Pimecrolimusul
conținut
- Denumirea chimică
- Chimice
- Efecte farmacologice
- Farmacodinamicii și farmacocinetica
- Indicaţii
- Contraindicații
- Efecte secundare
- Pimecrolimus, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
- Supradoză
- Interacțiune
- Termeni de vânzare
- Condițiile de depozitare
- Perioada de valabilitate
- Măsuri de precauție
- Cu alcool
- Sarcina și alăptarea
- Formulările care conțin (analog)
- Comentarii pentru pimecrolimusul
- Preț pimecrolimus, în cazul în care pentru a cumpăra
Descriere pe restante 08/20/2015
- Numele latin: Pimecrolimusum
- codul ATC: D11AH02
- Formula chimică: C43H68ClNO11
- Numărul CAS: 137071-32-0
denumirea chimică
(3S, 4R, 5S, 8R, 9E, 12S, 14S, 15R, 16S, 18R, 19R, 26aS) -3 - [(E) -2 - [(1R, 3R, 4S) -4-clor-3- metoxiciclohexil] -1-metilvinil] -8-etil-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- geksadekagidro-5,19- dihidroxi-14,16-dimetoxi-4,10,12,18-tetrametil-15,19-epoxi-3H-pirido [2,1-c] [1,4] oksaazatsiklotrikozin-1,7,20,21 (4H , 23H) -tetronă
chimice
Substanța este un derivat al makrolaktama ascomicină. Greutatea sa moleculară = 810.4 grame per mol. Agentul este o pulbere cristalină de culoare albă sau alb-alb, care este foarte solubil în etanol și metanol, dar nu solubilă în apă.
efecte farmacologice
Imunosupresive, dermotropic, anti-inflamator.
Farmacodinamicii și farmacocinetica
Substanța afectează Receptorii citosolici-12 în limfocitele T și inhibă producția Independente de calciu fosfatazei - calcineurin. Ca rezultat, limfocitele T nu este activat, de dezvoltare și de transcriere citokine în celule T helper Ea nu se produce.
Ca un mijloc de a inhiba producerea de mediatori specifici ai inflamației interleukina-10, interferon, interleukina-4, factor de necroză tumorală, interleukina 5, a coloniilor de granulocite-macrofage factor de stimulare și Interleukina-2. Pimecrolimus nu afectează fibroblaste, karatinotsity și celule endoteliu.
In timpul studiilor farmacocinetice ale acestui compus în tratamentul pacienților adulți cu dermatita atopica, în leziunile din 13 până la 60% din suprafața corpului, timp de 12 luni au fost observate substanta concentrație extrem de scăzută. Concentrațiile au fost sub sensibilitatea metodei de determinare, și au fost la limita inferioară mai mică de 0,5 nanograme pe mililitru de sange. Cu toate acestea, mijloacele de a exercita efectul terapeutic. Pimecrolimus nu se acumulează în țesuturi și organe, sau concentrația maximă, timp de înjumătățire și ASC A fost imposibil să se determine. Aceasta a constatat că gradul de legare a medicamentelor cu proteinele plasmatice este de 75-87%.
După administrarea unică a substanțelor pacienților marcate radiofarmaceuticului ar putea fi detectat metaboliți demetilat-O, care circula prin corp. Astfel, aproximativ 80% din radioactivitate a fost găsită în fecale sub formă de metaboliți și 1% nemodificat. De asemenea, a reieșit că instalația este supusă reacțiile metabolice ale enzimelor CYP3A. Transformarea biologică apare în piele.
Parametrii farmacocinetici sunt capabili să detecteze și să compare copii și adulți au fost comparabile. Pe parcursul diferitelor studii clinice în diferite grupe de vârstă a pacienților a demonstrat eficacitatea medicamentului. În termen de șase luni de aplicare de zi cu zi a pimecrolimus crema pe baza semnelor dermatita atopica dispărut sau practic absente la 35% dintre pacienți, 57% au prezentat dispariția aproape completă de mâncărime și îmbunătățire în total.
Atunci când efectuează două studii separate, la copii cu dermatita atopica de diferite grade de severitate ameliorare observate deja în ziua 15 de tratament. Nu se cunoaște modul în care afectează de droguri persoanele în vârstă și cu privire la dezvoltarea sistemului imunitar la copii.
indicaţii
Substanța este indicată pentru utilizare:
- pentru tratamentul pe termen scurt de ușoară sau moderată dermatita atopica la pacienții cu vârsta peste 2 ani, cu funcționarea normală a sistemului imunitar;
- la dermatita atopica, la pacienții refractari la terapiile convenționale.
Contraindicații
Medicamentul nu trebuie utilizat:
- în hipersensibilitate la substanța activă;
- copii cu vârsta mai mică de 3 luni;
- infecții virale, fungice sau bacteriene acute, pentru a preveni dezvoltarea de complicații.
Utilizați cu prudență la femeile gravide în timpul alăptării (mai ales nu este recomandat să se aplice unguent pe piept).
efecte secundare
În timpul aplicării cremei 1% au fost raportate cazuri de fototoxicitate, reacțiile inflamatorii, contactul sensibilizare, fotoalergia.
Tratamentul cel mai frecvent utilizat în timpul observat de arsură, mâncărime, roșeață la locul de aplicare a medicamentului, foliculita și alte infecții ale pielii, senzație de căldură.
Mai puțin frecvent, există o inflamație, abces și o deteriorare a pielii, dermatită, herpetică eczeme, erupții cutanate, parestezie, uscăciune și exfoliere a pielii, edem, papiloma și fierbe.
Cu utilizarea pe termen lung, timp de un an, și atunci când sunt combinate cu GCS de multe ori apar: suprainfectarea, urticarie și alte reacții alergice cu caracter local, impetigo, rinită.
Foarte rar pe fundalul agentului de tratament dezvoltat intoleranta la băuturile alcoolice.
În cazul reacțiilor adverse se recomandă să se oprească utilizarea fondurilor și să se consulte un medic.
Pimecrolimus, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
crema Pimecrolimus se aplica numai topic.
Potrivit declarației oficiale, instrumentul se recomandă să se aplice un strat subțire pentru a afectat dermatită porțiuni de 2 ori pe zi. Cu atenție, încet freca crema în piele, până când acesta este complet absorbit.
Medicamentul poate fi utilizat pe fata, cap, gât, zonele de frecare.
Durata tratamentului - pana la disparitia completa a simptomelor.
Dacă există semne de recidivă a bolii, tratamentul trebuie să înceapă peste.
Dacă în termen de 1,5 luni de utilizare o cremă pentru a îmbunătăți starea pacientului nu a venit, se recomandă să se consulte un medic și să schimbe tactica și regimul de tratament.
Securitate aplicarea cremei sub pansament ocluziv nu a fost studiat, astfel încât medicamentul nu este recomandat să se aplice un bandaj.
supradoză
Nu există cazuri raportate de supradoze de droguri și cazuri de ingestie accidentală.
interacțiune
Medicația cu precauție se combină cu itraconazol, fluconazolul, eritromicină, ketoconazol, cimetidina și alți inhibitori enzime CYP3A.
Din cauza gradului extrem de redus de absorbție sistemică a substanței, probabil, nu interacționează cu alte medicamente, care pătrunde în fluxul sanguin principal.
termeni de vânzare
Trebuie să aveți o rețetă.
condițiile de depozitare
Crema poate fi protejat de copii, la o temperatură nu mai mare de 25 de grade Celsius, dar nu poate împiedica înghețarea acestuia.
Perioada de valabilitate
Când sunt depozitate materialul sub formă de cremă pentru uz extern este depozitat timp de 2 ani. Dupa deschidere - 12 luni.
Măsuri de precauție
Evitați crema pe membranele mucoase și ochi. De asemenea, recomandat în timpul tratamentului, pentru a evita expunerea la lumina directă a soarelui și iradiere UV.
Trebuie amintit că terapia pimecrolimusul crește riscul de varicela, zona zoster, herpes și eczemă herpetică sarcomul.
Cu extremă precauție trebuie utilizat de droguri la copii cu vârsta sub 2 ani.
Crema nu trebuie aplicat pe piele afectate de o infecție virală acută, trebuie mai întâi să-l eliminați.
În timpul tratamentului substanței raportate 14 cazuri de apariție limfadenopatie. Dacă nu există nici o etiologie clara a bolii este o acută sau boala saruta, atunci nu se poate folosi crema. Pacientul trebuie monitorizat până la starea de normalizare.
cu alcool
Rareori, atunci când sunt combinate cu reacțiile medicamente cu alcool dezvoltat hipersensibilitate, înroșirea feței, erupții cutanate, umflături și prurit.
Sarcina și alăptarea
Utilizarea fondurilor în timpul sarcinii este posibilă în caz de urgență, și după consultarea unui medic. Aplicarea cremei în timpul alăptării trebuie întreruptă, sau vă puteți opri alimentarea.
Formulările care conțin (analog)
smântână Elidel.
Comentarii pentru Pimecrolimusul
Medicamentul este prescris pentru adulți și copii mici. Review-uri de droguri pozitiv. Pacientii place mai ales absența componentei hormonului în cremele pe baza de pimecrolimus. Unii confunda costul ridicat al medicamentelor.
Unele comentarii:
- "... instrumentul perfect. Le-am spus că frotiu petele de dermatita atopica la copilul în sine - de la alergii ale pielii. Cream toate se potrivesc bine și ajută, uneori îmbunătățiri sunt deja vizibile după prima utilizare„;
- "... Eu folosesc aceasta crema neurodermatita. Cu toate acestea, este în mare măsură elimină efectele fără a afecta cursul bolii. Multe medicamente similare au încercat, efectul lor aproape nu a fost. Adevărat, acest lucru este scump, dar cred că aceasta este justificată în întregime„;
- "... crema non-hormonal, foarte economic, este, din păcate, pielea foarte uscata. De aceea este combinat cu creme hidratante. Principalul lucru, desigur, elimina cauza bolii si medicina trateaza doar simptomele“.
Preț Pimecrolimus, în cazul în care pentru a cumpăra
Costul de cremă pentru uz extern Elidel, 1% din tub, cu o capacitate de 15 de grame este de aproximativ 831-921 de ruble.