
• Violarea funcțiilor sistemului respirator, care sunt exprimate sub forma tuse, infecții ale tractului respirator superior și inferior, dificultăți de respirație, dispnee, umflarea mucoasei nazale și laringe, apariție revărsat pleural și respirație șuierătoare, dezvoltare faringită și apariția stridor.
• Violări ale sistemului musculo-scheletic, exprimat sub forma dureri musculare și dureri osoase.
• Încălcarea de funcția a inimii și a sistemului circulator, care sunt exprimate sub forma aritmii.
• crește sângerare.
• Creșterea și slăbiciune somnolență.
• dezvoltarea secundar infecții.
• Apariția dureri în piept și spate.

În funcție de gravitatea efectelor adverse la pacient poate fi recomandat pentru respingerea completă a medicamentului de tratament sau anularea temporară.

limitări în scopul:

• Copiii sub vârsta de un an, atunci când este administrat pe cale orală;
• Copiii sub vârsta de doisprezece ani în numirea tretinoin ca mijloc extern;
• lipsa unor metode contraceptive eficace la femeile care sunt de varsta fertila;
• afectarea funcției renale;
• insuficiență hepatică;
• a crescut presiunii intracraniene;
• varsta mai mare de cincizeci de ani;
• leucocitoză;
• intoxicație cronică (În particular alcool);
• gipertriglitseridermiya;
• hipercolesterolemia;
• pancreatită;
• diabetul zaharat.

Tretinoin Cream: instrucțiuni de utilizare, metoda și regimul de dozare

Medicamentul este dat doar un medic care are experiență cu hematologica și cancer boli.

Doza zilnică recomandată pentru administrare orală - 45 mg de tretinoin pentru fiecare metru pătrat de suprafață corporală a pielii timp de nouăzeci de zile (sau în termen de treizeci de zile de tratament este complet remisiune zabolevaniya- complement chimioterapie cu Preparate, citostaticele). Doza nu depinde de vârsta pacientului, și este aceeași pentru adulți și pentru persoanele în vârstă și pentru copii.

Doza maximă admisă este o doză zilnică egală cu 195 mg de tretinoin pentru fiecare metru pătrat de suprafață corporală a pielii. copii maxime admisibile doza zilnică - 60 mg de tretinoin pentru fiecare metru pătrat de suprafață corporală a pielii.

În cazul în care un pacient este diagnosticat renal și / sau insuficiență hepatică, se recomandă reducerea dozei zilnice la 25 mg de tretinoin pentru fiecare metru pătrat de suprafață corporală a pielii.

Pentru pacienții cu tumori mari, doza zilnică este de o treime din valoarea maximă admisă pentru copii - sub nivelul maxim recomandat, prescris de un medic.

După două până la patru luni de la încheierea tratamentului tretinoin este posibilă recidiva.

Când se administrează pe cale orală, medicamentul, pentru a reduce riscul de "Sindromul acid retinoic„Cu concentrații crescătoare leucocite sau apariția oricăruia dintre simptomele acestei afectiuni, pacientul este prescris un plin chimioterapie, înseamnă administrarea citostaticelor în doze adecvate.

Ca o lotiune agent topic, gel sau crema Tretinoin este aplicat pe piele afectata este strat foarte subțire o dată pe zi și le lasă timp de șase ore. După acest timp, medicamentul trebuie să fie spălate sub jet de apă.

Stoarce o cantitate mică de cremă pe pad deget și se distribuie uniform pe față, pornind de la frunte, bărbie și gât. Pe lângă du-te la alte zone afectate.

Crema este frecat ușor. În același timp, aceasta ar trebui să devină imediat invizibil sau cel puțin discret. Dacă există peeling cremă după uscare, sau este prea vizibil pe piele, aceasta este o indicație că doza este depășită.

Este important să ne amintim că o cantitate excesivă de cremă nu este o garanție a unei rezultate mai bune sau mai rapide.

oameni cu pielea alba, si persoanele cu uscarea crescută a pielii, în stadiile inițiale ale tratamentului, se recomandă să se aplice tretinoin nu mai mult de o jumătate de oră. Apoi a permis să crească treptat durata contactului cu pielea cu droguri.

În cursul tratamentului este, de asemenea permis să șteargă maturizat treptat și se înmoaie pe deplin punctele negre si pustule.

Conform instrucțiunilor de durata tratamentului poate varia de la una până la două săptămâni până la trei luni. Pentru prevenirea acnee Tretinoin se aplică după o baie caldă timp de una până la trei ori pe parcursul zilei, pe o perioadă lungă de timp.

supradoză

Consecințele depășirii dozelor recomandate sunt tretinoin de mai sus simptome "Sindromul acid retinoic“.

În cazul apariției lor în terapia implică un curs de tratament dexametazona. Medicamentul trebuie administrat timp de trei zile, 10 mg o dată la douăsprezece ore).

interacțiune

Metabolizarii de tretinoin in ficat prin sistemul c-oxidaza enzima citocrom. Din acest motiv, o cerere comună cu medicamente medicamente care afectează acest sistem enzimatic poate declanșa o schimbare a parametrilor farmacocinetici ai tretinoin.

Pe fondul utilizării simultane a tretinoin și contraceptive, care se bazează pe progesteron, performanțele anterioare este redus dramatic.

Folosirea simultana cu tretinoin tetracicline pacienții pot prezenta o creștere presiunii intracraniene.

Folosirea simultana cu medicamente vitamina A Acesta stimulează dezvoltarea simptomelor gipervitaminoza.

Măsuri de precauție

Folosind creme, geluri și loțiuni pentru uz extern numai, evitați contactul cu medicamentul în ochi, gura, nas colțuri, răni deschise și membranele mucoase. Dacă se întâmplă acest lucru, ar trebui să clătiți imediat temeinic cu apă Tretinoin.

Pe parcursul tratamentului medicamentos este recomandat pentru a evita expunerea la soare. Acei pacienți care au avut un bronz, tratamentul trebuie început după tăbăcire Ușurează.

De-a lungul pielii deteriorate ar trebui să se aplice de protecție solară, sau a acoperi hainele lor. În timpul utilizării preparatelor tretinoin pentru uz extern nu este recomandat să fie în vânt sau frig.

În primele zile ale utilizării tretinoin poate crește acnee, datorită influenței medicamentului asupra localizate în straturile profunde ale pielii acnee, care a rămas neobservate înainte de cursul tratamentului.

Când se administrează pe cale orală, medicamentul la femeile de vârstă fertilă (chiar dacă acestea sunt diagnosticate cu infertilitate), se recomandă utilizarea de încredere contraceptive. Începeți să-i cel puțin o lună înainte de începerea tratamentului, continuă pe tot parcursul tratamentului și apoi o dată pe lună după întreruperea medicamentului.

Tratamentul începe de obicei în a doua sau a treia zi a valorilor normale ciclul menstrual. Cu două săptămâni înainte de inițierea tratamentului trebuie făcută confirmarea de laborator a faptului că femeia nu este însărcinată. În următoarele teste pentru a determina sarcina, se recomandă să ia o lună.

Dacă sarcina apare în timpul tratamentului cu tretinoin, din cauza riscului foarte ridicat teratogen ridicat de a avea un copil cu deformări și alte dizabilități de dezvoltare.

Nu există suficiente informații cu privire la eficacitatea și siguranța tratamentului copiilor Tretinoină. Există, totuși, informații despre trezirea simptome toxice la copii, care au fost tratate cu medicament (în special, au existat cazuri creșterea presiunii intracraniene). Din acest motiv, se recomandă să se abțină de la utilizarea tretinoin în pediatrie.

Tratamentul medicamentos poate duce la afectarea capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje și echipamente potențial periculoase. Acest lucru se datorează faptului că destul de des însoțită de o recepție puternică tretinoin dureri de cap și amețeală.

Medicamentul sub formă de cremă este foarte inflamabil, astfel încât atunci când în timpul utilizării, pentru a evita foc deschis și fumatul.

Atunci când simptomele iritative este puternic exprimată în utilizarea medicamentului ca un agent extern trebuie întrerupt.

În unele cazuri, poate exista o incompatibilitate medicament cu mijloace separate pentru utilizare locală: săpun (atât convenționale și medicale), geluri de spălare, cosmetice, etc ..

De asemenea, o atenție specială trebuie să fie utilizați în paralel cu preparate Tretinoină, care conțin sulf, rezorcinol sau acid salicilic.

termeni de vânzare

Tretinoin sub formă de tabletă este eliberată în drogherii strict pe bază de rețetă.

Preparate tretinoin pentru uz extern sunt clasificate ca OTC.

condițiile de depozitare

Tretinoin trebuie depozitate într-un loc răcoros, uscat și bine protejat de lumina soarelui locație. Temperatura admisă - nu mai mult de 25 ° C

Perioada de valabilitate

Medicamentul este utilizabil timp de 3 ani.

Opinii de tretinoin

Reputația de droguri meritată ca un instrument eficient pentru pielea problemă. Numeroase comentarii pozitive despre crema de tretinoin indică faptul că, cu toate recomandările enumerate în instrucțiunile de acnee erupții cutanate și acnee practic dispar după două săptămâni de tratament.

Preț tretinoin

Piețele din Rusia și Ucraina Tretinoină este comercializat sub formă de medicamente generice, care sunt:

• capsule Vesanoid (Vesanoid), Hoffmann La Roche, Elveția;
• smântână și soluție topică Lokatsid (Locacid), Pierre Fabre Medicament, Franța;
• cremă și gel Retin-A (Retin-A) Janssen-SILAG (Johnson&Johnson Corporation), India;
• smântână Airolo (Airol), Pierre Fabre Italia S.p.A., Italia.

Având în vedere numărul de comentarii pozitive despre droguri, mulți oameni se confruntă cu provocarea acnee, a pus întrebarea „de unde să cumpere tretinoin? la Moscova.“ Cele mai multe dintre răspunsurile este recomandat pentru a comanda de la magazinele de peste mări prin intermediul furnizorilor sau pentru a căuta în droguri oraș sinonime menționate mai sus.

Prețul mediu de smântână tretinoin, precum și medicament sub formă de capsule, în funcție de producător.

De exemplu, Airolo sub formă de cremă sau loțiune va costa 2-2,5 mii de ruble rusești. Prețul mediu al capsulelor Vesanoid variază de la 10 la 14 mii de ruble rusești per pachet, în care există 100 de bucăți. preţ smântână Lokatsid aproximativ 1500 de ruble rusești pe tub cu o capacitate de '30